Fullerene-C60 (Fullerene C60)   中文名称: 富勒烯C60

Fullerene-C60 does not have a defined biological target as it is a carbon nanomaterial rather than a pharmacologically active compound. However, it has been investigated for various biological applications due to its unique physicochemical properties. C60 can act as an electron acceptor and can generate reactive oxygen species (ROS) upon photoexcitation, which may contribute to its biological effects. It can interact with cell membranes, proteins, and DNA through hydrophobic and π-π interactions. The compound has been studied for antioxidant, antiviral, and anticancer activities, but specific molecular targets are not well defined.

富勒烯核心清除自由基的能力取决于其对电子供体的高亲和力。相反，C60分子能够有效吸收紫外光和可见光，并随后跃迁至第一单线态激发态、长寿命三线态激发态，最终将能量转移至单线态氧，生成分子氧，量子产率接近100%[1]。体外实验表明，富勒烯-C60具有多种生物活性，包括抗氧化、抗病毒和抗癌特性。其球形π共轭结构和电子受体特性使其能够进行电子转移和活性氧（ROS）的生成。在基于细胞的实验中，C60可通过ROS介导的机制诱导细胞毒性。该化合物已被证明在光催化和纳米酶活性位点设计方面具有潜在的应用价值。然而，C60的生物活性高度依赖于其功能化和分散状态。原始C60在水性介质中的溶解度有限，这会影响其体外活性。

富勒烯C60在体内已被研究用于多种生物医学应用，包括药物递送、成像和治疗。该化合物独特的性质，例如其球形结构和电子受体特性，使其成为生物医学研究的候选药物。然而，包括疾病模型疗效在内的系统性体内药理学研究仍然有限。该化合物主要用作材料科学和纳米技术应用的研究材料。任何体内效应都将取决于制剂、功能化和给药途径。

富勒烯C60的体外检测主要集中于其理化性质和生物活性。评估抗氧化活性的标准方案是将C60与DPPH或ABTS自由基孵育，并通过分光光度法测量吸光度的降低。对于活性氧（ROS）生成研究，将C60暴露于光照下，并使用荧光探针（例如DCFH-DA）测量ROS的产生。对于基于细胞的检测，通常使用表面活性剂或功能化方法将C60分散在水性介质中。细胞毒性评估采用MTT或LDH释放法。质量控制包括高效液相色谱（HPLC）、紫外-可见光谱和纯度分析（>99.5%）。

富勒烯-C60的体外细胞培养实验通常包括评估其细胞毒性和生物活性。细胞在合适的培养基中培养，并用浓度为1-100 µg/mL的C60分散液处理24-72小时。细胞活力采用MTT或CellTiter-Glo法进行评估。活性氧（ROS）的产生则使用荧光探针进行测量。在光动力活性研究中，细胞用C60处理后进行光照，并测量细胞死亡情况。由于该化合物的水溶性有限，因此在细胞培养研究中需要使用分散剂或进行功能化处理。

富勒烯-C60的体内动物研究通常包括毒理学评估或生物分布研究。标准方案包括以1-100 mg/kg的剂量，通过静脉注射、口服或腹腔注射的方式给啮齿动物给药C60。采集血样进行药代动力学分析，并采集组织样本，利用高效液相色谱法（HPLC）或放射性标记法进行生物分布研究。研究结束时，对主要器官进行组织病理学检查。在疗效研究中，可在肿瘤异种移植模型或氧化应激模型等疾病模型中评估C60。

