| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 50mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 体外研究 (In Vitro) |
尽管1,2-二己酰基-sn-甘油的生物活性尚未得到很好的表征,但预计其行为与1,2-二辛酰基-sn-丙三醇类似[1,2]。
|
|---|---|
| 酶活实验 |
二酰甘油激酶(DGKs)催化二酰甘油的ATP依赖性磷酸化生成磷脂酸,并已在原核和真核生物中进行了研究。最近,在盘基网柄菌中发现了一种与人类DGKθ显著相似的蛋白质DGKA。当使用中链二酰基甘油,1,2-二辛酰基-sn-甘油(DiC8)进行测定时,已显示其具有DGK活性。要全面了解DGK的催化和调节机制以及生理作用,需要了解其生化和动力学特性。本报告对DGKA的这些特性进行了分析。该酶以Michaelis-Menten方式催化DiC8和另一种中链DAG DiC6(1,2-二己酰基-sn-甘油)的磷酸化。有趣的是,使用生理相关的长链DAG的DGKA动力学取决于底物表面浓度和所使用的洗涤剂。当表面底物浓度为或低于3.5mol%时,DGKA相对于辛基-葡萄糖苷混合胶束中的本体底物浓度(1,2-二醇基-sn-甘油)显示出米氏动力学。然而,在较高的表面浓度下,初始速度和大块基质浓度之间存在S型关系。相反,在Triton X-100混合胶束的所有表面浓度下,DGKA显示出相对于本体底物浓度的S型动力学。最后,我们发现磷脂酰丝氨酸(PS)和磷脂酸(PA)显著增强了DGKA的催化活性[1]。
|
| 细胞实验 |
人类精子顶体反应(AR)通过激活至少两种信号转导途径发生。本研究的目的是表征其中两种途径,蛋白激酶A(PKA)和C(PKC)途径,并确定在获能精子中引发AR时,它们之间是否发生了途径“串扰”。以剂量依赖的方式测试每种途径的刺激因子。计算ARmax、ED50和ΔARmax(%ARmax-%ARcontrol)值。PKA通路刺激剂毛喉素和二丁基环AMP(dbcAMP)分别在1.0μM和1.0mM下诱导ARmax。ED50和ΔARmax值分别为:毛喉素0.01微M和17%,dbcAMP 0.069 mM和13%。测试了PKC途径的两种刺激剂类型:合成二酰基甘油(DG)和佛波酯二酯。PKC激活第二信使DG的类似物1,2-二油酰基-sn-甘油和1,2-二辛酰基-sn-丙三醇,各自在50μM下诱导ARmax。ED50和ΔAR最大值分别为:1,2-二油酰基为33微M和24%,1,2-二辛酰基为34.8微M和34%。4β-horbol-12,13-癸酸,一种PKC刺激剂,在0.1微M下诱导ARmax。ED50和ΔARmax分别为0.021微米和26%。在获能期结束时,在诱导剂以其ARmax剂量刺激之前,添加每种激酶的抑制剂。PKA抑制剂KT5720引起毛喉素和dbcAMP诱导的AR的剂量依赖性降低。PKC抑制剂Calphostin C阻止1,2-二醇和4β-horbol-12,13-癸酸对AR的刺激。为了研究通路“串扰”,进行了以下实验:(1)将每个通路的刺激剂组合起来,并在每个通路的ARmax和ED50浓度下进行测试;(2) 精子用激酶抑制剂预处理,然后用替代途径刺激剂刺激;和(3)在ED50浓度下测试PKA或PKC抑制剂以及PKA和PKC刺激物的组合。(1)的结果表明ED50浓度的加性AR响应,但对于ARmax剂量没有。(2)的结果表明,一种途径的激酶抑制剂阻止替代途径的刺激物诱导AR。最后,(3)的结果表明,一种途径的激酶抑制剂通过联合使用单独的途径刺激剂来阻止AR的诱导。当综合考虑时,目前的结果表明PKA和PKC途径之间的串扰机制趋同,导致人类精子AR[2]。
|
| 参考文献 |
[1]. Ostroski, M., Tu-Sekine, B., and Raben, D.M. Analysis of a novel diacylglycerol kinase from Dictyostelium discoideum: DGKA. Biochemistry 44(30), 10199-10207 (2005).
[2]. Doherty, C.M., Tarchala, S.M., Radwanska, E., et al. Characterization of two second messenger pathways and their interactions in eliciting the human sperm acrosome reaction. J. Androl. 16(1), 36-46 (1995). |
| 其他信息 |
1,2-二己酰甘油是一种1,2-二甘油酯。
|
| 分子式 |
C15H28O5
|
|---|---|
| 分子量 |
288.38
|
| 精确质量 |
288.193
|
| CAS号 |
30403-47-5
|
| PubChem CID |
152222
|
| 外观&性状 |
To be determined
|
| 密度 |
1.0±0.1 g/cm3
|
| 沸点 |
372.0±9.0 °C at 760 mmHg
|
| 闪点 |
123.7±12.2 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±1.9 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.457
|
| LogP |
3.72
|
| tPSA |
72.83
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
1
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
5
|
| 可旋转键数目(RBC) |
14
|
| 重原子数目 |
20
|
| 分子复杂度/Complexity |
265
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| SMILES |
CCCCCC(=O)OC[C@H](CO)OC(=O)CCCCC
|
| InChi Key |
DRUFTGMQJWWIOL-ZDUSSCGKSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C15H28O5/c1-3-5-7-9-14(17)19-12-13(11-16)20-15(18)10-8-6-4-2/h13,16H,3-12H2,1-2H3/t13-/m0/s1
|
| 化学名 |
[(2S)-2-hexanoyloxy-3-hydroxypropyl] hexanoate
|
| HS Tariff Code |
2917190090
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: ~7 mg/ml
PBS (pH 7.2): ~0.25 mg/ml DMF: ~20 mg/ml Ethanol: >50 mg/ml |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.4676 mL | 17.3382 mL | 34.6765 mL | |
| 5 mM | 0.6935 mL | 3.4676 mL | 6.9353 mL | |
| 10 mM | 0.3468 mL | 1.7338 mL | 3.4676 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。