| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Glucose-malemide is a targeting ligand and biochemical reagent rather than a direct pharmacological agent. Its primary targets are glucose transporters (GLUTs) on cell surfaces, which mediate the cellular uptake of glucose. The maleimide group provides a reactive handle for conjugation to thiol-containing molecules (e.g., proteins, peptides, or drugs), enabling the construction of glucose-targeted drug delivery systems. Its mechanism of action involves recognition and binding to glucose transporters, facilitating the internalization of conjugated therapeutic payloads into cells.
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| 体外研究 (In Vitro) |
在体外，葡萄糖-马来酰亚胺可用作靶向配体和生化试剂，用于生物医学研究。它可用于制备葡萄糖响应型胰岛素递送组合物，将葡萄糖与胰岛素偶联。该化合物靶向葡萄糖转运蛋白的能力使其在研究细胞葡萄糖摄取机制和开发靶向药物递送系统方面具有重要价值。细胞实验通常评估其与葡萄糖转运蛋白的结合亲和力、细胞摄取效率以及将偶联有效载荷递送至细胞内的能力。该化合物的马来酰亚胺官能团使其能够与含硫醇的生物分子进行位点特异性偶联。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，葡萄糖-马来酰亚胺用于临床前研究，以开发葡萄糖响应型药物递送系统。它可用于制备葡萄糖响应型胰岛素递送组合物。该化合物靶向葡萄糖转运蛋白的能力表明其在糖尿病研究和代谢性疾病研究中具有潜在应用价值。其葡萄糖部分能够主动靶向葡萄糖转运蛋白高表达的细胞。该化合物仅供研究使用，未经进一步开发，不得用于人类或兽医治疗用途。
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| 酶活实验 |
体外葡萄糖-马来酰亚胺受体结合试验通常评估其与葡萄糖转运蛋白（GLUTs）的结合亲和力。标准方案包括将GLUT蛋白固定在传感器芯片或微孔板上，并与不同浓度的葡萄糖-马来酰亚胺孵育。结合亲和力可通过表面等离子共振或荧光结合试验进行评估。该化合物溶解于DMSO中，并稀释至工作浓度（通常为0.1-100 μM）。可进行与天然葡萄糖的竞争性结合试验以确定特异性。Kd或IC₅₀值由剂量-反应曲线计算得出。
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| 细胞实验 |
葡萄糖-马来酰亚胺的细胞活性测定通常评估其细胞摄取和靶向效率。标准方案包括将高表达葡萄糖转运蛋白的细胞（例如癌细胞系、脂肪细胞）在37°C、5% CO₂的生长培养基中培养。用不同浓度的荧光标记葡萄糖-马来酰亚胺或葡萄糖-马来酰亚胺-药物偶联物处理细胞1-24小时。通过流式细胞术或荧光显微镜评估细胞摄取。进行过量天然葡萄糖的竞争性实验以确认GLUT介导的摄取。使用MTT或类似方法评估细胞毒性。根据剂量反应曲线计算IC₅₀或EC₅₀值。
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| 动物实验 |
葡萄糖-马来酰亚胺的体内动物研究通常评估其在疾病模型中的靶向效率和治疗效果。一种常见的方案是将葡萄糖-马来酰亚胺-药物偶联物通过静脉注射给药于啮齿动物。生物分布的评估方法是利用高效液相色谱法（HPLC）或荧光成像技术测量组织中药物或标记物的浓度。在糖尿病研究中，葡萄糖响应性胰岛素释放的评估是通过监测血糖水平进行的。药代动力学、疗效和安全性在合适的动物模型中进行评估。化合物的靶向效率与非靶向对照组进行比较。具体的体内研究方案取决于偶联的有效载荷和疾病模型。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
由于葡萄糖-马来酰亚胺主要用作研究试剂，其药代动力学数据有限。该化合物的分子量为398.41 g/mol，分子式为C₁₈H₂₆N₂O₈。它为固体，需避光保存于4℃。作为一种糖缀合物，预计其具有中等的水溶性。葡萄糖部分可能有助于葡萄糖转运蛋白识别并影响其生物分布。马来酰亚胺基团可与硫醇反应，并可能在体内与血清蛋白形成缀合物。目前尚无具体的ADME数据。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
葡萄糖-马来酰亚胺仅供研究使用，不得用于人类或兽医用途。标准安全预防措施包括在通风良好的区域使用适当的个人防护装备（手套、实验服、护目镜）进行操作。该化合物应储存在4°C下，避光保存。公开文献中没有关于其急性毒性的数据。与所有研究用化学品一样，应遵循适当的实验室安全操作规程。目前尚无公开的LD₅₀值。
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| 参考文献 |
[1]. Zhen GU, et al. Glucose responsive insulin delivery compositions and methods. Patent WO2017124102A1.
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| 其他信息 |
葡萄糖-马来酰亚胺（CAS 2093979-63-4）是一种糖 conjugate，分子式为 C₁₈H₂₆N₂O₈，分子量为 398.41 g/mol。它由一个葡萄糖分子和一个通过连接分子连接的马来酰亚胺基团组成。该化合物对于靶向葡萄糖转运蛋白和涉及细胞葡萄糖摄取机制的研究非常有用。它可以用于制备葡萄糖响应的胰岛素递送组合物。该化合物被归类为仅供研究使用的试剂，并可从多个商业供应商处获得。该化合物没有临床试验或批准的药物状态。
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| 精确质量 |
398.169
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|---|---|
| CAS号 |
2093979-63-4
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| PubChem CID |
168476174
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| tPSA |
164
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| 氢键供体(HBD)数目 |
5
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| 氢键受体(HBA)数目 |
8
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| 可旋转键数目(RBC) |
9
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| 重原子数目 |
28
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| 分子复杂度/Complexity |
611
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| 定义原子立体中心数目 |
4
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| SMILES |
C1CC(CCC1CN2C(=O)C=CC2=O)C(=O)N[C@@H](C=O)[C@H]([C@@H]([C@@H](CO)O)O)O
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| InChi Key |
WGCWWZIZUDJXPC-WYDHFJRPSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C18H26N2O8/c21-8-12(16(26)17(27)13(23)9-22)19-18(28)11-3-1-10(2-4-11)7-20-14(24)5-6-15(20)25/h5-6,8,10-13,16-17,22-23,26-27H,1-4,7,9H2,(H,19,28)/t10?,11?,12-,13+,16+,17+/m0/s1
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| 化学名 |
4-[(2,5-dioxopyrrol-1-yl)methyl]-N-[(2R,3R,4S,5R)-3,4,5,6-tetrahydroxy-1-oxohexan-2-yl]cyclohexane-1-carboxamide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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