| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Serotonin-d4 hydrochloride, as an isotopically labeled internal standard, does not target specific biological receptors. The non-labeled parent compound, serotonin (5-HT), is a monoamine neurotransmitter that exerts its effects by binding to a family of G protein-coupled receptors (5-HT1, 5-HT2, 5-HT3, 5-HT4, 5-HT5, 5-HT6, 5-HT7) and the ligand-gated ion channel 5-HT3 receptor. Serotonin is important in the regulation of mood, sleep, vomiting, sexuality, and appetite. It is also an inhibitor (antagonist) of catechol O-methyltransferase (COMT) with a Ki of 44 microM. COMT is an enzyme that degrades catecholamines such as dopamine, epinephrine, and norepinephrine. The deuterated version is used solely as an analytical standard and does not engage in biological interactions.
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| 体外研究 (In Vitro) |
药物化合物中包含碳、氢和其他元素的稳定重同位素，主要用作示踪剂，以影响药物研发过程中的测量。药物的药代动力学和作用范围可能导致人们对致突变性的担忧[1]。
作为氘标记的内标，盐酸血清素-d4本身不具有内在的体外生物活性，仅用于分析定量。然而，未标记的盐酸血清素（5-HT）则表现出广泛的体外生物活性。血清素可作为5-HT受体的激动剂，而5-HT受体表达于多种细胞类型中。在培养的神经元中，血清素可以调节神经元兴奋性、神经递质释放和基因表达。在血小板中，血清素可诱导血小板聚集。在平滑肌细胞中，血清素可引起收缩。在无细胞实验中，血清素还能抑制儿茶酚O-甲基转移酶（COMT）的活性，其Ki值为44 uM。血清素的作用具有浓度依赖性，并可被特异性的5-HT受体拮抗剂阻断。氘代版本用作内标，用于准确量化生物样品（包括细胞培养上清液、细胞裂解液和组织匀浆）中的血清素。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
盐酸血清素-d4不具有体内生物活性，因为它是一种分析标准品。未标记的血清素（5-HT）是中枢神经系统中一种重要的神经递质，也是外周神经系统中的一种激素。在体内，血清素由色氨酸合成，并储存在血清素能神经元的囊泡中。受到刺激后，血清素释放到突触间隙，并与突触后神经元上的5-HT受体结合。随后，血清素通过血清素转运蛋白（SERT）被转运回突触前神经元。血清素能系统的失调与多种精神疾病有关，包括抑郁症、焦虑症、强迫症和进食障碍。选择性血清素再摄取抑制剂（SSRIs），例如氟西汀，通过提高突触间隙中血清素的浓度，被广泛用于治疗这些疾病。作为内标，氘代血清素可在动物研究中以示踪剂量给药，从而实现对大脑和其他组织中血清素水平的精确定量。
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| 酶活实验 |
使用盐酸血清素-d4作为内标的典型非细胞实验方案是将其纳入液相色谱-质谱（LC-MS）分析的样品前处理流程中。首先，配制浓度为1 mg/mL的内标储备液，溶剂可选用甲醇、水或0.1%甲酸。对于血浆样品，取50 uL血浆转移至微量离心管中。然后，加入10 uL内标溶液（稀释至工作浓度100 ng/mL）。加入150 uL冰冷的含0.1%甲酸的乙腈溶液以沉淀蛋白质。将混合物涡旋振荡1分钟，并在4℃下以14,000 rpm离心10分钟。取150 uL上清液转移至自动进样器小瓶中，并与150 uL含0.1%甲酸的水混合。对于组织样本（例如脑组织），将50 mg组织在500 uL含有0.1% EDTA和内标的0.1 M高氯酸溶液中匀浆。离心后，过滤上清液，并用液相色谱-串联质谱法（LC-MS/MS）进行分析。取5-10 uL样品注入LC-MS/MS系统，该系统采用正离子模式，并使用多反应监测（MRM）检测血清素和血清素-d4的特定离子跃迁。
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| 细胞实验 |
使用盐酸血清素d4作为内标的典型体外细胞实验方案包括对培养的神经元或其他细胞类型中的血清素进行定量。将细胞（例如，1×10⁶个分化的SH-SY5Y神经母细胞瘤细胞）在合适的培养基中培养24小时。用测试化合物（例如，选择性5-羟色胺再摄取抑制剂或其他血清素能药物）处理后，收集培养基。用冰冷的PBS洗涤细胞两次，并通过刮取收集细胞。将细胞沉淀重悬于200 uL PBS中，并加入10 uL内标溶液（100 ng/mL）。通过超声破碎（冰上3次，每次10秒）裂解细胞。加入800 uL含0.1%甲酸的乙腈沉淀蛋白质。离心后，用LC-MS/MS分析上清液。使用血清素标准品制备的校准曲线，并以总蛋白含量进行标准化，对培养基和细胞裂解液中的血清素浓度进行定量。内标用于校正提取效率和基质效应。
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| 动物实验 |
