Fullerene-C60 (Fullerene C60)   中文名称: 富勒烯C60

富勒烯核心清除自由基的能力取决于其对电子供体的高亲和力。相反，C60 分子表现出对紫外线和可见光的有效吸收，伴随着随后跃迁到第一个单线态激发态、长寿命的三线态激发态，最后，能量转移到单线态氧，产生分子氧量子产率接近 100%[1]。

吸收、分布和排泄
本研究旨在确定¹⁴C-C₆₀在妊娠大鼠和胎儿、哺乳期大鼠和子代中的分布情况。在妊娠第15天（gd 15），通过尾静脉注射给4只母鼠，注射剂量为0.28 mg/kg体重的¹⁴C-C₆₀（每只大鼠约3 μCi），该药物溶于5%聚乙烯吡咯烷酮生理盐水（PVP）中；另4只母鼠仅注射PVP。收集母鼠的尿液（0-24小时）和组织（24小时）。在出生后第8天（pnd 8），给8只哺乳期大鼠注射0.36 mg/kg体重的¹⁴C-C₆₀，该药物溶于PVP中，并在给药后24小时或48小时处死。在妊娠母鼠中，放射性物质分布于胎盘（约占剂量的2%）、胎儿（1.0%）和雌性生殖道（3.0%）。在哺乳期大鼠中，放射性物质分布于乳汁（<1%）和乳腺组织（<1%），在幼鼠中则分布于胃肠道（<1%）和肝脏（<1%）。对于妊娠母鼠，放射性物质分布于尿液（<2%）、粪便（2%）、血液（0.9%/mL）和血浆（1.7%/mL）、脑（<1%）、肺（<1%）、心脏（<1%）、肝脏（约43%）和脾脏（4%）。与妊娠母鼠相比，哺乳期大鼠在暴露后24小时血液和血浆中的放射性分布相似（48小时后下降50%），肺部分布较高，肝脏分布降低。尿液代谢组学分析表明，暴露于C60的母鼠尿液中源自三羧酸循环的代谢物减少，而源自尿素循环或糖酵解的代谢物增加；同时，一些含硫氨基酸和嘌呤/嘧啶代谢物的水平也发生了改变。本研究表明，C60可以穿过胎盘，并通过乳汁从母体传递给子代。
将经皮切取的猪皮固定在屈曲装置上，并局部涂抹33.5 mg/mL的富勒烯取代的苯丙氨酸（Baa）衍生物水溶液，该衍生物为核定位肽序列（Baa-Lys(FITC)-NLS）。皮肤屈曲60或90分钟，或保持未屈曲状态（对照组）。共聚焦显微镜显示，在屈曲60分钟和90分钟的皮肤中，纳米颗粒在8小时后即可渗透至真皮层；而Baa-Lys(FITC)-NLS在未屈曲皮肤中则需24小时才能渗透至真皮层。透射电镜分析显示，富勒烯-肽复合物定位于颗粒层细胞间隙内。
……我们采用显微成像和生物学技术，研究了[C60(C(COOH)2)2]n纳米颗粒穿过细胞膜的过程，以及它们在3T3 L1和RH-35活细胞中的胞内转运。富勒烯纳米颗粒被细胞快速内化，并以点状定位的方式进入细胞质。进入细胞后，它们与溶酶体样囊泡同步化。 [C60(C(COOH)2)2]n 纳米颗粒进入细胞主要通过胞吞作用，且该过程具有时间、温度和能量依赖性。研究发现，[C60(C(COOH)2)2]n 纳米颗粒的细胞摄取是由网格蛋白介导的胞吞作用，而非小窝蛋白介导的胞吞作用……
……本文概述了富勒烯药物衍生物的纳米结构及其物理化学特性。富勒烯衍生物的生物学行为展现了其在医学应用领域的潜力，因为 C60 能被组织快速吸收，并通过泌尿系统和肠道排出体外，体外和体内研究均表明其毒性较低。纳米医学已成为纳米技术中最具发展前景的领域之一，许多人声称其可用于治疗癌症、人类免疫缺陷病毒 (HIV) 感染和神经退行性疾病。经化学修饰的水溶性 C60 富勒烯衍生物能显著提高其生物活性。血脑屏障 (BBB) 是一种由内皮细胞紧密连接构成的物理屏障，限制了细胞旁通透性。神经药理学面临的一项重大挑战是寻找能够通过血液循环进入大脑的化合物。富勒烯 C60 已被证实能够通过与生物活性基团二元体杂交而穿过血脑屏障，这为神经系统疾病的药物治疗提供了一个有前景的线索。/C60 富勒烯衍生物/
原始富勒烯 (C60) 在不同溶剂中将被用于许多工业和制药生产及衍生化过程。本报告探讨了不同类型工业溶剂（甲苯、环己烷、氯仿和矿物油）对 C60 皮肤渗透性的影响。约克郡断奶仔猪（n=3）局部涂抹500 μL浓度为200 μg/mL的C60溶液（溶于特定溶剂），持续24小时，之后连续4天每日重复涂抹，以模拟职业暴露的最坏情况。涂抹部位用胶带剥离，并在剥离26次后进行皮肤活检，用于定量分析。当使用甲苯、环己烷或氯仿作为溶剂时，原始富勒烯能够深入渗透到皮肤的主要屏障——角质层。与甲苯或环己烷相比，使用氯仿作为溶剂时，在角质层中检测到的C60含量更高。而使用矿物油作为溶剂时，在皮肤中未检测到富勒烯。这是溶剂对原始富勒烯皮肤渗透影响的首个直接证据。体外分离的角质层也验证了C60向角质层的渗透。溶剂对角质层吸收C60的影响与体内观察到的结果一致。在猪皮上进行了体外流通扩散池实验，24小时内未在受体溶液中检测到富勒烯。在2 mL受体溶液中，富勒烯的检测限为0.001 μg/mL。

