| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
H2TMpyP-2 targets multiple molecular structures: (1) It intercalates into G-quadruplex DNA structures, binding with high affinity and stabilizing them, thereby inhibiting telomerase extension activity. (2) Upon light activation, it generates reactive singlet oxygen species (¹O2) that cause oxidative damage to cellular components, leading to cell death.
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| 体外研究 (In Vitro) |
在无细胞实验中，H2TMpyP-2 表现出较高的单线态氧量子产率（Φdelta ~0.5-0.7）。它与 G-四链体 DNA 的结合解离常数在纳摩尔至低微摩尔范围内（Kd ~0.1-5 uM）。吸收光谱显示在约 422 nm 处有一个 Soret 带，在 500-650 nm 之间有 Q 带，在 Soret 带最大值处的摩尔消光系数 >200,000 M-¹cm-¹。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，H2TMpyP-2 已被用于癌症动物模型，作为光动力疗法 (PDT) 的光敏剂进行研究。当静脉注射并在肿瘤部位用光激活时，它会产生细胞毒性单线态氧，导致肿瘤细胞死亡、血管闭塞和免疫激活。它在感染性疾病和黄斑变性模型中也显示出疗效。
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| 酶活实验 |
对于 G-四链体结合测定，将 H2TMpyP-2 (0.5-10 uM) 与 G-四链体 DNA（例如端粒或 c-Myc 序列）在缓冲液（10 mM Tris-HCl，pH 7.4，100 mM KCl）中于 25°C 下孵育。通过荧光光谱（激发/发射：420/650 nm）或圆二色谱法测量结合亲和力，以监测诱导的构象变化和四链体结构的稳定性。
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| 细胞实验 |
典型的光动力疗法方案：将细胞（例如 HeLa、MCF-7）接种于培养板中，并用 H2TMpyP-2（1-20 uM）孵育 4-24 小时。更换培养基后，用可见光（400-700 nm）照射细胞，光通量为 1-10 J/cm2。24-48 小时后，采用 MTT 法检测细胞活力。对照组细胞置于黑暗中以评估暗毒性。
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| 动物实验 |
在动物实验中，将皮下肿瘤小鼠静脉注射H2TMpyP-2（0.5-5 mg/kg，溶于PBS）。经过给药至光照的间隔期（通常为4-24小时）后，用激光或LED光源（波长400-700 nm，能量密度50-200 J/cm²）照射肿瘤。每2-3天测量一次肿瘤体积，持续2-4周。主要终点包括肿瘤消退、生存期和组织学变化。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
卟啉光敏剂的药代动力学特性：H2TMpyP-2在啮齿动物体内的血浆半衰期约为2-6小时，主要蓄积于肿瘤、肝脏、脾脏和肾脏。它主要经肝胆系统排泄。制剂通常溶于PBS或生理盐水中，pH值调节至7.4以确保溶解度。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
H2TMpyP-2 的毒性主要与皮肤光敏性有关。在无光照条件下，该化合物的暗毒性较低（大多数细胞系中 IC50 > 50 μM）。在治疗剂量下，其全身毒性较轻。然而，患者和动物在治疗后数天内必须避免阳光直射。该化合物仅供研究使用。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
氯化H2TMpyP-2是一种用途广泛的研究工具，在癌症生物学和核酸化学领域均有应用。其Captisol-TMPyP复合物可用于超分子纳米合成，以提高单线态氧的产生、增强光稳定性并改善光敏活性。此外，它还可用作DNA荧光探针和卟啉化学的标准品。
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| 分子式 |
C44H38CL4N8
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|---|---|
| 分子量 |
820.64
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| 精确质量 |
818.197
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| CAS号 |
129051-18-9
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| 外观&性状 |
Brown to black solid powder
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| tPSA |
71.82
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.2186 mL | 6.0928 mL | 12.1856 mL | |
| 5 mM | 0.2437 mL | 1.2186 mL | 2.4371 mL | |
| 10 mM | 0.1219 mL | 0.6093 mL | 1.2186 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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