Sodium tetraborate decahydrate (yellow moon sand; borax (medicinal); sodium tetraborate decahydrate; moonstone sand; borax (capacitor grade))

别名: 硼砂;硼砂 (四硼酸钠、焦硼酸鈉、四硼酸二钠);硼砂,十水合四硼酸钠;四硼酸钠(十水);黄月砂;硼砂(药用);四硼酸钠,十水
目录号: V65653 纯度: ≥98%
十水四硼酸钠可用作药物赋形剂,例如防腐剂和媒染剂。
Sodium tetraborate decahydrate (yellow moon sand; borax (medicinal); sodium tetraborate decahydrate; moonstone sand; borax (capacitor grade)) CAS号: 1303-96-4
产品类别: Biochemical Assay Reagents
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
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产品描述
十水合四硼酸钠可用作药用辅料,例如防腐剂和媒染剂。药用辅料或药用助剂是指除药物成分以外的其他化学物质,用于药物生产过程中。药用辅料通常指药物制剂中的非活性成分,可以改善药物制剂的稳定性、溶解性和加工性能。药用辅料还会影响伴随用药的吸收、分布、代谢和排泄(ADME)过程。十水合四硼酸钠(CAS 1303-96-4),又称硼砂或十水合硼酸钠,分子式为B₄Na₂O₇·10H₂O,分子量为381.37。它是一种白色结晶性无臭固体,密度为1.73 g/cm³,熔点为75℃。该化合物可用作药物助剂(碱化剂)、防腐剂、清洁剂和粘膜收敛剂。
生物活性&实验参考方法
靶点
Sodium tetraborate decahydrate does not have a defined pharmacological target as it is a pharmaceutical excipient and chemical reagent. The compound is used as a buffer in biochemistry, as a fire retardant, anti-fungal compound, and in the manufacture of fiberglass. In pharmaceuticals, it serves as an alkalizing agent and antiseptic. Its primary applications are in industrial and biochemical settings rather than as a therapeutic agent.
体外研究 (In Vitro)
目前尚无关于十水合四硼酸钠作为候选药物的具体体外药理活性数据。在研究领域,该化合物用作缓冲剂和螯合剂。其活性评估主要基于缓冲能力和金属离子结合能力,而非直接生物活性。它还用于免疫标记的抗原修复步骤。
体内研究 (In Vivo)
目前尚无关于十水合四硼酸钠作为治疗药物的具体体内药理活性数据。该化合物用作药物辅料和赋形剂。通常认为其在低浓度下无药理活性。其应用仅限于制剂和工业用途。
酶活实验
对于非细胞分析,十水合四硼酸钠可通过标准分析技术进行表征,包括滴定和物理性质测试,以确认其身份和纯度。该化合物可评估其缓冲能力和金属螯合性能。典型方案包括将该化合物溶解于水中并测量pH值。溶解度:50 mg/mL(需超声处理)。纯度:通常≥99%。
细胞实验
在体外细胞研究中,十水合四硼酸钠通常不直接用作测试化合物。它用作细胞培养基和生化分析中的缓冲成分。如果在生物实验室环境中操作,应采取标准的安全预防措施。该化合物应储存在阴凉、干燥、通风良好的地方,并置于密闭容器中。
动物实验
在体内动物研究中,十水合四硼酸钠可用作制剂辅料。该化合物在适当浓度下通常被认为可安全用于局部和口服制剂。给药和给药方法应遵循具体的制剂方案。所有体内研究均应遵循标准的动物福利指南。
药代性质 (ADME/PK)
吸收、分布和排泄
雄性Wistar大鼠经口给予1 mL不同浓度(0、100、200、300、400、500、600、700、800、900和1000 mg硼/L)的硼砂溶液。24小时尿液样本分析显示,回收率为99.6 ± 7.9%。这些化合物(硼酸和硼砂)可通过吸入、摄入或经黏膜或皮肤烧伤吸收进入体内。经受损皮肤吸收迅速且几乎完全;经未受损皮肤吸收也是可能的,但吸收量不足以引起毒性。吸收后,脑脊液中硼浓度升高,但脑、肝脏和脂肪组织中的硼浓度最高。重复给药具有累积效应,药物在骨组织中的滞留量最大。药物主要经尿液排泄,少量经粪便、乳汁和汗液排泄。吸收和运输主要通过根部进行;药物转运至植物的生长部位。
一项精心设计的人体体内研究发现,硼酸、硼砂和八硼酸钠四水合物饱和剂量的吸收率分别为0.23%、0.21%和0.12%。
有关硼砂(9种类型)的吸收、分布和排泄的更完整数据,请访问HSDB记录页面。
生物半衰期
……它很容易从胃肠道吸收,并经尿液排泄,半衰期约为24小时。一组大鼠(n = 10)经静脉注射硼砂,剂量为0.4 mg硼/100 g体重。所报道的动力学参数如下:消除半衰期为4.64小时;总清除率为0.359 mL/min/100 g体重。十水合四硼酸钠的分子量为381.37,分子式为B₄Na₂O₇·10H₂O。其密度为1.73 g/cm³(20℃),熔点为75℃,沸点为320℃。溶解性:溶于水(50 mg/mL)。储存:粉末在-20℃下可保存3年,或在4℃下可保存2年。运输:室温。该化合物无臭,呈白色晶体或结晶性粉末状。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
相互作用
在4至6周龄的大鼠中,同时给予D-葡萄糖和硼砂会改变硼砂的毒性。当硼砂和D-葡萄糖的摩尔比为1:1.5和1:2时,毒性最低,死亡率分别从100%降至45%和37.5%……硼砂……在水溶液中与多羟基化合物形成络合物,导致毒性改变。非人类毒性值:大鼠口服LD50:396-689 mg硼/kg
大鼠口服LD50:5.66 g/kg(标准参考剂量:5,660 mg/kg)
小鼠口服LD50:2000 mg/kg
小鼠腹腔注射LD50:2711 mg/kg
如需了解硼砂(共12种)的更完整的非人类毒性数据,请访问HSDB记录页面。
十水合四硼酸钠通常被认为在其预期用途内是安全的。该化合物仅供研究和工业用途,未经监管部门批准不得用于人类食用。处理此化学品时应遵循标准实验室安全操作规程。应佩戴适当的个人防护装备,包括手套和护目镜。避免产生和积聚粉尘。
参考文献

