| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
2-Deoxy-2-fluoro-D-glucose targets hexokinase, the first enzyme in the glycolytic pathway. Hexokinase phosphorylates glucose to glucose-6-phosphate, trapping it inside cells. 2-FDG is taken up by cells via glucose transporters (GLUTs) and phosphorylated by hexokinase to 2-FDG-6-phosphate. However, unlike glucose-6-phosphate, 2-FDG-6-phosphate cannot be further metabolized and accumulates inside cells. This accumulation forms the basis for PET imaging, where the radioactive isotope ¹⁸F allows visualization of metabolically active tissues such as tumors.
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
在体外，2-脱氧-2-氟-D-葡萄糖（2-FDG）被用作生化试剂，用于研究葡萄糖代谢和己糖激酶活性。该化合物可通过葡萄糖转运蛋白被细胞摄取，并被己糖激酶磷酸化，但不能进一步代谢。这使其可用于研究细胞培养中的葡萄糖摄取和代谢通量。在基于细胞的检测中，2-FDG用于测量葡萄糖摄取和抑制糖酵解。然而，该化合物本身并非药理活性药物；它是一种研究工具，也是PET成像剂[¹⁸F]FDG的前体。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，2-脱氧-2-氟-D-葡萄糖是[¹⁸F]氟代脱氧葡萄糖（[¹⁸F]FDG）的母体化合物，[¹⁸F]FDG是一种广泛用于PET成像的放射性药物。[¹⁸F]FDG通过静脉注射给药，并在代谢活跃的组织（如肿瘤、脑和心脏）中积聚。该化合物通过葡萄糖转运蛋白被细胞摄取，经己糖激酶磷酸化后滞留在细胞内。PET成像检测¹⁸F的放射性衰变，从而实现组织代谢活动的可视化。[¹⁸F]FDG在肿瘤学中用于肿瘤的检测和分期，在神经病学中用于脑成像，在心脏病学中用于评估心肌活力。
|
| 酶活实验 |
体外2-脱氧-2-氟-D-葡萄糖（2-FDG）检测通常包括葡萄糖摄取实验。标准方案是将细胞培养于24孔或96孔板中，并用浓度为0.1-10 mM的2-FDG处理30-120分钟。洗涤并裂解细胞后，通过高效液相色谱法（HPLC）或荧光葡萄糖类似物测定细胞内2-FDG或2-FDG-6-磷酸的含量。对于己糖激酶活性测定，将细胞裂解液与2-FDG和ATP孵育，并通过分光光度法测定产物生成量。质量控制包括HPLC和熔点测定。
|
| 细胞实验 |
体外细胞培养实验中，2-脱氧-2-氟-D-葡萄糖（2-FDG）通常用于研究葡萄糖摄取和糖酵解抑制。细胞在无葡萄糖或低葡萄糖培养基中培养，并用浓度为0.1-10 mM的2-FDG处理1-24小时。葡萄糖摄取通过放射性标记或荧光标记的葡萄糖类似物进行测定。糖酵解抑制通过测定乳酸生成或细胞外酸化率进行评估。细胞活力通过MTT法进行评估，以确保观察到的效应并非由细胞毒性引起。该化合物也用于研究癌细胞中的瓦博格效应。
|
| 动物实验 |
体内动物研究中，2-脱氧-2-氟-D-葡萄糖通常使用放射性类似物[¹⁸F]FDG进行PET成像。标准方案包括向小鼠或大鼠静脉注射5-15 mCi的[¹⁸F]FDG，45-60分钟后进行PET/CT成像。成像过程中动物处于麻醉状态。生物分布研究中，在不同时间点处死动物，并采集组织进行放射性计数。肿瘤成像则使用携带异种移植瘤的小鼠。该化合物还用于糖尿病和肥胖动物模型中的葡萄糖代谢研究。
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
由于2-脱氧-2-氟-D-葡萄糖（2-FDG）被用作PET显像剂，其药代动力学特性已得到充分研究。静脉注射后，2-FDG迅速分布于全身。它通过GLUT转运蛋白被细胞摄取，并被己糖激酶磷酸化为2-FDG-6-磷酸，后者滞留在细胞内。该化合物从血液中清除的半衰期约为10-20分钟。未磷酸化的2-FDG经尿液排出。放射性类似物[¹⁸F]FDG的物理半衰期为110分钟，这限制了显像时间，只能在注射后数小时内进行。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
