| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Syringaresinol targets multiple signaling pathways and proteins, including the NF-κB and AKT signaling pathways. It also modulates AMPK, eNOS, calcium channels, and NO synthase. Syringaresinol acts as an inhibitor of the NFAT transcription factor (IC₅₀ = 329.4 μM) and has been shown to activate FOXO3, leading to the degradation of HIF-1α. These diverse targets underlie its anti-inflammatory, anticancer, and vasorelaxant properties.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，丁香脂素对多种癌细胞系具有显著的抗癌活性，其IC₅₀值分别为75.74±8.42 μM（HeLa细胞）、34.78±1.77 μM（MCF-7细胞）和23.08±2.22 μM（U251细胞）。(+)-对映体能抑制P-388细胞的增殖，ED₅₀值为0.41 μg/mL。丁香脂素还表现出显著的抗炎活性，可通过抑制IL-1β激活的小鼠软骨细胞中的NF-κB和AKT信号通路发挥作用。此外，它还能通过PI3K/Akt和PLC/Ca²⁺/CaMKKβ依赖的eNOS磷酸化增强内皮细胞中NO的产生。
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| 体内研究 (In Vivo) |
体内研究表明，丁香脂醇能够减轻DMM诱导的小鼠骨关节炎模型中的病情进展。它通过FOXO3依赖的方式使HIF-1α不稳定，从而保护心肌细胞免受缺氧/复氧损伤和死亡。丁香脂醇还能通过激活Nrf2抗氧化通路下调HIF-1α/VEGF，从而缓解早期糖尿病视网膜病变。此外，它还通过非竞争性抑制5-羟色胺转运蛋白，在小鼠体内表现出抗抑郁样活性。
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| 酶活实验 |
丁香脂素的体外酶/受体结合试验通常采用放射性标记配体的竞争性结合实验。对于NFAT抑制，标准方案是在转染了NFAT-荧光素酶构建体的细胞中进行报告基因检测。将细胞用不同浓度的丁香脂素（通常为1-1000 µM）处理24-48小时，然后测量荧光素酶活性。IC₅₀值由剂量反应曲线计算得出。对于激酶抑制研究（例如Akt、AMPK），将纯化的酶与化合物和特异性底物孵育，并通过ELISA或Western印迹法检测磷酸化情况。
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| 细胞实验 |
丁香脂素的体外细胞培养实验通常使用癌细胞系（例如 HeLa、MCF-7、U251）或软骨细胞。将细胞培养于合适的培养基中，并用浓度为 1-100 µM 的丁香脂素处理 24-72 小时。使用 MTT 或 CellTiter-Glo 法评估细胞活力。在抗炎研究中，用 IL-1β 在丁香脂素存在下刺激软骨细胞，并通过 ELISA 法检测细胞因子（例如 TNF-α、IL-6）的产生。使用 Annexin V/PI 染色或 caspase 活性检测来评估细胞凋亡。
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| 动物实验 |
丁香脂素的体内动物研究通常采用骨关节炎（DMM诱导）或心肌缺血/再灌注损伤的小鼠模型。骨关节炎的标准方案是每日口服或腹腔注射丁香脂素，剂量为10-50 mg/kg，持续4-8周。在缺血研究中，小鼠接受缺氧/复氧处理，并在损伤发生前或发生后给予丁香脂素。研究结束时，收集组织进行组织病理学检查，并检测炎症、细胞凋亡和氧化应激的生物标志物。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
丁香脂素的药代动力学性质尚未完全阐明。作为一种分子量为418.44、具有中等亲脂性（LogP 0.71）的木脂素，预计其口服生物利用度中等。该化合物可溶于二甲基亚砜（DMSO）、乙醇和其他有机溶剂。丁香脂素可能在肝脏中通过I相和II相代谢，并可能经历肠肝循环。然而，目前尚未有关于其半衰期、分布容积和清除率等正式药代动力学研究的报道。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
丁香脂醇毒性低，适用于实验室用途。在正常操作条件下，该化合物不属于危险品。体外研究表明，丁香脂醇对癌细胞具有选择性细胞毒性，对正常细胞的毒性相对较低。目前尚未发现该化合物具有致突变性、致癌性或生殖毒性。建议采取标准实验室防护措施（佩戴手套和护目镜）。丁香脂醇不适用于人类或兽医用途，且尚未经过严格的毒理学评估以用于治疗用途。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
丁香脂素是一种木脂素，其结构为7,9':7',9-二环氧木脂烷，其中羟基取代于4位和4'位，甲氧基取代于3位、3'位、5位和5'位。它是一种植物代谢产物。丁香脂素是一种木脂素、多酚、芳香醚、呋喃和聚醚类化合物。据报道，它存在于尼泊尔肉蓼（Sarcopyramis nepalensis）、萝卜（Raphanus sativus var. sativus）以及其他具有相关数据的生物体中。丁香脂素是一种天然存在的木脂素，存在于多种植物中，包括鹅掌楸（Liriodendron chinensis）的枝条。人们已对其在治疗癌症、缺血相关疾病和骨关节炎方面的潜力进行了研究。(-)-丁香脂素已被确定为一种潜在的化疗药物。丁香脂素尚未经过临床试验，也未获准作为药品上市。其作用机制涉及调节多种信号通路，包括 NF-κB、AKT、AMPK 和 FOXO3/HIF-1α。
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| 分子式 |
C22H26O8
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|---|---|
| 分子量 |
418.44
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| 精确质量 |
418.163
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| CAS号 |
487-35-4
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| 相关CAS号 |
(-)-Syringaresinol;6216-81-5;epi-Syringaresinol;51152-20-6
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| PubChem CID |
100067
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 熔点 |
210 - 211 °C
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| LogP |
3.207
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| tPSA |
95.84
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
8
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
30
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| 分子复杂度/Complexity |
485
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
KOWMJRJXZMEZLD-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C22H26O8/c1-25-15-5-11(6-16(26-2)19(15)23)21-13-9-30-22(14(13)10-29-21)12-7-17(27-3)20(24)18(8-12)28-4/h5-8,13-14,21-24H,9-10H2,1-4H3
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| 化学名 |
4-[6-(4-hydroxy-3,5-dimethoxyphenyl)-1,3,3a,4,6,6a-hexahydrofuro[3,4-c]furan-3-yl]-2,6-dimethoxyphenol
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.3898 mL | 11.9491 mL | 23.8983 mL | |
| 5 mM | 0.4780 mL | 2.3898 mL | 4.7797 mL | |
| 10 mM | 0.2390 mL | 1.1949 mL | 2.3898 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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