吸收、分布和排泄
本研究旨在确定¹⁴CC₆₀在妊娠大鼠和胎儿、哺乳期大鼠以及子代中的分布情况。在妊娠第15天（gd 15），四只妊娠大鼠经尾静脉注射¹⁴CC₆₀，剂量为0.28 mg/kg体重（每只大鼠约3 μCi），溶于5%聚乙烯吡咯烷酮生理盐水（PVP）中；另外四只妊娠大鼠仅注射PVP。收集妊娠大鼠的尿液（0-24小时）和组织（24小时）。出生后第8天（pnd 8），向8只哺乳期大鼠注射溶于聚乙烯吡咯烷酮（PVP）的¹⁴CC₆₀，剂量为0.36 mg/kg体重，并在给药后24或48小时处死。在妊娠小鼠中，放射性物质分布于胎盘（约占剂量的2%）、胎儿（1.0%）和雌性生殖道（3.0%）。在哺乳期大鼠中，放射性物质分布于乳汁（<1%）和乳腺组织（<1%），而在幼鼠中，放射性物质分布于胃肠道（<1%）和肝脏（<1%）。在妊娠小鼠中，放射性物质分布于尿液（<2%）、粪便（2%）、血液（0.9%/mL）和血浆（1.7%/mL）、脑（<1%）、肺（<1%）、心脏（<1%）、肝脏（约43%）和脾脏（4%）。与妊娠小鼠相比，哺乳期大鼠在暴露24小时后血液和血浆中的放射性分布相似（48小时后下降50%），但肺部分布较高，肝脏分布较低。尿液代谢组学分析显示，母鼠暴露于C60后，源自三羧酸循环的代谢物水平降低，而源自尿素循环或糖酵解的代谢物水平升高；同时，一些含硫氨基酸和嘌呤/嘧啶代谢物的水平也发生了改变。本研究表明，C60可以穿过胎盘，并通过母乳传递给子代。经皮采集的猪皮被固定在屈曲装置上，并局部涂抹浓度为33.5 mg/mL的富勒烯取代苯丙氨酸（Baa）衍生物水溶液，该衍生物含有核定位肽序列（Baa-Lys(FITC)-NLS）。皮肤屈曲60分钟或90分钟，或保持未屈曲状态（对照组）。共聚焦显微镜显示，在屈曲60分钟和90分钟的皮肤中，纳米颗粒在8小时后渗透到真皮层；而在未屈曲的皮肤中，Baa-Lys(FITC)-NLS需要24小时才能渗透到真皮层。透射电镜分析显示，富勒烯-肽复合物定位于颗粒层的细胞间隙中。我们利用显微成像和生物学技术研究了[C60(C(COOH)2)2]n纳米颗粒的跨膜转运及其在3T3 L1和RH-35活细胞中的胞内转运。富勒烯纳米颗粒被细胞快速内化，并以点状方式进入细胞质。进入细胞后，它们与溶酶体样囊泡同步化。[C60(C(COOH)2)2]n纳米颗粒进入细胞主要通过胞吞作用，该过程受时间、温度和能量的影响。研究发现，[C60(C(COOH)2)2]n纳米颗粒的细胞摄取是由网格蛋白介导的胞吞作用而非穴蛋白介导的胞吞作用介导的……本文总结了富勒烯药物衍生物的纳米结构和理化性质。富勒烯衍生物的生物学行为展现了其在医学应用方面的潜力，例如C60能被组织快速吸收，并通过泌尿系统和肠道排出体外，体外和体内研究均表明其毒性较低。纳米医学已成为纳米技术领域最有前景的领域之一，许多人认为它具有治疗癌症、HIV感染和神经退行性疾病的潜力。化学修饰的水溶性C60富勒烯衍生物表现出显著增强的生物活性。血脑屏障（BBB）是由内皮细胞紧密连接形成的物理屏障，限制了细胞的通透性。神经药理学面临的一项重大挑战是寻找能够穿过血液循环到达大脑的化合物。研究表明，富勒烯C60可通过与生物活性基团的二元杂交穿过血脑屏障，这为神经系统疾病的药物治疗提供了一个有希望的线索。 /C60 富勒烯衍生物/
纯富勒烯 (C60) 将被广泛应用于各种溶剂中的工业和制药生产及衍生化工艺。本报告研究了不同类型的工业溶剂（甲苯、环己烷、氯仿和矿物油）对 C60 皮肤渗透性的影响。将 3 头断奶的约克郡仔猪局部涂抹 500 μL 浓度为 200 μg/mL 的 C60 溶液（溶于特定溶剂），持续 24 小时，随后连续四天每日重复涂抹，以模拟最严重的职业暴露情况。用胶带剥离涂抹部位，并在剥离 26 次后进行皮肤活检，用于定量分析。当使用甲苯、环己烷或氯仿作为溶剂时，纯富勒烯能够渗透到皮肤的主要屏障——角质层深处。与使用甲苯或环己烷作为溶剂相比，使用氯仿作为溶剂时，在角质层中检测到更高浓度的C60。当使用矿物油作为溶剂时，在皮肤中未检测到富勒烯。这是溶剂对原始富勒烯皮肤渗透性影响的首个直接证据。体外分离的角质层也证实了C60能够渗透到角质层中。溶剂对角质层吸收C60的影响与体内观察到的结果一致。在猪皮上进行了体外流通扩散池实验，24小时内未在受体溶液中检测到富勒烯。2 mL受体溶液中富勒烯的检测限为0.001 μg/mL。
生物半衰期
富勒烯……是由碳原子(C(x))组成的球形分子，可以添加侧链形成性质迥异的化合物。 …吸收、分布和排泄主要取决于侧链的性质。纯C60的生物半衰期极长，而大多数水溶性衍生物可在数周内从暴露动物体内清除。
…雄性大鼠使用仅鼻腔暴露系统，连续10天，每天3小时暴露于C60富勒烯纳米颗粒（2.22 mg/m³，直径55 nm）和微粒（2.35 mg/m³，直径0.93 μm）。纳米颗粒采用气溶胶汽化和冷凝法制备。对纳米颗粒和微粒进行高效液相色谱（HPLC）、X射线衍射（XRD）和扫描激光拉曼光谱（SLR）分析表明，C60富勒烯在气溶胶形成过程中未发生化学修饰。 C60富勒烯纳米颗粒和微粒的肺半衰期分别为26天和29天。

