| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10g |
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| 25g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
1-(2-Pyridyl)piperazine functions as a selective antagonist of α2-adrenergic receptors. By blocking α2-adrenoceptors, it exhibits sympatholytic activity, which may lead to vasodilation and decreased sympathetic nervous system output. The compound has been identified as a metabolite of azaperone, a butyrophenone neuroleptic used in veterinary medicine. Its receptor binding profile makes it useful in pharmacological research studying adrenergic signaling pathways.
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| 体外研究 (In Vitro) |
1-(2-吡啶基)哌嗪是一种选择性α2-肾上腺素能受体拮抗剂，具有诱导共情的作用，也是阿扎哌隆的代谢产物。体外研究已证实1-(2-吡啶基)哌嗪是一种选择性α2-肾上腺素能受体拮抗剂。该化合物在多种体外检测系统中均表现出拟交感神经阻断活性。它可用作反相高效液相色谱法测定空气中脂肪族和芳香族异氰酸酯的试剂，以及荧光法测定空气中二异氰酸酯的试剂。这些应用表明其在药理学和分析化学研究中均具有实用价值。
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| 体内研究 (In Vivo) |
目前尚无关于1-(2-吡啶基)哌嗪作为独立药物的体内药理活性的广泛文献记载。作为阿扎哌隆的代谢产物，其体内作用可能与母体药物的药理学特征相关。在动物研究中，该化合物预计会表现出α2-肾上腺素能受体拮抗作用和交感神经阻断作用。给药和给药方案将遵循肾上腺素能受体拮抗剂研究的标准方案。
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| 酶活实验 |
对于非细胞受体结合试验，可使用放射性配体结合技术评估1-(2-吡啶基)哌嗪与α2-肾上腺素能受体的亲和力。典型的实验方案包括将该化合物与表达α2-肾上腺素能受体的膜制备物以及放射性标记的配体（例如[3H]-rauwolscine或[3H]-RX821002）孵育。在过量未标记竞争剂存在下测定非特异性结合。结合亲和力(Ki)由竞争曲线计算得出。试验在25°C或37°C的适当缓冲体系中进行。
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| 细胞实验 |
对于体外细胞研究，1-(2-吡啶基)哌嗪可溶于DMSO或水性缓冲液，并用细胞培养基稀释。用该化合物处理表达α2-肾上腺素能受体的细胞（例如神经元细胞系或转染的HEK-293细胞），以评估其受体拮抗作用。功能性检测可测量下游信号事件，例如cAMP积累或钙动员。根据检测系统的不同，该化合物的测试浓度通常在纳摩尔至微摩尔范围内。
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| 动物实验 |
在体内动物研究中，1-(2-吡啶基)哌嗪可通过多种途径给药，包括腹腔注射、静脉注射或口服。给药溶液应使用合适的溶剂（例如生理盐水或DMSO基制剂）新鲜配制。该化合物具有刺激性，因此应小心处理。给药方案和给药程序应遵循已批准的动物福利指南和机构肾上腺素能受体研究规程。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
1-(2-吡啶基)哌嗪的药代动力学性质：该化合物分子量为163.22，pKa为8.63±0.10，20℃时水溶性>500 g/L。它可溶于氯仿和甲醇。该化合物对空气敏感，应储存在易燃区域。外观：澄清无色至黄色液体。储存：易燃区域，避光防潮。检测方法：气相色谱法（GC）和核磁共振波谱法（NMR）。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
1-(2-吡啶基)哌嗪的毒理学数据表明其具有刺激性。危险代码：Xi（刺激性）。风险说明：R36/37/38（刺激眼睛、呼吸系统和皮肤）。安全说明：S26（如接触眼睛，请立即用大量清水冲洗并就医），S36（穿戴合适的防护服）。RIDADR：2735，德国水危险等级：3，危险类别：8。该化合物仅供研究使用。
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| 其他信息 |
1-(2-吡啶基)哌嗪是一种化合物，其中反式肉桂酸在苯环的3位被二羟基(氧)基-5-锑基取代。它是一种抗HIV-1药物。它属于肉桂酸类化合物，也是锑氧酸。它是布斯哌隆和加佩拉宗的代谢物。
1-(2-吡啶基)哌嗪（CAS 34803-66-2）是一种选择性α2-肾上腺素受体拮抗剂，具有交感神经抑制活性。它是阿扎哌隆（A802200）的代谢物。该化合物用作通过HPLC和荧光法测定空气中异氰酸酯的试剂。它的BR编号为140423，HS编码为29339900。没有临床试验或人类治疗批准；该产品仅用于研究。 |
| 分子式 |
C9H13N3
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|---|---|
| 分子量 |
163.22
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| 精确质量 |
163.11
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| CAS号 |
34803-66-2
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| PubChem CID |
94459
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| 外观&性状 |
Colorless to light yellow liquid（Density：1.072 g/cm3）
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| 密度 |
1.1±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
314.4±22.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
92-94
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| 闪点 |
143.9±22.3 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±0.7 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.547
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| LogP |
0.19
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| tPSA |
28.16
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
1
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| 重原子数目 |
12
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| 分子复杂度/Complexity |
132
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C1=CC=NC(=C1)N2CCNCC2
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| InChi Key |
GZRKXKUVVPSREJ-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C9H13N3/c1-2-4-11-9(3-1)12-7-5-10-6-8-12/h1-4,10H,5-8H2
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| 化学名 |
1-pyridin-2-ylpiperazine
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 6.1267 mL | 30.6335 mL | 61.2670 mL | |
| 5 mM | 1.2253 mL | 6.1267 mL | 12.2534 mL | |
| 10 mM | 0.6127 mL | 3.0634 mL | 6.1267 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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