| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 5g |
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| 25g |
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| 100g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
5-Fluoroisatin has been approved by the FDA in 2006 for the treatment of renal cell carcinoma (RCC) and gastrointestinal stromal tumor (GIST). The compound's mechanism of action is related to its isatin scaffold, which can interact with various biological targets including kinases and enzymes involved in cancer cell proliferation. 5-Fluoroisatin has also shown antibacterial, antifungal, and potential antimycobacterial activities. The fluorine substituent enhances the compound's metabolic stability and binding affinity to target proteins. The compound's multiple biological activities make it valuable for drug discovery and pharmacological research.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，5-氟靛红具有抗菌和抗真菌活性。它被用作生化试剂和有机化合物，用于生物医学研究。该化合物的靛红骨架可进行多种化学转化，使其在药物发现和药物化学领域具有重要价值。细胞实验通常用于评估其抗癌、抗菌或抗真菌活性。该化合物抑制癌细胞增殖和微生物生长的能力使其在研究各种疾病机制方面具有重要意义。该化合物获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准用于癌症治疗是基于其体内疗效。
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| 体内研究 (In Vivo) |
体内实验表明，5-氟异靛红已获得美国食品药品监督管理局 (FDA) 批准，用于治疗肾细胞癌 (RCC) 和胃肠道间质瘤 (GIST)。临床试验已证实该化合物对这些适应症的疗效。其作用机制包括抑制癌细胞增殖和诱导细胞凋亡。氟取代基增强了其代谢稳定性和生物利用度。此外，该化合物还显示出作为抗分枝杆菌药物的潜力。其多种生物活性使其成为一种极具价值的治疗药物。
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| 酶活实验 |
5-氟靛红的体外酶/受体结合试验通常评估其对多种激酶和酶的活性。标准试验方案包括将该化合物与纯化的酶或受体在合适的缓冲体系中孵育。化合物溶解于DMSO中，并稀释至工作浓度（通常为0.1 nM至100 μM）。酶活性通过比色法、荧光法或放射性法定量底物转化率来测定。结合亲和力通过表面等离子共振或荧光偏振法进行评估。IC₅₀或Kd值由剂量-反应曲线计算得出。该化合物的靛红骨架使其能够与多种生物靶点相互作用。
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| 细胞实验 |
5-氟异靛红的细胞活性检测通常评估其抗癌、抗菌或抗真菌活性。抗癌活性的标准方案包括将癌细胞系（例如肾细胞癌、胃肠道间质瘤细胞系）在含有5% CO₂的37°C培养基中培养。细胞用不同浓度的化合物处理24-72小时。采用MTT、CCK-8或SRB法评估细胞活力。细胞凋亡和细胞周期分析采用流式细胞术。抗菌活性检测中，用化合物处理细菌或真菌培养物，并测定最小抑菌浓度（MIC）值。IC₅₀或MIC值根据剂量-反应曲线计算得出。
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| 动物实验 |
由于5-氟异靛红已获得FDA批准用于癌症治疗，其体内动物研究已相当成熟。临床前研究通常采用灌胃或静脉注射的方式，将化合物以药代动力学研究确定的剂量给予荷瘤小鼠。研究期间会定期监测肿瘤体积和体重。研究终点包括肿瘤生长抑制、生存分析以及肿瘤组织的病理学检查。此外，还会评估半衰期、分布容积和生物利用度等药代动力学参数。该化合物的疗效和安全性已通过广泛的临床前和临床研究得到证实。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
由于5-氟靛红已获得FDA批准，其药代动力学数据已得到充分表征。该化合物的分子量为165.12 g/mol，分子式为C₈H₄FNO₂，室温下为固体。氟取代基增强了该化合物的代谢稳定性和口服生物利用度。口服后，该化合物被吸收并分布至靶组织。它主要在肝脏代谢，并通过尿液和粪便排泄。具体的药代动力学参数可从已发表的文献和药品说明书中获取。该化合物获得FDA批准用于治疗肾细胞癌（RCC）和胃肠道间质瘤（GIST），证实了其良好的药代动力学和安全性。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
5-氟靛红已获美国食品药品监督管理局 (FDA) 批准用于治疗肾细胞癌和胃肠道间质瘤。该化合物的安全性已通过临床试验得到证实。常见不良反应与其他抗癌药物一致，可能包括胃肠道不适、疲劳和血液系统不良反应。该化合物被归类为特定适应症的治疗药物。标准安全操作预防措施包括使用适当的个人防护装备。该化合物应储存在干燥阴凉处，远离不相容物质。详细的毒理学信息可从药品标签和已发表的文献中获取。
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| 其他信息 |
5-氟异喹啉是一种具有抗冠状病毒活性的吲哚化合物。
5-氟异喹啉（5-Fluoro-1H-indole-2,3-dione，CAS 443-69-6）是一种生化试剂和FDA批准的治疗药物，分子式为C₈H₄FNO₂。它被批准用于治疗肾细胞癌和胃肠道间质瘤。该化合物还显示出抗菌、抗真菌和抗分枝杆菌活性。它被归类为研究用化合物和特定适应症的治疗药物。它可从多个商业供应商和制药制造商处获得。已获得临床试验和FDA批准用于癌症治疗。 |
| 分子式 |
C8H4FNO2
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|---|---|
| 分子量 |
165.12
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| 精确质量 |
165.022
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| CAS号 |
443-69-6
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| PubChem CID |
236566
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| 外观&性状 |
Solid Powder
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| 密度 |
1.5±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
417.9ºC at 760mmHg
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| 熔点 |
224-227 °C(lit.)
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| 闪点 |
206.5ºC
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| 折射率 |
1.584
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| LogP |
0.61
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| tPSA |
46.17
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
0
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| 重原子数目 |
12
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| 分子复杂度/Complexity |
241
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
FC1C([H])=C([H])C2=C(C=1[H])C(C(N2[H])=O)=O
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| InChi Key |
GKODDAXOSGGARJ-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C8H4FNO2/c9-4-1-2-6-5(3-4)7(11)8(12)10-6/h1-3H,(H,10,11,12)
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| 化学名 |
5-fluoro-1H-indole-2,3-dione
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 6.0562 mL | 30.2810 mL | 60.5620 mL | |
| 5 mM | 1.2112 mL | 6.0562 mL | 12.1124 mL | |
| 10 mM | 0.6056 mL | 3.0281 mL | 6.0562 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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