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富勒烯-C60的药代动力学性质取决于其制剂和功能化程度。原始C60的水溶性极低，生物利用度差。静脉注射后，C60聚集体被网状内皮系统（肝脏、脾脏）吸收，且消除半衰期较长。功能化的C60衍生物可以提高溶解度并改变生物分布。该化合物代谢不明显，主要经粪便排泄。正式的药代动力学研究有限，且取决于所研究的具体C60制剂。

相互作用
本研究评估了具有抗氧化特性的富勒烯纳米颗粒DF-1对斑马鱼胚胎的辐射防护作用。在有或无DF-1存在的情况下，将斑马鱼胚胎暴露于20至80 Gy的不同剂量电离辐射下。通过监测总体存活率和形态，以及采用检测肾脏排泄和感觉神经细胞（神经膜）发育的方法评估器官功能，来评价DF-1的毒性和辐射防护作用。此外，还评估了DF-1在整鱼体内的抗氧化特性。结果：在测试浓度范围（1–1000 μmol/L）内，DF-1对正常斑马鱼的形态或存活率没有显著的不良影响。电离辐射（10–40 Gy）对斑马鱼的正常形态和生理发育造成时间和剂量依赖性的干扰，特别是中线发育缺陷，导致体轴背侧弯曲（“卷曲”）、神经毒性、排泄功能障碍以及受照射胚胎存活率降低。在辐射暴露前3小时内或暴露后15分钟内给予DF-1（100 μmol/L）可显著降低辐射引起的总体毒性和器官特异性毒性。相反，在电离辐射后30分钟给予DF-1则无保护作用。……DF-1对斑马鱼胚胎辐射相关毒性的保护作用与辐射诱导的活性氧（ROS）的显著减少有关。

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富勒烯-C60的毒理学数据表明，其原始形式的急性毒性较低。然而，该化合物在光激发下可产生ROS，这可能导致氧化应激和细胞毒性。 C60的毒性高度依赖于其配方、功能化修饰和给药途径。吸入C60纳米颗粒可能引起肺部损害。处理该化合物时应遵循标准实验室防护措施，包括佩戴手套、护目镜并在通风橱内操作。该化合物应储存在阴凉干燥处，避光保存。

[1]. D Franskevych,et al. Fullerene C 60 Penetration into Leukemic Cells and Its Photoinduced Cytotoxic Effects. Nanoscale Res Lett.2017 Dec;12(1):40.

