| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 体内研究 (In Vivo) |
碘草酸可以检测类似的 GAG 浓度，并且对软骨中的 GAG 梯度敏感[2]。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
碘沙格酸经血管内注射后，迅速通过循环系统到达肾脏。静脉注射放射性造影剂的药代动力学可以用双室模型描述，药物分布的α相快速，药物消除的β相缓慢。在10名健康志愿者中，静脉注射50 mL碘沙格酸后，平均血浆峰浓度出现在2（1-3）分钟，达到2.1（1.8-2.8）mg/mL。静脉注射剂量的约50%在2小时后从尿液中排出，24小时后排出90%。 主要以原形经尿液排泄。肝脏和小肠是主要的排泄途径。在严重肾功能损害的患者中，这种造影剂经胆囊排泄到小肠的量会急剧增加。 碘沙格酸盐可穿过胎盘屏障，并以原形经人乳排出。 245 ml/kg 血管内注射后，HEXABRIX 迅速通过循环系统转运至肾脏，并以原形经尿液排出。血管内给药的放射性造影剂的药代动力学通常最好用双室模型来描述，该模型包含一个快速的 α 相药物分布和一个较慢的 β 相药物消除。 在 10 名健康志愿者中，静脉注射 50 mL HEXABRIX 后，平均血浆峰浓度出现在 2 (1-3) 分钟，达到 2.1 (1.8-2.8) mg/mL。静脉注射后，约 50%（42-67%）的剂量在两小时内从尿液中排出，24 小时后排出 90%（68-105%）。 静脉注射后，HEXABRIX 迅速经肾脏排泄。推注后一分钟即可在肾实质中观察到 HEXABRIX。大多数情况下，注射后 7 至 12 分钟内，肾盏和肾盂的放射密度达到最大值。严重肾功能损害患者的造影显影可能会显著延迟。 在脑部扫描中，由于血脑屏障 (BBB) 的存在，造影剂不会在正常脑组织中积聚。注射造影剂后，通常在正常组织中观察到的 X 射线衰减增加是由于造影剂存在于血池中。血脑屏障的破坏，例如脑恶性肿瘤，会导致造影剂在肿瘤间质组织中积聚；邻近的正常脑组织不含造影剂。 有关碘沙格酸（共8种）的更多吸收、分布和排泄（完整）数据，请访问HSDB记录页面。 代谢/代谢物 以原形排泄。 生物半衰期 Hexabrix 320经肾脏快速清除，半衰期约为90分钟。 在10名肾功能正常的患者中，HEXABRIX的α和β半衰期分别为12（4-17）分钟和92（61-140）分钟。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
妊娠期和哺乳期影响
◉ 哺乳期用药概述 静脉注射的碘造影剂很少分泌到母乳中，口服吸收率也很低，因此不太可能进入婴儿的血液循环，也不会对母乳喂养的婴儿造成任何不良影响。多个专业组织制定的指南指出，哺乳期母亲接受含碘造影剂后无需中断母乳喂养。然而，由于目前尚无关于哺乳期使用碘沙格酸的已发表经验，因此可能更倾向于选择其他药物，尤其是在哺乳新生儿或早产儿时。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 ◉ 对泌乳和母乳的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 蛋白质结合 碘沙格酸与血浆蛋白的结合力很弱，并迅速以原形经肾脏排出（肾小球滤过，无重吸收或肾小管分泌）。 相互作用 静脉注射碘沙格酸（4 g 碘 kg(-1)，一种碘化放射造影剂）可导致大鼠出现明显的蛋白质外渗、肺水肿和动脉血氧分压下降。所有这些对碘沙格酸的反应均可通过预先注射甲磺酸加贝酯（10 和 50 mg kg⁻¹，注射前 5 分钟）或甲磺酸萘莫司他（3 和 10 mg kg⁻¹）逆转，其中注射甲磺酸萘莫司他（10 mg kg⁻¹）后抑制作用完全。甲磺酸加贝酯和甲磺酸萘莫司他均能抑制纯化的人肺类胰蛋白酶的活性，但后者的效力远高于前者。碘沙格酸增强了大鼠腹膜肥大细胞悬液中对萘莫司他敏感的蛋白酶活性。类胰蛋白酶增强了蛋白质透过培养的人肺动脉内皮细胞单层的通透性。碘沙格酸与大鼠腹膜肥大细胞联合应用时，也会导致内皮屏障功能障碍。萘莫司他甲磺酸盐逆转了类胰蛋白酶和碘沙格酸的这些作用。与这些发现一致，免疫荧光形态学分析显示，类胰蛋白酶或碘沙格酸与肥大细胞联合作用可增加肌动蛋白应力纤维的形成，同时降低VE-钙黏蛋白的免疫反应性。