使用盐酸血清素d4作为内标的典型体内动物实验方案包括定量分析脑组织和血浆中的血清素。雄性Sprague-Dawley大鼠（200-250 g）经灌胃或腹腔注射给予受试化合物（例如，选择性血清素再摄取抑制剂，SSRI）。在给药后不同时间点（0、0.5、1、2、4、6、8、12、24小时），通过尾静脉采集血样（200 μL）至EDTA抗凝管中。血浆通过离心（2000 g，10分钟，4℃）分离。在最后一个时间点，处死大鼠，取出脑组织，解剖成特定区域（例如，海马、前额叶皮层、纹状体），并立即置于液氮中速冻。将组织样本（50-100 mg）在 500 μL 含有 0.1% EDTA 和血清素-d4 内标（10 ng/mL）的 0.1 M 高氯酸溶液中匀浆。离心后，过滤上清液，并用液相色谱-串联质谱法 (LC-MS/MS) 进行分析。使用校准曲线定量血浆和脑组织中血清素的浓度。内标用于校正样本制备和基质效应的差异。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
作为分析内标，盐酸血清素-d4不具有典型的药代动力学参数。然而，未标记的血清素（5-HT）已被广泛研究。血清素在中枢神经系统和胃肠道的肠嗜铬细胞中合成。释放后，血清素通过血清素转运蛋白（SERT）迅速被突触前神经元摄取，并经单胺氧化酶（MAO）代谢为5-羟基吲哚乙酸（5-HIAA）。由于其快速的摄取和代谢，血清素的血浆半衰期非常短（几分钟）。该化合物不能穿过血脑屏障。人体内大部分血清素在外周合成，无法进入中枢神经系统。氘代内标用于准确量化生物样本（包括血浆、尿液和组织匀浆）中的血清素，以研究血清素系统在各种生理和病理条件下的动态变化。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚无针对盐酸血清素-d4的毒性数据。血清素（未标记）是一种内源性神经递质，在生理浓度下通常不被认为具有毒性。然而，体内血清素水平过高会导致血清素综合征，这是一种可能危及生命的疾病，其特征包括躁动、意识混乱、心率加快、血压升高、瞳孔散大、肌肉协调性丧失、肌肉僵硬和体温过高。血清素综合征可由过量服用血清素能药物引起，例如选择性血清素再摄取抑制剂（SSRI）、单胺氧化酶抑制剂（MAOI）或其组合。处理盐酸血清素-d4时应遵循标准的实验室安全预防措施，包括佩戴手套、实验服和护目镜。避免吸入、摄入以及直接接触皮肤或眼睛。该化合物应储存在-20℃或4℃的环境中，并避光防潮。本产品仅供研究使用，不应用于人类或动物的治疗或诊断目的。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
血清素-d4盐酸盐（CAS号：2469263-61-2）是一种分子量为216.70的稳定同位素标记化合物。其分子式为C10H8D4N2O·HCl，也称为5-羟色胺-d4盐酸盐、5-HT-d4盐酸盐和3-(2-氨基乙基-1,1,2,2-d4)-1H-吲哚-5-醇盐酸盐。同位素纯度通常>98%，化学纯度经高效液相色谱法(HPLC)测定≥90-95%。血清素是中枢神经系统中的一种单胺类神经递质，也是内源性5-HT受体激动剂。它还是儿茶酚-O-甲基转移酶(COMT)的抑制剂（拮抗剂），Ki值为44 μM。氘代版本旨在用作气相色谱-质谱联用（GC-MS）或液相色谱-质谱联用（LC-MS）定量分析血清素的内标。本产品仅供研究使用，未经批准用于临床或诊断用途。该化合物应储存于-20℃或4℃，避光防潮。
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| 分子式 |
C10H13CLN2O
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|---|---|
| 分子量 |
216.700668096542
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| 精确质量 |
216.096
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| CAS号 |
2469263-61-2
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| PubChem CID |
139026125
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| 外观&性状 |
Off-white to gray solid powder
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| tPSA |
62
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| 氢键供体(HBD)数目 |
4
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
14
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| 分子复杂度/Complexity |
174
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
[2H]C([2H])(C1=CNC2=C1C=C(C=C2)O)C([2H])([2H])N.Cl
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| InChi Key |
MDIGAZPGKJFIAH-URZLSVTISA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C10H12N2O.ClH/c11-4-3-7-6-12-10-2-1-8(13)5-9(7)10;/h1-2,5-6,12-13H,3-4,11H2;1H/i3D2,4D2;
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| 化学名 |
3-(2-amino-1,1,2,2-tetradeuterioethyl)-1H-indol-5-ol;hydrochloride
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.6147 mL | 23.0734 mL | 46.1467 mL | |
| 5 mM | 0.9229 mL | 4.6147 mL | 9.2293 mL | |
| 10 mM | 0.4615 mL | 2.3073 mL | 4.6147 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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