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生物半衰期
富勒烯……是由碳原子(C(x))组成的球形分子，可以添加侧链，从而形成性质差异很大的化合物。……吸收、分布和排泄很大程度上取决于侧链的性质。纯净的C60具有极长的生物半衰期，而大多数水溶性衍生物会在数周内从暴露动物体内清除。
……雄性大鼠使用仅鼻腔暴露系统，连续10天，每天暴露于C60富勒烯纳米颗粒（2.22 mg/m³，直径55 nm）和微粒（2.35 mg/m³，直径0.93 μm）3小时。纳米颗粒采用气溶胶汽化和冷凝工艺制备。对纳米颗粒和微粒进行高效液相色谱（HPLC）、X射线衍射（XRD）和扫描激光拉曼光谱分析，结果表明，在气溶胶生成过程中，C60富勒烯未发生化学修饰。……C60富勒烯纳米颗粒和微粒的肺半衰期分别为26天和29天……

相互作用
本研究评估了具有抗氧化特性的富勒烯纳米颗粒DF-1对斑马鱼胚胎的辐射防护作用。在有无DF-1存在的情况下，将斑马鱼胚胎暴露于20至80 Gy的不同剂量电离辐射下。通过监测总体存活率和形态，以及采用检测肾脏排泄功能和感觉神经细胞（神经丘）发育的方法来评估器官功能，从而评价DF-1的毒性和辐射防护作用。此外，还评估了DF-1在整鱼体内的抗氧化特性。结果：在所测试的浓度范围（1-1000 μmol/L）内，DF-1对正常斑马鱼的形态或存活率均无明显不良影响。电离辐射（10-40 Gy）导致斑马鱼正常形态和生理发生时间和剂量依赖性的紊乱，尤其表现为中线发育缺陷，导致体轴背侧弯曲（“卷曲”）、神经毒性、排泄功能障碍以及暴露胚胎存活率降低。在辐射暴露前3小时内或辐射暴露后15分钟内给予DF-1（100 μmol/L）可显著减轻辐射引起的总体和器官特异性毒性。相反，在电离辐射后30分钟给予DF-1则无保护作用。……在斑马鱼胚胎中使用DF-1对辐射相关毒性的保护作用与辐射诱导的活性氧显著减少有关。

[1]. D Franskevych,et al. Fullerene C 60 Penetration into Leukemic Cells and Its Photoinduced Cytotoxic Effects. Nanoscale Res Lett.2017 Dec;12(1):40.

C60 富勒烯是一种富勒烯。它具有抗衰老作用。
巴基球是一种纳米颗粒，其特征是球形几何结构和空心内部，由 60 个碳原子组成。这种结构是最常见的富勒烯类型。
巴克敏斯特富勒烯是一种矿物。
富勒石是一种化学式为 C60 的矿物。
它是一种多面体碳结构，由大约 60-80 个碳原子以五边形和六边形排列构成。由于其结构与测地圆顶相似，因此以巴克敏斯特·富勒的名字命名。富勒烯可以在高温下制备，例如在惰性气氛中进行电弧放电。
另见：富勒烯（注释已移至）。

