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2,4-Thiazolidinedione

别名: 2,4-噻唑烷二酮; 4-噻唑烷二酮;2,4-噻唑二酮;2,4噻唑烷二酮;2,4-噻唑啉二酮;2,4-Thiazolidinedione 2,4-噻唑二酮;2,4-二噻唑二酮;2,4-四氢噻唑二酮
目录号: V65487 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
2,4-噻唑烷二酮是一种生化化合物，可在生物医学研究中用作生物材料或有机/化学试剂。
2,4-Thiazolidinedione CAS号: 2295-31-0
产品类别: Biochemical Assay Reagents
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
25g
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020-31522723 sales@invivochem.cn
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  • 产品被大量CNS顶刊文章引用
InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用
产品描述
2,4-噻唑烷二酮是一种生化化合物，可用作生物材料或有机/化学试剂，应用于生物医学研究。
2,4-噻唑烷二酮（CAS 2295-31-0）是一种众所周知的过氧化物酶体增殖物激活受体（PPAR）激活剂，也是药物化学中的关键骨架。由于其广泛的生物活性，噻唑烷-2,4-二酮核一直是开发新型治疗药物的重点。除了代谢疾病研究外，2,4-噻唑烷二酮也是设计具有潜在抗癌、抗炎和抗菌特性的化合物的重要骨架。其多样的化学性质和强大的生物学相关性使其成为糖尿病药物研发的关键中间体。该化合物以技术级形式提供，纯度为90%，熔点为125-127°C。
生物活性&实验参考方法
靶点
The primary target of 2,4-thiazolidinedione is the peroxisome proliferator-activated receptor gamma (PPARγ), a nuclear receptor involved in glucose and lipid metabolism. As a PPARγ agonist and insulin sensitizer, it exerts its effects by acting as a ligand for the PPARγ nuclear receptor. Derivatives of 2,4-thiazolidinedione enhance insulin sensitivity in adipose tissue, muscle, and liver. The compound has also been studied for its effects on the aging process using kidneys from Fischer 344 rats. The scaffold is also used to design inhibitors of pancreatic cholesterol esterase.
体外研究 (In Vitro)
PPARγ激动剂。胰岛素增敏剂。
体外实验表明，2,4-噻唑烷二酮可作为PPARγ激动剂和胰岛素增敏剂。2,4-噻唑烷二酮的新衍生物已显示出良好的体外抗菌和抗真菌活性，提示其在治疗微生物感染方面具有潜在的应用价值。该化合物可用于合成具有降血糖活性的药物。通过Knoevenagel缩合反应和还原反应，已合成了一系列2,4-噻唑烷二酮的缀合物。该化合物还可用作合成多种生物活性分子的起始原料。细胞实验通常评估其对PPARγ激活和胰岛素敏感性的影响。
体内研究 (In Vivo)
在体内，研究人员利用Fischer 344大鼠肾脏研究了2,4-噻唑烷二酮对衰老过程的影响。已知包括噻唑烷二酮在内的PPARγ激动剂在肾脏中具有抗纤维化作用。该化合物的衍生物已在糖尿病动物模型中进行了降血糖活性研究。作为一种PPARγ激活剂，该化合物在体内影响葡萄糖和脂质代谢。该化合物仅供研究使用，不得用于人类或兽医用途。体内研究通常评估代谢参数、胰岛素敏感性和器官特异性效应。
酶活实验
体外酶/受体结合试验通常用于评估2,4-噻唑烷二酮作为PPARγ激动剂的活性。标准试验方案包括将该化合物与PPARγ配体结合域在合适的缓冲体系中孵育。结合亲和力可通过荧光偏振、闪烁邻近分析或表面等离子共振等技术进行评估。此外，在细胞系中使用PPARγ反应性报告基因构建体进行转录激活试验也是一种常用方法。通过定量报告基因表达（例如，荧光素酶活性）来测定化合物激活PPARγ的能力。EC₅₀值由剂量反应曲线计算得出。
细胞实验
2,4-噻唑烷二酮的细胞学检测通常评估其对PPARγ激活和胰岛素敏感性的影响。标准方案包括将合适的细胞系（例如，3T3-L1脂肪细胞、HepG2肝细胞）在37°C、5% CO₂的生长培养基中培养。细胞用不同浓度的化合物（通常为0.1-100 μM）处理24-72小时。PPARγ激活可通过报告基因检测或通过qRT-PCR或Western blot检测PPARγ靶基因（例如，脂联素、GLUT4）的表达来评估。胰岛素敏感性可通过葡萄糖摄取试验或测量脂肪细胞分化来评估。
动物实验
2,4-噻唑烷二酮衍生物的体内动物研究通常采用糖尿病和代谢综合征的啮齿动物模型。常用的实验方案是将化合物灌胃给糖尿病或高脂饮食喂养的小鼠或大鼠。动物每日灌胃给予1-100 mg/kg剂量的化合物，持续2-8周。定期监测血糖、胰岛素水平和血脂谱。采集组织样本（肝脏、脂肪组织、肾脏）进行组织病理学和分子分析。评估化合物对胰岛素敏感性、葡萄糖耐量和器官特异性指标的影响。
药代性质 (ADME/PK)
由于2,4-噻唑烷二酮主要是一种骨架化合物而非治疗药物，因此其药代动力学数据有限。该化合物的分子量为117.13 g/mol，室温下为固体，熔点为125-127°C。它可溶于有机溶剂，具有中等亲脂性。作为PPARγ激动剂骨架，其衍生物通常具有良好的口服生物利用度。该化合物应在室温下密封保存。公开文献中尚未充分描述该母体化合物的ADME（吸收、分布、代谢和排泄）数据。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
由于2,4-噻唑烷二酮主要用作研究骨架，其毒理学数据有限。该化合物仅供研究使用，不得用于人类或兽医用途。标准安全预防措施包括在通风良好的区域使用适当的个人防护装备（手套、实验服、护目镜）进行操作。该化合物被归类为可燃固体（储存等级11），水溶性分级为3。公开文献中没有关于其急性毒性的数据。与所有研究用化学品一样，应遵循适当的实验室安全操作规程。
其他信息
1,3-噻唑烷-2,4-二酮是一种在2和4位具有氧取代基的噻唑烷二酮。它源自1,3-噻唑烷二酮的氢化物。噻唑烷二酮已被研究用于治疗2型糖尿病、糖尿病和2型糖尿病。
2,4-噻唑烷二酮（CAS 2295-31-0）是一种著名的PPARγ激活剂，是药物化学中的关键骨架。该化合物的分子式为C₃H₃NO₂S，分子量为117.13 g/mol。它用作合成具有抗高血糖活性的药物的起始材料。该化合物被归类为仅供研究使用的化合物，不用于诊断或治疗目的。它可从多个商业供应商处以各种包装规格获得。尽管其衍生物（例如，罗格列酮、匹格列酮）已获得FDA批准用于2型糖尿病，但母体化合物没有临床试验或批准的药物状态。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C3H3NO2S
分子量
117.13
精确质量
116.988
CAS号
2295-31-0
相关CAS号
39131-10-7 (potassium)
PubChem CID
5437
外观&性状
White to off-white solid powder
密度
1.5±0.1 g/cm3
沸点
178-179 ºC (19 mmHg)
熔点
123-126 ºC
闪点
138.7±19.3 °C
蒸汽压
0.0±0.6 mmHg at 25°C
折射率
1.577
LogP
-0.54
tPSA
71.47
氢键供体(HBD)数目
1
氢键受体(HBA)数目
3
可旋转键数目(RBC)
0
重原子数目
7
分子复杂度/Complexity
122
定义原子立体中心数目
0
SMILES
S1C(N([H])C(C1([H])[H])=O)=O
InChi Key
ZOBPZXTWZATXDG-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C3H3NO2S/c5-2-1-7-3(6)4-2/h1H2,(H,4,5,6)
化学名
1,3-thiazolidine-2,4-dione
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 8.5375 mL 42.6876 mL 85.3752 mL
5 mM 1.7075 mL 8.5375 mL 17.0750 mL
10 mM 0.8538 mL 4.2688 mL 8.5375 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息
Title:Korean Study on Safety and Effectiveness of OAD Triple Therapy in Type 2 Diabetes
Status:Recruiting
updateDate:2025-02-20
Ctid:NCT06838286