2-脱氧-2-氟-D-葡萄糖的毒理学数据表明，它可安全用作生化试剂和PET成像的前体。该化合物未被列为致癌物、致突变物或生殖毒性物质。对于放射性类似物[¹⁸F]FDG，辐射暴露是主要的安全隐患，该化合物的使用剂量较低，可为诊断成像提供可接受的风险效益比。处理非放射性化合物时应遵循标准实验室预防措施。该化合物应储存在阴凉干燥处，避光保存。
|
| 其他信息 |
2-脱氧-2-氟-醛-D-葡萄糖是一种2-脱氧-2-氟-D-葡萄糖醛酸化合物，其功能与醛-D-葡萄糖相关。氟脱氧葡萄糖正在临床试验NCT03262389中进行研究（比较F-18 FDG和C-11乙酸PET在多发性骨髓瘤中的应用）。该化合物通过正电子发射断层扫描（PET）静脉注射，以评估大脑和心肌在各种生理或病理条件下的葡萄糖代谢，包括中风和心肌缺血。它还用于检测恶性肿瘤，包括脑、肝和甲状腺肿瘤。（摘自《马丁代尔药典》第30版，第1162页）
2-脱氧-2-氟-D-葡萄糖是一种葡萄糖类似物，由于其独特的氟化结构，已广泛用于生化研究，抑制其被己糖激酶代谢。它是[¹⁸F]氟脱氧葡萄糖（[¹⁸F]FDG）的母体化合物，后者是一种广泛用于肿瘤学、神经学和心脏病学的放射药物。该化合物也被称为2-氟-2-脱氧-D-葡萄糖和氟脱氧葡萄糖。它尚未作为治疗药物进行临床试验，但已被批准作为诊断成像剂。其作用机制涉及通过葡萄糖转运体的摄取和己糖激酶的磷酸化，导致细胞内积累。 |
| 分子式 |
C6H11FO5
|
|---|---|
| 分子量 |
182.15
|
| 精确质量 |
182.059
|
| CAS号 |
29702-43-0
|
| 相关CAS号 |
2-Deoxy-2-fluoro-D-glucose-13C;478518-95-5;2-Deoxy-2-fluoro-D-glucose-13C,d7
|
| PubChem CID |
170049
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| 密度 |
1.5±0.1 g/cm3
|
| 沸点 |
478.4±45.0 °C at 760 mmHg
|
| 熔点 |
170ºC
|
| 闪点 |
243.1±28.7 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±2.7 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.505
|
| LogP |
-2.37
|
| tPSA |
97.99
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
4
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
6
|
| 可旋转键数目(RBC) |
5
|
| 重原子数目 |
12
|
| 分子复杂度/Complexity |
142
|
| 定义原子立体中心数目 |
4
|
| SMILES |
C([C@H]([C@H]([C@@H]([C@H](C=O)F)O)O)O)O
|
| InChi Key |
AOYNUTHNTBLRMT-SLPGGIOYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C6H11FO5/c7-3(1-8)5(11)6(12)4(10)2-9/h1,3-6,9-12H,2H2/t3-,4+,5+,6+/m0/s1
|
| 化学名 |
(2R,3S,4R,5R)-2-fluoro-3,4,5,6-tetrahydroxyhexanal
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 5.4900 mL | 27.4499 mL | 54.8998 mL | |
| 5 mM | 1.0980 mL | 5.4900 mL | 10.9800 mL | |
| 10 mM | 0.5490 mL | 2.7450 mL | 5.4900 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT02886793
Conditions:Pulmonary HypertensionLink: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT00001568
Conditions:Colorectal NeoplasmInvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
