| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 靶点 |
trans-Zeatinriboside-d5 is a stable isotope-labeled version of the plant hormone trans-Zeatinriboside. Its unlabeled counterpart is a naturally occurring cytokinin, a class of phytohormones that regulate plant growth and development. The primary targets of trans-Zeatinriboside are histidine kinases (HKs), which are cytokinin receptors located in the cell membrane. Binding of the hormone to these receptors initiates a multi-step phosphorelay signal transduction cascade that ultimately leads to the activation of cytokinin response factors (CRFs) in the nucleus. This signaling pathway regulates the expression of thousands of genes involved in various processes, including cell division, shoot and root meristem development, leaf senescence, nutrient mobilization, and tolerance to abiotic stresses (drought, salinity). The deuterated compound is used as an internal standard to precisely quantify these phytohormones.
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| 体外研究 (In Vitro) |
药物化合物中包含碳、氢和其他元素的稳定重同位素，主要用作示踪剂，以影响药物研发过程中的测量。药物的药代动力学和作用范围可能导致人们对致突变性的担忧[1]。
由于反式玉米素核苷-d5是一种分析内标，因此其体外生物活性尚未得到直接研究。然而，其未标记的母体化合物反式玉米素核苷的体外活性已得到充分表征。在植物细胞悬浮培养物（例如拟南芥或烟草BY-2细胞）中，反式玉米素核苷（1-50 uM）能显著促进细胞分裂和愈伤组织增殖。研究表明，它能以剂量依赖的方式激活细胞分裂素响应报告基因（例如ARR5::GUS）的表达，半数最大激活浓度即可达到纳摩尔级。此外，在离体叶片实验中，反式玉米素核苷能有效延缓叶片衰老，其机制是通过抑制叶绿素降解和光合作用相关基因的下调。标记版本（反式玉米素核苷-d5）用作内标，通过液相色谱-质谱法定量培养基中实际的激素浓度，从而验证观察到的生物反应。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
反式玉米素核苷-d5 是一种稳定同位素标记化合物，主要用作分析内标。其非标记对应物反式玉米素核苷在植物体内的活性已得到充分证实。当外源施用反式玉米素核苷（例如，以 1-100 uM 的浓度进行根部灌溉或叶面喷施）于植物时，它可以改变植物的株型。它能促进芽的萌发和生长，同时抑制根的伸长。在含有细胞分裂素响应型双组分信号传感器 TCSn::GFP 的转基因拟南芥品系中，施用反式玉米素核苷可诱导根尖和茎尖分生组织中强烈的 GFP 表达。此外，叶面喷施反式玉米素核苷（10 uM）已被证明能显著延缓干旱引起的叶片萎蔫，并通过降低气孔导度和改善渗透调节来增强植物在复水后的恢复能力。在这些研究中，氘代反式玉米素核苷-d5 用作质谱分析中的内标，以准确测定体内激素浓度。
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| 酶活实验 |
一种通用的非细胞检测反式玉米素核苷-d5的方法涉及细胞分裂素受体的配体结合实验。该方法首先在异源表达系统（例如昆虫细胞或大肠杆菌）中表达并纯化拟南芥组氨酸激酶受体，例如CRE1/AHK4。将纯化的受体蛋白包被于96孔板中。配制标记的细胞分裂素探针（例如[3H]-反式玉米素）的结合缓冲液（50 mM Tris-HCl，pH 7.5，10%甘油，0.1% BSA）。向固定浓度的标记探针中加入浓度递增（0.1 pM至10 uM）的未标记反式玉米素核苷。将混合物转移至包被有受体的孔中，并在4℃下孵育2-4小时。用冷结合缓冲液洗涤孔板三次，以去除未结合的物质。向孔中加入闪烁液，并使用微孔板闪烁计数器测量结合的放射性。使用非线性回归分析计算IC₅0（置换50%结合的标记探针所需的未标记反式玉米素核苷浓度）。使用反式玉米素核苷-d5作为液相色谱-质谱联用（LC-MS）的内标，以验证测定中未标记化合物的浓度。
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| 细胞实验 |
用于制备反式玉米素核苷-d5的标准体外细胞培养方案采用拟南芥细胞悬浮培养。将拟南芥细胞培养于添加了0.5 mg/L 2,4-二氯苯氧乙酸（2,4-D）和3%蔗糖的Murashige和Skoog (MS)培养基中，于22℃避光摇床（120 rpm）培养。每周传代一次。实验时，取2 mL细胞悬液（约0.2 g鲜重）接种于6孔板中，并用浓度递增（0.1 nM至50 uM）的未标记反式玉米素核苷处理。孵育24小时。离心（2000 g，10分钟）收集细胞。使用试剂盒从细胞沉淀中提取总RNA。采用定量实时PCR (qRT-PCR)检测细胞分裂素反应标记基因ARR5的表达。根据剂量反应曲线确定基因激活的半数有效浓度 (EC₅0)。使用反式玉米素核苷-d5作为内标，通过液相色谱-质谱联用(LC-MS)分析培养基，以准确测定实验过程中细胞所暴露的激素浓度。
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| 动物实验 |
反式玉米素核苷-d5 的典型体内实验方案以模式植物拟南芥为研究对象，用于研究其胁迫耐受性。该方案中，拟南芥种子经表面消毒后，在 4℃ 下进行 2 天的低温层积处理。将种子播种于 1/2 MS 琼脂平板上，使其萌发 7 天。将幼苗移栽至土壤中，并在生长箱（16 小时光照/8 小时黑暗，22℃，60% 湿度）中培养 3 周。然后，停止浇水 10-14 天，使植株遭受干旱胁迫。在重新浇水前一天，用未标记的反式玉米素核苷溶液（10 μM，溶于 0.05% Tween-20）或对照溶液（0.05% Tween-20）喷洒植株。重新浇水后，待植株恢复生长，并在 5 天后评估其存活率。为进行植物激素分析，在不同时间点采集叶片样品，液氮速冻后匀浆。使用甲醇/水/甲酸混合溶剂提取激素。提取前，向每个样品中加入反式玉米素核苷-d5作为内标。采用液相色谱-串联质谱法（LC-MS/MS）分析提取物，定量测定内源性反式玉米素核苷及其相关细胞分裂素的含量。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
