| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Croscarmellose sodium is a pharmaceutical excipient that does not have specific biological receptors as its primary targets. Its mechanism of action is physical rather than pharmacological: it rapidly absorbs water and swells, assisting in the disintegration and dissolution of tablet formulations when they come into contact with moisture in the gastrointestinal tract. The cross-linking prevents the polymer from dissolving in water, allowing it to swell and create channels for water penetration. Its primary applications are as a superdisintegrant in oral solid dosage forms.
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| 体外研究 (In Vitro) |
在体外,交联羧甲基纤维素钠可用作片剂制剂中的药用辅料和超崩解剂。它常与微晶纤维素联合使用或替代微晶纤维素,作为活性药物成分和营养片剂的辅料。该化合物具有快速吸水膨胀的特性,可有效促进片剂的溶解和崩解,从而提高药物的吸收和生物利用度。它还可用于增加水基钻井泥浆的粘度。
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| 体内研究 (In Vivo) |
交联羧甲基纤维素钠是一种药用辅料,不具有全身药理活性。口服时,它作为片剂的成分,在胃肠道局部发挥作用,促进片剂崩解。它不被全身吸收,以原形经粪便排出。该化合物被归类为药用辅料,通常被认为可安全用于药物制剂中。
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| 酶活实验 |
交联羧甲基纤维素钠的体外试验通常评估其崩解性和溶胀性。标准方案包括将该辅料与模型活性成分压制成片剂。在模拟胃液或肠液中,于37℃下使用崩解仪测量片剂的崩解时间。溶胀体积通过测量聚合物水合后的体积增加来评估。吸水率通过重量分析法测定。通过比较含辅料和不含辅料的片剂的崩解时间和溶出速率来评估该化合物作为超级崩解剂的有效性。
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| 细胞实验 |
由于交联羧甲基纤维素钠是一种药用辅料,其作用机制并非与细胞相互作用,因此针对交联羧甲基纤维素钠的细胞活性检测并非标准方法。该化合物用作片剂制剂中的惰性成分,预计不会产生直接的细胞效应。任何细胞研究都将侧重于评估含有交联羧甲基纤维素钠的制剂中活性药物成分的生物利用度。该化合物的主要价值在于其作为崩解剂的物理特性,而非任何生物活性。
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| 动物实验 |
通常情况下,会进行交联羧甲基纤维素钠的体内动物试验来评估其作为药物辅料的安全性。一种常见的试验方案是,通过灌胃法给啮齿动物给予远高于药物制剂用量的交联羧甲基纤维素钠。试验期间会监测动物的体重、临床症状和器官组织病理学变化。这些研究证实了该化合物不被全身吸收且毒性较低。因此,该化合物通常被认为可安全用于药物制剂中。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
交联羧甲基纤维素钠的药代动力学数据显示,口服后不被全身吸收。该化合物的分子量约为263.20 g/mol。它是一种流动性好、无臭的白色粉末,堆积密度为0.48 g/cc,pH值为5.0-7.0。它具有亲水性,但不溶于水。作为一种交联聚合物,它会滞留在胃肠道内,并以原形经粪便排出。具体的ADME(吸收、分布、代谢和排泄)数据可从已发表的文献中获取。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
交联羧甲基纤维素钠通常被认为可安全用作药用辅料。该化合物被归类为药用辅料,不用于治疗用途。标准安全预防措施包括在通风良好的区域使用适当的个人防护装备(手套、实验服、护目镜)进行操作。该化合物应储存在干燥阴凉处,远离不相容的物质。在正常使用剂量下,预计不会产生明显的毒性。目前尚无公开的LD₅₀值。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
纤维素衍生物,属于β-(1,4)-D-葡萄糖聚合物家族。它可以用作成形泻药、化妆品和药物中的乳化剂和增稠剂,以及试剂的稳定剂。
另见:羧甲基纤维素钠(注释已移至);交联羧甲基纤维素钠(注释已移至)……查看更多…… 交联羧甲基纤维素钠(CAS 74811-65-7)是一种药用辅料和超解聚剂,分子式为交联羧甲基纤维素聚合物。它广泛用于口服片剂配方中,以增强崩解和溶解,改善药物吸收和生物利用度。它被归类为药用辅料,并被普遍认为是安全的。它可从多个商业供应商处以不同包装规格购买。该化合物没有临床试验或批准的药物状态,因为它不是治疗药物。 |
| 精确质量 |
263.074
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|---|---|
| CAS号 |
74811-65-7
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| PubChem CID |
6328154
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 熔点 |
>205C
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| tPSA |
156
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| 氢键供体(HBD)数目 |
6
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| 氢键受体(HBA)数目 |
8
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
17
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| 分子复杂度/Complexity |
169
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
DPXJVFZANSGRMM-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C6H12O6.C2H4O2.Na/c7-1-3(9)5(11)6(12)4(10)2-8;1-2(3)4;/h1,3-6,8-12H,2H2;1H3,(H,3,4);
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中,避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。