萘莫司他甲磺酸盐逆转了类胰蛋白酶和碘沙格酸的这两种作用。这些发现表明，肥大细胞释放的类胰蛋白酶在碘沙格酸诱导的肺功能障碍中起着关键作用。在这方面，萘莫司他甲磺酸盐可能成为治疗或预防放射造影剂严重不良反应的有效药物。 据报道，肝功能不全的患者在接受口服胆囊造影剂后，随后接受血管内碘化不透射线造影剂，以及患有隐匿性肾脏疾病的患者（尤其是糖尿病和高血压患者）均出现肾功能衰竭。对于这类患者，在注射造影剂前，不应限制液体摄入，并应尽一切努力维持正常水合状态，因为脱水是导致肾功能进一步损害的最重要因素。 非人类毒性值 犬静脉注射LD50 >10.2 g 碘/kg 兔静脉注射LD50 >6.4 g 碘/kg 大鼠静脉注射LD50 >8.0 g 碘/kg 大鼠静脉注射LD50 13,300 mg/kg 小鼠静脉注射LD50 11.2 g 碘/kg |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
治疗用途
将不透射线的诊断剂进行血管内注射，可使造影剂流动路径上的血管显影，从而在血液显著稀释之前，对人体内部结构进行放射成像。 造影剂 治疗类别：诊断辅助剂（不透射线介质） HEXABRIX适用于儿科心血管造影、选择性冠状动脉造影（伴或不伴左心室造影）、外周动脉造影、主动脉造影、选择性内脏动脉造影、脑血管造影、动脉内数字减影血管造影、静脉内数字减影血管造影、外周静脉造影（静脉造影）、排泄性尿路造影、计算机断层扫描头部成像和身体成像的对比增强、关节造影和子宫输卵管造影。 /包含于美国产品标签/ 有关碘沙格酯（共7种）的更多治疗用途（完整）数据，请访问HSDB记录页面。 药物警告 /黑框警告/ 严重不良事件 - 意外鞘内注射：曾有报道称，因意外鞘内注射不适用于鞘内注射的碘化造影剂而导致严重不良反应。这些严重不良反应包括：死亡、惊厥、脑出血、昏迷、瘫痪、蛛网膜炎、急性肾功能衰竭、心脏骤停、癫痫发作、横纹肌溶解、高热和脑水肿。必须特别注意确保该药物不被鞘内注射。 体外实验表明，离子型碘化造影剂比非离子型造影剂更能抑制血液凝固。尽管如此，仍应谨慎避免血液与装有离子型造影剂的注射器长时间接触。在使用离子型和非离子型造影剂进行血管造影术时，曾有报道称发生严重的血栓栓塞事件，导致心肌梗死和中风，尽管这些事件罕见且可能致命。因此，尤其是在血管造影术中，必须采用精细的血管内给药技术，以最大程度地减少血栓栓塞事件的发生。包括手术时长、导管和注射器材质、基础疾病以及合并用药在内的诸多因素都可能导致血栓栓塞事件的发生。鉴于这些原因，建议采用精细的血管造影技术，包括密切注意导丝和导管的操作、使用歧管系统和/或三通旋塞、频繁使用肝素化生理盐水冲洗导管以及尽量缩短手术时间。据报道，使用塑料注射器代替玻璃注射器可以降低但不能完全消除体外凝血的可能性。使用含碘造影剂也曾发生过严重或致命的反应。充分准备应对任何造影剂反应至关重要。 与任何造影剂一样，脑血管造影、选择性脊髓血管造影和脊髓供血血管造影后均可能出现严重的神经系统后遗症，包括永久性瘫痪。切勿在服用血管加压药后注射造影剂，因为血管加压药会显著增强神经系统效应。据报道，蛛网膜下腔出血患者中，造影剂注射与临床恶化（包括抽搐和死亡）之间存在罕见关联。因此，应谨慎地对这些患者进行血管内碘造影剂注射。 已知患有多发性骨髓瘤的患者使用血管内造影剂存在明确的风险。在这种情况下，已出现无尿，导致进行性尿毒症、肾功能衰竭，最终死亡。虽然造影剂和脱水均未被单独证实是多发性骨髓瘤患者无尿的原因，但有推测认为二者结合可能是致病因素。对于多发性骨髓瘤患者而言，无尿风险并非该检查的禁忌症；然而，不建议在检查前对这些患者进行部分脱水，因为这可能导致骨髓瘤蛋白在肾小管中沉淀。目前尚无任何治疗方法（包括透析）能够逆转这种影响。多发性骨髓瘤最常见于40岁以上人群，因此在进行血管内注射造影剂前应考虑该疾病。 有关碘沙格酸（共29条）的更多药物警告（完整）数据，请访问HSDB记录页面。 药效学 该药物可用于显示体内重要器官和结构。它能与组织结合，从而阻挡X射线，并实现对各种软组织和体腔的诊断性显影。通过将造影剂直接注射到待检查区域，可以显影关节间隙以及子宫和输卵管。 |
| 分子式 |
C24H21I6N5O8
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|---|---|
| 分子量 |
1268.88
