| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
L-Ornithine:2-oxoacid aminotransferase (OAT) is the primary molecular target. 5-FMOrn acts as a specific irreversible inactivator of this mitochondrial enzyme, which catalyzes the conversion of ornithine to glutamate-5-semialdehyde, a key step in ornithine metabolism, proline biosynthesis, and the urea cycle.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
在无细胞实验中，5-氟甲基鸟氨酸以时间和浓度依赖的方式不可逆地灭活纯化的L-鸟氨酸：2-酮酸氨基转移酶（OAT）。该化合物与OAT的活性位点结合，导致共价修饰并永久性丧失酶活性。单次给药即可将残余的OAT样活性降低至接近于零。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，单次注射5-氟甲基鸟氨酸（>10 mg/kg）可使动物模型中的OAT失活，仅保留少量OAT样活性，导致鸟氨酸水平升高和代谢改变。该化合物已被用于研究OAT在啮齿动物神经保护、视网膜健康和代谢调节中的功能作用。
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| 酶活实验 |
在酶活性测定中，将 OAT 与不同浓度的 5-氟甲基鸟氨酸 (0.1-100 uM) 在测定缓冲液（50 mM 磷酸钾，pH 7.5，含 0.1 mM 磷酸吡哆醛、10 mM 鸟氨酸和 10 mM α-酮戊二酸）中于 37°C 下孵育。衍生化后，通过监测 440 nm 处吡咯啉-5-羧酸 (P5C) 的生成来测定残余 OAT 活性。
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| 细胞实验 |
在细胞研究中，将细胞（例如肝细胞、神经元细胞）用 5-氟甲基鸟氨酸二盐酸盐（10-500 uM）处理 24-72 小时。采用相同的分光光度法测定细胞裂解液中的 OAT 活性。细胞活力、鸟氨酸积累以及下游代谢效应（例如脯氨酸、谷氨酸水平）可通过高效液相色谱法 (HPLC) 或液相色谱-质谱联用法 (LC-MS) 进行评估。
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| 动物实验 |
典型的体内实验方案：将5-氟甲基鸟氨酸二盐酸盐通过腹腔注射（10-100 mg/kg，溶于无菌生理盐水）或静脉注射给予啮齿动物。2-24小时后，采集组织（肝脏、肾脏、视网膜），并测定组织匀浆中的OAT活性。长期研究可能需要连续7-14天每日重复给药，以评估OAT的慢性抑制作用。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
5-氟甲基鸟氨酸的药代动力学特性：该化合物由于其二盐酸盐形式而具有很高的水溶性。在啮齿动物中，静脉注射后，其半衰期相对较短（1-2小时），并迅速经肾脏排泄清除。口服生物利用度较低（<20%）。制剂通常为注射用无菌水或生理盐水。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
5-氟甲基鸟氨酸在治疗剂量（10-50 mg/kg）下总体毒性相对较低。在较高剂量（>200 mg/kg）下，由于鸟氨酸代谢紊乱，动物模型中观察到神经毒性和视网膜变性。应遵循酶抑制剂处理的标准安全预防措施。该化合物不适用于人类。
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| 参考文献 |
[1]. Daune G, et al. 5-Fluoromethylornithine, an irreversible and specific inhibitor of L-ornithine:2-oxo-acid aminotransferase. Biochem J. 1988 Jul 15;253(2):481-8.
[2]. Nakauchi T, et al. Prevention of ornithine cytotoxicity by nonpolar side chain amino acids in retinal pigment epithelial cells. Invest Ophthalmol Vis Sci. 2003 Nov;44(11):5023-8. |
| 其他信息 |
5-氟甲基鸟氨酸二盐酸盐是首个特异性不可逆的OAT抑制剂。它被用作化学探针，用于阐明OAT在诸如回旋状萎缩（一种视网膜退行性疾病）、高氨血症和神经系统疾病等疾病中的生理和病理作用。它也被用于代谢性疾病研究，以调控尿素循环。
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| 分子式 |
C6H15CL2FN2O2
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|---|---|
| 分子量 |
237.099903345108
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| 精确质量 |
236.049
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| CAS号 |
124796-41-4
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| PubChem CID |
14499632
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| tPSA |
89.3
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| 氢键供体(HBD)数目 |
5
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
13
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| 分子复杂度/Complexity |
132
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C(CC(C(=O)O)N)C(CF)N.Cl.Cl
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| InChi Key |
ZOZPMKYVFZNAHT-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C6H13FN2O2.2ClH/c7-3-4(8)1-2-5(9)6(10)11;;/h4-5H,1-3,8-9H2,(H,10,11);2*1H
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| 化学名 |
2,5-diamino-6-fluorohexanoic acid;dihydrochloride
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.2176 mL | 21.0881 mL | 42.1763 mL | |
| 5 mM | 0.8435 mL | 4.2176 mL | 8.4353 mL | |
| 10 mM | 0.4218 mL | 2.1088 mL | 4.2176 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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