C60富勒烯是一种富勒烯。它具有抗衰老特性。巴克敏斯特富勒烯是一种纳米颗粒，其特征是球形几何形状和中空内部，由60个碳原子组成。这种结构是最常见的富勒烯类型。巴克敏斯特富勒烯是一种矿物。富勒烯是一种化学式为C60的矿物。它是一种多面体碳结构，由大约60-80个碳原子以五边形和六边形排列而成。它以巴克敏斯特·富勒的名字命名，因为其结构类似于穹顶。富勒烯可以在高温下制备，例如通过在惰性气氛中进行弧形放电。另见：富勒烯（注释已移动）。

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治疗用途
/实验疗法：/ 富勒烯（C60）是碳的第三种同素异形体，是一种经典的工程材料，具有在生物医学领域的潜在应用。C60最重要的生物特性之一是其能够消除多种自由基，像一个“自由基海绵”。相反，C60的光敏化导致其转变为长寿命的三重激发态，随后将能量或电子转移给分子氧，分别生成高度反应性的单态氧（¹O₂）或超氧阴离子（O₂⁻）。这些反应性氧种（ROS）可以与多种生物靶标反应，并参与细胞信号传导和细胞损伤。因此，富勒烯的双重特性——既能消除又能生成细胞损伤的ROS——为开发细胞保护或细胞毒性抗癌/抗菌药物提供了希望。然而，试图实现这一目标的努力受到C60极低水溶性的阻碍，以及溶解过程显著影响C60的反应性氧种（ROS）生成/清除特性（无论是通过化学修饰还是形成具有不同光物理特性的复合纳米颗粒）...
/实验疗法：/ 钆金属富勒醇纳米颗粒[Gd@C82(OH)22]n（在生理盐水中为22纳米）在低至10⁻⁷ mol/kg的剂量下显示出极高的抗肿瘤效果（约60%）在小鼠中。将剂量增加1 × 10⁻⁷ mol/kg使肿瘤抑制率增加26%。[Gd@C82(OH)22]n颗粒具有增强免疫力和干扰正常肌肉细胞肿瘤侵袭的强大能力，并在体内或体外几乎没有毒性。与传统抗肿瘤药物不同，纳米颗粒的高抗肿瘤效率并不源于其细胞毒性，因为它们并不直接杀死肿瘤细胞，且仅约0.05%的成分存在于肿瘤组织中。结果表明，具有适当表面修饰和尺寸的富勒烯衍生物在开发为高效低毒性的肿瘤化疗药物方面具有希望。/钆金属富勒烯醇纳米颗粒/
/实验疗法：/ 这是首次报告针对低毒性富勒烯基纳米阳离子颗粒（环己基富勒烯-C60的卟啉加合物）靶向递送，以治疗哺乳动物心肌中的缺氧引起的线粒体功能障碍。……这些纳米颗粒释放的顺磁性(25)Mg2+产生的磁同位素效应选择性刺激缺氧细胞中ATP的过量产生。……由于这些纳米颗粒是膜亲和阳离子，它们仅在酸性环境以缺氧诱导的方式改变时释放过度活化的顺磁性阳离子。心肌细胞能量代谢的变化导致在单次注射后24小时内受损心肌的恢复率约为80%（0.03-0.1 LD50）。……纳米颗粒的药代动力学和药效学表明，它们适合于在单次或多次注射（急性或慢性）治疗方案中安全有效地使用，以预防和治疗涉及心肌缺氧的临床情况。/实验疗法：/ 氧化应激在痤疮形成中起重要作用，表明氧自由基清除剂是潜在的治疗剂。富勒烯是具有强自由基海绵活性的球形碳分子；因此，研究人员调查了富勒烯凝胶在治疗寻常痤疮中的疗效。研究人员进行了开放标签试验，每天两次涂抹富勒烯凝胶；在第4周和第8周，炎性损伤（红斑性丘疹和脓疱）的平均数量显著减少（P < 0.05），从16.09 ± 9.08减少到12。36 ± 7.03（减少率23.2%）和10.0 ± 5.62（减少率37.8%）。由中性粒细胞聚集形成的脓疱数量也显著减少（P < 0.05），从1.45 ± 1.13减少到0.18 ± 0.60（减少率87.6%）。进一步的体外皮脂生成实验使用仓鼠皮脂腺细胞显示，75 μM聚乙烯吡咯烷酮-富勒烯抑制皮脂生成，表明富勒烯通过减少中性粒细胞浸润和皮脂生成来抑制痤疮。经过8周的治疗，皮肤水分显著增加（P < 0.05），从51.7 ± 7.9单位增加到60.4 ± 10.3单位。因此，富勒烯凝胶可能有助于控制寻常痤疮，并具有护肤益处。