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治疗用途
/实验疗法：/ 富勒烯 (C60) 是碳的第三种同素异形体，是一种经典的工程材料，具有在生物医学领域的潜在应用。 C60最重要的生物学特性之一是其能够猝灭多种自由基，表现得像“自由基海绵”。相反，C60的光敏化作用会导致其跃迁至长寿命的三重态激发态，随后将能量或电子转移给分子氧，分别生成高活性单线态氧（¹O₂）或超氧阴离子（O₂⁻）。这些活性氧（ROS）能与多种生物靶点发生反应，并参与细胞信号传导和细胞损伤。因此，富勒烯既能猝灭又能生成细胞损伤性ROS的双重特性，有望被用于开发细胞保护或细胞毒性抗癌/抗菌药物。然而，由于C60极低的水溶性，以及增溶过程会显著影响C60的活性氧（ROS）生成/清除特性（无论是通过化学修饰还是通过形成具有不同光物理性质的复杂纳米颗粒），因此实现这一目标的尝试受到了阻碍……
/实验疗法：剂量低至10⁻⁷ mol/kg的钆金属富勒醇纳米颗粒[Gd@C82(OH)22]n（在生理盐水中粒径为22 nm）在小鼠体内表现出极高的抗肿瘤疗效（约60%）。剂量增加1×10⁻⁷ mol/kg，肿瘤抑制率提高26%。[Gd@C82(OH)22]n颗粒具有增强免疫力和干扰正常肌肉细胞肿瘤侵袭的强大能力，且在体内和体外几乎没有毒性。与传统抗肿瘤药物不同，纳米颗粒的高抗肿瘤效率并非源于其对细胞的毒性作用，因为它们并不直接杀死肿瘤细胞，且仅有约0.05%的用量存在于肿瘤组织中。结果表明，具有适当表面修饰和尺寸的富勒烯衍生物有望被开发为高效低毒的肿瘤化疗药物。/钆金属富勒烯醇纳米颗粒/
/实验性治疗：/这是首篇关于靶向递送基于富勒烯的低毒纳米阳离子颗粒（环己基富勒烯-C60的卟啉加合物）以治疗哺乳动物心肌缺氧诱导的线粒体功能障碍的报道。……这些纳米颗粒释放的顺磁性(25)Mg2+产生的磁性同位素效应选择性地刺激了缺氧细胞中ATP的过度生成。 ……由于纳米颗粒是膜亲和性阳离子，它们只会在缺氧诱导的酸性环境改变时释放过度活化的顺磁性阳离子。由此导致的心肌细胞能量代谢变化，使得单次注射（0.03-0.1 LD50）后24小时内受损心肌的恢复率达到约80%。……纳米颗粒的药代动力学和药效学表明，它们适用于安全有效地用于单次或多次注射（急性或慢性）治疗方案，以预防和治疗涉及心肌缺氧的临床疾病。
/实验疗法：/氧化应激在痤疮形成中起着重要作用，这表明氧自由基清除剂是潜在的治疗药物。富勒烯是一种具有强自由基海绵活性的球形碳分子；因此，研究人员研究了富勒烯凝胶治疗寻常痤疮的有效性。研究人员进行了一项开放性试验，每天使用两次富勒烯凝胶；在第4周和第8周，炎症性皮损（红斑性丘疹和脓疱）的平均数量显著减少（P < 0.05），分别从16.09 ± 9.08个减少至12.36 ± 7.03个（减少率23.2%）和10.0 ± 5.62个（减少率37.8%）。由中性粒细胞聚集形成的脓疱数量也显著减少（P < 0.05），从1.45 ± 1.13个减少至0.18 ± 0.60个（减少率87.6%）。进一步的仓鼠皮脂细胞体外皮脂生成实验表明，75 μM聚乙烯吡咯烷酮-富勒烯可抑制皮脂生成，提示富勒烯通过减少中性粒细胞浸润和皮脂生成来抑制痤疮。经过8周的治疗，皮肤含水量显著增加（P < 0.05），从51.7 ± 7.9仪器单位增加到60.4 ± 10.3仪器单位。因此，富勒烯凝胶可能有助于控制寻常痤疮，并具有护肤功效。

C60

720.64

720

99685-96-8

157697-67-1;147045-79-2;157697-66-0

123591

Spherical aromatic molecule with a hollow truncated-icosahedron structure, similar to a soccer ball. /C60/
Polyhedral cages made up of entirely five-and six-membered rings ... fullerenes contain 2(10+N) carbon atoms ... the smallest conceivable fullerene is C20, and all fullerenes must contain an even number of carbon atoms.
Solutions of C60 fullerene in hydrocarbon solvents are magenta ... C70 fullerene are port-wine red. In some solvents C76 /and C84/ fullerene gives yellow-green solutions ... C82 fullerene has a less greenish tinge. Solutions of C78 fullerene are golden chestnut brown

3.4±0.1 g/cm3

500-600℃ subl.

>280ºC(lit.)

94ºC

1.813

21.59

0

0

0

0

60

2030

0

C12C3=C4C5=C6C7C8C9=C6C6C%10=C5C5C%11=C%12C%10=C%10C%13=C%14C%15=C%16C%17=C%18C%19=C%16C%16C%20=C%15C%13=C%12C%12C%20=C%13C%15C(=C%20C(=C%19C%19C%21C(=C(C3=7)C=1C%20=%19)C=8C(=C1C9=C(C%14=C1%17)C%10=6)C%18=%21)C%13=%16)C2=C(C=54)C=%15C=%12%11

XMWRBQBLMFGWIX-UHFFFAOYSA-N

InChI=1S/C60/c1-2-5-6-3(1)8-12-10-4(1)9-11-7(2)17-21-13(5)23-24-14(6)22-18(8)28-20(12)30-26-16(10)15(9)25-29-19(11)27(17)37-41-31(21)33(23)43-44-34(24)32(22)42-38(28)48-40(30)46-36(26)35(25)45-39(29)47(37)55-49(41)51(43)57-52(44)50(42)56(48)59-54(46)53(45)58(55)60(57)59

(C60-Ih)[5,6]fullerene

2934.99.9001

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

H2O: < 0.1 mg/mL
DMSO: < 1 mg/mL

注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。

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注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。

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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

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口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。

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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

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注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

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请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。