反式玉米素核苷-d5 是一种稳定同位素标记的内标，因此其药代动力学特征尚未明确。然而，反式玉米素核苷在植物中的代谢已被深入研究。在植物中，细胞分裂素反式玉米素核苷是木质部汁液中的主要运输形式。它在根部合成并运输至地上部分。到达靶细胞后，它会在细胞分裂素核苷酶的作用下转化为活性游离碱反式玉米素。该激素的生物活性主要由游离碱介导。反式玉米素主要通过两条途径快速代谢：一是细胞分裂素氧化酶/脱氢酶 (CKX) 的不可逆裂解，二是 O-葡萄糖基转移酶与葡萄糖的可逆结合。反式玉米素核苷在植物组织中的半衰期通常很短，从几分钟到几小时不等。标记内标用于在代谢研究中准确量化这些动态变化。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
据报道，反式玉米素核苷-d5没有毒性，因为它是一种稳定同位素标记的研究化合物，仅用于分析用途。其未标记的母体化合物反式玉米素核苷是一种天然存在的植物激素，通常认为对人类和动物无毒，是许多植物性食物的天然成分。在啮齿动物毒理学研究中，腹腔注射高达500 mg/kg剂量的纯化反式玉米素核苷，未观察到任何急性毒性症状，也未发现体重或器官重量的显著变化。在标准的细菌回复突变（Ames）试验中，未发现遗传毒性证据。同样，它也不被认为是皮肤刺激物或致敏物。实验室操作时，应遵循标准的化学品安全规程（佩戴手套和实验服）。为确保稳定性，该化合物应以粉末形式储存在 -20°C 下；溶液形式下，应在 -80°C 下储存长达六个月。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
反式玉米素核苷-d5是天然植物激素反式玉米素核苷的氘标记版本。它被用作稳定同位素内标（SIL-IS），用于通过液相色谱-串联质谱（LC-MS/MS）技术精确定量植物组织中的反式玉米素核苷及其相关细胞分裂素。未标记的化合物是一种细胞分裂素前体，在木质部导管中发挥着重要的长距离信号传导作用。它在调节叶片大小、分生组织活性和胁迫耐受性方面起着至关重要的作用。该化合物对研究植物发育、农业和胁迫生理的研究人员具有重要意义。反式玉米素核苷-d5作为一种精确的内标，有助于获得植物激素动态变化的准确数据，使其成为现代植物生物学研究中的关键工具。
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| 分子式 |
C15H21N5O5
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|---|---|
| 分子量 |
351.357743024826
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| 精确质量 |
356.185
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| CAS号 |
72963-21-4
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| 相关CAS号 |
trans-Zeatinriboside;6025-53-2
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| PubChem CID |
168266011
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| 外观&性状 |
White to light yellow solid powder
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| LogP |
-0.1
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| tPSA |
146
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| 氢键供体(HBD)数目 |
5
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| 氢键受体(HBA)数目 |
9
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
25
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| 分子复杂度/Complexity |
481
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| 定义原子立体中心数目 |
4
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| SMILES |
O[C@@H]1[C@@H]([C@@H](CO)O[C@H]1N1C=NC2C(=NC=NC1=2)NC/C=C(\C([H])([H])[H])/C([H])([H])O)O
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| InChi Key |
GOSWTRUMMSCNCW-KYUZQXDJSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C15H21N5O5/c1-8(4-21)2-3-16-13-10-14(18-6-17-13)20(7-19-10)15-12(24)11(23)9(5-22)25-15/h2,6-7,9,11-12,15,21-24H,3-5H2,1H3,(H,16,17,18)/b8-2+/t9-,11-,12-,15-/m1/s1/i1D3,4D2
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| 化学名 |
(2R,3S,4R,5R)-2-(hydroxymethyl)-5-[6-[[(E)-4,4,4-trideuterio-3-[dideuterio(hydroxy)methyl]but-2-enyl]amino]purin-9-yl]oxolane-3,4-diol
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.8461 mL | 14.2304 mL | 28.4608 mL | |
| 5 mM | 0.5692 mL | 2.8461 mL | 5.6922 mL | |
| 10 mM | 0.2846 mL | 1.4230 mL | 2.8461 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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