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富勒烯-C60是一种由60个碳原子以高度对称的截头二十面体结构排列而成的球形碳纳米材料。它具有球形π共轭结构和电子受体特性，适合用于光催化、电子转移和纳米酶活性位点设计。C60的光学吸收特性与太阳光谱相匹配，表明其在光伏应用中的潜力。该化合物也被称为巴克敏斯特富勒烯和巴基球。它尚未进行临床试验，也未被批准为药物。其作用机制是物理化学的——电子转移和ROS生成。

C60

720.64

720

99685-96-8

157697-67-1;147045-79-2;157697-66-0

123591

Spherical aromatic molecule with a hollow truncated-icosahedron structure, similar to a soccer ball. /C60/
Polyhedral cages made up of entirely five-and six-membered rings ... fullerenes contain 2(10+N) carbon atoms ... the smallest conceivable fullerene is C20, and all fullerenes must contain an even number of carbon atoms.
Solutions of C60 fullerene in hydrocarbon solvents are magenta ... C70 fullerene are port-wine red. In some solvents C76 /and C84/ fullerene gives yellow-green solutions ... C82 fullerene has a less greenish tinge. Solutions of C78 fullerene are golden chestnut brown

3.4±0.1 g/cm3

500-600℃ subl.

At 260 K, a first-order phase transition from face-centered cubic crystal structure to a simple cubic structure is observed, accompanied by a lattice contraction. ... At 90 K the molecules rearrange to attain the best global minimum. ... At this temperature, the rotational degrees of freedom are frozen, and the solid structure is designated as a pseudo-face-centered cubic crystal structure. C70 Fullerene is rotationally disordered at room temperature and undergoes a transition to a low-temperature phase.

94ºC

1.813

21.59

0

0

0

0

60

2030

0

C12C3=C4C5=C6C7C8C9=C6C6C%10=C5C5C%11=C%12C%10=C%10C%13=C%14C%15=C%16C%17=C%18C%19=C%16C%16C%20=C%15C%13=C%12C%12C%20=C%13C%15C(=C%20C(=C%19C%19C%21C(=C(C3=7)C=1C%20=%19)C=8C(=C1C9=C(C%14=C1%17)C%10=6)C%18=%21)C%13=%16)C2=C(C=54)C=%15C=%12%11

XMWRBQBLMFGWIX-UHFFFAOYSA-N

InChI=1S/C60/c1-2-5-6-3(1)8-12-10-4(1)9-11-7(2)17-21-13(5)23-24-14(6)22-18(8)28-20(12)30-26-16(10)15(9)25-29-19(11)27(17)37-41-31(21)33(23)43-44-34(24)32(22)42-38(28)48-40(30)46-36(26)35(25)45-39(29)47(37)55-49(41)51(43)57-52(44)50(42)56(48)59-54(46)53(45)58(55)60(57)59

(C60-Ih)[5,6]fullerene

2934.99.9001

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

H2O: < 0.1 mg/mL
DMSO: < 1 mg/mL

注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。

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注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。

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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

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口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。

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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

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注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

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请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。