[1]. Pharmaceutical excipients - quality, regulatory and biopharmaceutical considerations. Eur J Pharm Sci. 2016 May 25;87:88-99.

其他信息
硼砂是一种化学式为Na₂B₄O₅(OH)₄·8H₂O的矿物。其国际医学协会(IMA)符号为Brx。
另见:硼酸钠(注释已移至此处)。
治疗用途

硼砂具有类似于硼酸的弱抗菌作用。它不适合内服。外用时,它具有轻微的收敛作用,过去曾用作漱口水或喉咙漱口液来治疗口腔溃疡和口腔炎;也曾用于治疗口臭和眼部炎症的洗涤剂;还曾用作鼻腔冲洗剂。
硼砂甘油和硼砂蜂蜜过去曾用作喉咙和舌头的软膏,以缓解口干,但过量使用可能导致中毒,因此不应使用。/硼砂甘油和硼砂蜂蜜/
硼砂曾用于治疗31例骨骼氟中毒患者。在三个月的时间里,硼砂的剂量逐渐从300毫克/天增加到1100毫克/天,每个月休息一周。实验标准包括观察症状、关节活动度及其他体征,以及尿中氟和四氟硼的排泄。接受硼砂治疗的患者数据与未接受硼砂治疗的对照组数据进行了比较。结果显示,硼砂是有效的。在临床上,硼酸钠和硼酸已被用作漱口剂、敷料、消毒剂、缓冲剂和防腐剂。实验治疗:硼酸钠和硼酸在许多国家被用于或测试用于医疗目的。在日本……在应用镇痛剂后,喷洒5%硼酸钠在皮肤上形成透明、柔韧且防水的膜……在印度,报道了一种与“印度药物”配方的长效(4个月)口服避孕药,含有25%硼酸钠;据报道该药物通过抑制子宫内膜碱性磷酸酶并防止卵子植入来发挥作用……在俄罗斯,口服硼酸钠用于治疗肝性脑病,以去除体内积累的病理铜。
药物警告
用于粉末和软膏中的硼砂和硼酸已导致严重中毒和死亡。十水合四硼酸钠(CAS 1303-96-4)也称为硼砂、十水合硼酸钠和二硼酸钠十水合物。它被用作生物化学中的缓冲剂、阻燃剂、抗真菌化合物、玻璃纤维制造、冶金中的助熔剂以及药物辅助剂。该化合物本身没有治疗声明。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
B4H20NA2O17
分子量
381.37
精确质量
382.086
CAS号
1303-96-4
PubChem CID
16211214
外观&性状
White, monoclinic crystals
Hard crystals, granules or crystalline powder; efflorescent in dry air, the crystals often being coated with white powder
Crystalline granules or crystalline powder
White, crystalline solid [Note: Becomes anhydrous at 608 degrees F]
密度
1.73 g/mL at 25 °C(lit.)
沸点
320°C
熔点
75 °C (decomposes) ; 167 °F ; 167 °F
tPSA
184.57
氢键供体(HBD)数目
10
氢键受体(HBA)数目
17
可旋转键数目(RBC)
0
重原子数目
23
分子复杂度/Complexity
121
定义原子立体中心数目
0
SMILES
B1([O-])OB2OB([O-])OB(O1)O2.[Na+].[Na+].O.O.O.O.O.O.O.O.O.O
InChi Key
CDMADVZSLOHIFP-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/B4O7.2Na.10H2O/c5-1-7-3-9-2(6)10-4(8-1)11-3;;;;;;;;;;;;/h;;;10*1H2/q-2;2*+1;;;;;;;;;;
化学名
disodium;3,7-dioxido-2,4,6,8,9-pentaoxa-1,3,5,7-tetraborabicyclo[3.3.1]nonane;decahydrate
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
H2O: 50 mg/mL (131.11 mM)
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。

注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO 50 μL Tween 80 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO 900 μL Corn oil)
示例: 注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备(4°C,储存1周):将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中,得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如: 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精) 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如: 50 μL DMSO 100 μL PEG300 200 μL Castor oil 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10: 10 : 80 (如: 100 μL Ethanol 100 μL Cremophor 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL EtOH 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL EtOH 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)


口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合


注意: 以上为较为常见方法,仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型,对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物,需通过前期实验来确定(建议先取少量样品进行尝试),包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.6221 mL 13.1106 mL 26.2213 mL
5 mM 0.5244 mL 2.6221 mL 5.2443 mL
10 mM 0.2622 mL 1.3111 mL 2.6221 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

联系我们