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT06838286

Conditions:Diabetes Mellitus, Type 2
Interventions:DPP-4 inhibitor
Phase:
Title:Integrating the Genetic and Metabolic Faces of Obesity
Status:Completed
updateDate:2024-12-04
Ctid:NCT00285844

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT00285844

Conditions:Insulin Resistance|Obesity|Metabolic Syndrome
Interventions:thiazolidinedione
Phase:Phase 1
Title:Cardiovascular Outcomes in Participants With Type 2 Diabetes Mellitus (T2DM)
Status:Completed
updateDate:2017-11-21
Ctid:NCT03249506

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT03249506

Conditions:Diabetes Mellitus, Type 2
Interventions:Insulin
Phase:
View More

Title:A Study to Determine the Long Term Safety and Efficacy of Albiglutide in Combination With Oral Monotherapy Antihyperglycemic Medications in Japanese Patients With Type 2 Diabetes Mellitus
Status:Completed
updateDate:2017-05-03
Ctid:NCT01777282

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT01777282

Conditions:Diabetes Mellitus
Interventions:Alpha-glucosidase inhibitor
Phase:Phase 3
Title:Islet Transplantation in Type 1 Diabetic Patients
Status:Completed
updateDate:2017-03-31
Ctid:NCT00214253

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT00214253

Conditions:Type 1 Diabetes
Interventions:Thiazolidinedione
Phase:Phase 1
Title:Add-on to Thiazolidinedione (TZD) Failures
Status:Completed
updateDate:2017-02-23
Ctid:NCT00683878

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT00683878

Conditions:Type 2 Diabetes
Interventions:Thiazolidinedione (Pioglitazone)
Phase:Phase 3
Title:Safety and Efficacy of Vildagliptin vs. Thiazolidinedione as add-on Therapy to Metformin in Patients With Type 2 Diabetes Not Controlled With Metformin Alone
Status:Completed
updateDate:2016-11-18
Ctid:NCT00396227

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT00396227

Conditions:Diabetes Mellitus, Type 2
Interventions:thiazolidinedione (TZD)
Phase:Phase 3
Title:24-week Treatment With Lixisenatide in Type 2 Diabetes Insufficiently Controlled With Metformin and Insulin Glargine
Status:Completed
updateDate:2016-10-11
Ctid:NCT00975286

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT00975286

Conditions:Type 2 Diabetes Mellitus
Interventions:Thiazolidinedione (TZD)
Phase:Phase 3
Title:A Study of LY2189265 in Japanese Participants With Type 2 Diabetes Mellitus
Status:Completed
updateDate:2015-01-29
Ctid:NCT01468181

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT01468181

Conditions:Type 2 Diabetes Mellitus
Interventions:Glinides
Phase:Phase 3
Title:Determine Whether Glycemic Control is Different Between Lantus & a 3rd Oral Agent When Failure With Other Treatment
Status:Completed
updateDate:2011-01-11
Ctid:NCT00046462

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT00046462

Conditions:Diabetes Mellitus
Interventions:Thiazolidinedione
Phase:Phase 3

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