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| 精确质量 |
1268.57
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| CAS号 |
59017-64-0
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| 相关CAS号 |
67992-58-9 (mono-hydrochloride salt)
|
| PubChem CID |
3742
|
| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
|
| 密度 |
2.545g/cm3
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| 沸点 |
887.9ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
302°C
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| 闪点 |
490.8ºC
|
| 折射率 |
1.786
|
| LogP |
4.691
|
| tPSA |
194.24
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
6
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
8
|
| 可旋转键数目(RBC) |
10
|
| 重原子数目 |
43
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| 分子复杂度/Complexity |
1090
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| SMILES |
OCCNC(C1=C(I)C(C(=O)O)=C(I)C(NC(CNC(C2C(I)=C(C(NC)=O)C(I)=C(N(C(=O)C)C)C=2I)=O)=O)=C1I)=O
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| InChi Key |
TYYBFXNZMFNZJT-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C24H21I6N5O8/c1-7(37)35(3)20-17(29)10(21(39)31-2)13(25)11(18(20)30)23(41)33-6-8(38)34-19-15(27)9(22(40)32-4-5-36)14(26)12(16(19)28)24(42)43/h36H,4-6H2,1-3H3,(H,31,39)(H,32,40)(H,33,41)(H,34,38)(H,42,43)
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| 化学名 |
3-[[2-[[3-[acetyl(methyl)amino]-2,4,6-triiodo-5-(methylcarbamoyl)benzoyl]amino]acetyl]amino]-5-(2-hydroxyethylcarbamoyl)-2,4,6-triiodobenzoic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.7881 mL | 3.9405 mL | 7.8810 mL | |
| 5 mM | 0.1576 mL | 0.7881 mL | 1.5762 mL | |
| 10 mM | 0.0788 mL | 0.3940 mL | 0.7881 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Triphenylmethanol
Triphenylphosphine oxide
2,3,4-Trimethoxybenzaldehyde
FTAC6
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