| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 25g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The primary target of S-EIT hydrobromide is inducible nitric oxide synthase (iNOS), which it inhibits. iNOS is an enzyme that produces nitric oxide (NO) from L-arginine, and its inhibition has therapeutic potential in inflammatory conditions, sepsis, and other diseases. The compound also induces the erasure of genomic imprints with a potency of 6309.6 nM and inhibits several enzymes. It produces a dose-dependent and >95% inhibition of LPS-induced increases in plasma NOx, confirming its potent iNOS inhibitory activity in vivo.
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| 体外研究 (In Vitro) |
II型NOS可被EIT（S-乙基异硫脲）氢溴酸盐选择性抑制，EIT还能剂量依赖性地抑制LPS诱导的血浆[NOx]升高，抑制率超过95%。EIT的ED50值为0.4 mg/kg。在不改变II型NOS依赖性NO生成的情况下，L-精氨酸（而非D-精氨酸）预处理可降低死亡率，表明毒性可能是由其他NOS亚型（内皮型或神经元型）的抑制引起的[1]。选择性NOS II拮抗剂可减弱而非阻断剪切应力诱导的胎肺血管舒张。在剪切应力诱导的肺血管舒张过程中，NOS II活性的刺激（可能来自平滑肌细胞）部分促成了NO介导的肺血管阻力（PVR）降低。在AMT或选择性iNOS抑制剂S-乙基异硫脲（EIT）存在的情况下，用同种异体抗原刺激的脾细胞产生的iNOS数量多于在未添加iNOS抑制剂的情况下刺激的细胞。当NO合成受到抑制时，两种Th1细胞因子IL-10和IL-4、IFN-γ和IL-2的产生并未增加。急性注射EIT（380 nmol/h，另一种选择性诱导型一氧化氮合酶抑制剂）也能降低妊娠引起的有效肾血浆流量和肾小球滤过率的增加。体外实验表明，S-EIT氢溴酸盐可用作生化试剂和iNOS抑制剂。它能以6309.6 nM的效力诱导基因组印记的消除，并抑制多种酶的活性。该化合物在细胞实验中表现出剂量依赖性的抑制作用，可抑制LPS诱导的NO生成增加。细胞实验通常评估其对NO生成、iNOS活性及其下游信号通路的影响。该化合物抑制iNOS的能力使其在炎症及相关疾病的研究中具有重要价值。
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| 体内研究 (In Vivo) |
体内实验表明，S-EIT氢溴酸盐能以剂量依赖的方式抑制LPS诱导的血浆[NOx]升高，抑制率超过95%，这表明其在动物模型中具有强大的iNOS抑制活性。该化合物对iNOS的抑制作用在炎症、脓毒症和其他疾病的治疗中具有潜在的应用价值。该化合物仅供研究使用，不得用于人类或兽医的治疗用途。尽管其对NO生成的影响已有文献记载，但目前关于其治疗应用的具体体内数据仍然有限。
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| 酶活实验 |
体外酶活性测定通常用于评估S-EIT氢溴酸盐作为iNOS抑制剂的活性。标准测定方案包括将该化合物与纯化的iNOS酶在含有L-精氨酸和辅因子（NADPH、FAD、FMN、BH4）的适当缓冲体系中孵育。该化合物溶解于DMSO或水中，并稀释至工作浓度。酶活性通过Griess反应定量NO的生成或测量放射性标记精氨酸转化为瓜氨酸的量来测定。IC₅₀值由剂量-反应曲线计算得出。
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| 细胞实验 |
S-EIT氢溴酸盐的细胞活性检测通常评估其对NO生成和iNOS活性的影响。标准方案包括将巨噬细胞（例如RAW 264.7）或其他合适的细胞系在37°C、5% CO₂的培养基中培养。用LPS刺激细胞以诱导iNOS表达，并用不同浓度的化合物处理。使用Griess反应测定培养基中的NO生成量。通过Western blot检测iNOS蛋白表达。使用MTT或类似方法评估细胞活力。IC₅₀值根据剂量反应曲线计算。
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| 动物实验 |
S-EIT氢溴酸盐的体内动物研究通常评估其对NO生成和炎症的影响。标准方案包括通过腹腔或静脉注射，以根据初步研究确定的剂量向啮齿动物给药。用LPS刺激动物以诱导全身炎症。使用Griess反应测定血浆NOx水平。评估炎症标志物和器官组织病理学。评估该化合物抑制iNOS和降低NO生成的能力。剂量和给药方案取决于具体的研究目标。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
由于S-EIT氢溴酸盐主要用作研究试剂，其药代动力学数据有限。该化合物的分子量为185.09 g/mol，分子式为C₃H₉BrN₂S。它为白色至黄色固体粉末，应储存在阴凉干燥处。作为异硫脲衍生物，它可能发生代谢氧化和结合反应。该化合物可溶于水和有机溶剂。目前尚无具体的ADME数据。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
S-EIT氢溴酸盐仅供研究使用，不得用于人类或兽医用途。标准安全预防措施包括在通风良好的区域使用适当的个人防护装备（手套、实验服、护目镜）进行操作。该化合物应储存在干燥阴凉处，远离不相容的物质。公开文献中没有关于其急性毒性的数据。与所有研究用化学品一样，应遵循适当的实验室安全操作规程。公开领域没有具体的LD₅₀值或详细的毒理学概况。
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| 其他信息 |
S-EIT溴化物（S-乙基异硫脲溴化物，EIT溴化物，CAS 1071-37-0）是一种生化试剂，分子式为C₃H₉BrN₂S。它是一种iNOS抑制剂，诱导基因组印记的抹去并抑制多种酶。该化合物产生剂量依赖性和>95%的抑制LPS诱导的血浆NOx增加。它被归类为仅供研究使用的化合物，不用于诊断或治疗目的。它可从多个商业供应商处获得。
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| 分子式 |
C3H9BRN2S
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|---|---|
| 分子量 |
185.09
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| 精确质量 |
183.966
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| CAS号 |
1071-37-0
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| 相关CAS号 |
2986-20-1 (Parent)
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| PubChem CID |
200213
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| 外观&性状 |
White to yellow solid powder
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| 密度 |
1.19 g/cm3
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| 沸点 |
159.6ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
79-81°C
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| 闪点 |
50.3ºC
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| 蒸汽压 |
2.26mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.548
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| LogP |
2.391
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| tPSA |
75.17
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
7
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| 分子复杂度/Complexity |
52.8
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
Br[H].S(/C(=N\[H])/N([H])[H])C([H])([H])C([H])([H])[H]
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| InChi Key |
SWXXKWPYNMZFTE-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C3H8N2S.BrH/c1-2-6-3(4)5;/h2H2,1H3,(H3,4,5);1H
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| 化学名 |
ethyl carbamimidothioate;hydrobromide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 5.4028 mL | 27.0139 mL | 54.0278 mL | |
| 5 mM | 1.0806 mL | 5.4028 mL | 10.8056 mL | |
| 10 mM | 0.5403 mL | 2.7014 mL | 5.4028 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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