| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 10g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Organic cyanylating reagent; Biochemical assay reagents
CDAP does not have a defined biological target as a therapeutic agent. It is a chemical reagent used in peptide synthesis and bioconjugation. The compound is not intended to exert pharmacological effects. Its utility lies in its chemical properties as an activating agent for amide bond formation. It is not characterized for direct biological activities such as enzyme inhibition or receptor modulation. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
本研究中，研究人员使用有机氰化试剂1-氰基-4-二甲氨基吡啶四氟硼酸盐（CDAP）在水中活化多糖，随后与己二胺反应，为将蛋白质偶联到多糖上做准备。CDAP活化多糖快速（<2分钟）且高效。CDAP可用于活化多种化学性质的多糖，包括葡聚糖和肺炎链球菌6、14、19和23型。CDAP活化多糖的关键参数是试剂浓度和pH值。活化可在较宽的碱性pH范围内进行，最佳pH值为9-10。此外，蛋白质无需间隔基即可与CDAP活化的多糖偶联。蛋白质与CDAP活化的多糖的直接偶联可在弱碱性条件（pH 7-9）下进行。这些条件使得CDAP可用于对碱敏感的多糖和蛋白质。用BSA-肺炎球菌14型多糖（Pn14）偶联物（无论是通过直接偶联还是通过间隔臂制备）免疫的小鼠，其血清中抗Pn14和抗BSA抗体IgG1滴度均较高，而未偶联的组分则未诱导产生IgG1抗体。CDAP易于使用且活化条件温和，因此在制备偶联疫苗以及其他免疫学试剂方面具有应用价值。[1]
由于CDAP主要用作化学试剂，因此文献中未报道其作为药理学试剂的体外活性数据。该化合物尚未被鉴定出具有直接生物活性，例如酶抑制、受体调节或抗菌作用。其用途在于作为肽合成中羧酸的活化剂。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
CDAP 不作为药物化合物用于体内药理活性评估。其主要用途是作为肽合成和生物偶联的化学试剂。该化合物不适用于动物药理学或毒理学研究。其用途仅限于体外化学合成。
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| 酶活实验 |
多糖活化[1]
根据以下一般步骤，用CDAP活化多糖，具体步骤的变体见图例。将CDAP配制成100 mg/mL的乙腈溶液，并于-20℃保存，最长可达1个月。将CDAP缓慢滴加到涡旋振荡的多糖水溶液中（快速加入有机助溶剂会导致多糖沉淀），30秒后，加入与所用CDAP体积相同的0.2 M三乙胺(TEA)水溶液。2.5分钟后，加入大量过量的0.5 M己二胺溶液，该溶液的溶剂为pH 9.3的0.1 M硼酸钠缓冲液或pH 7.5的0.75 M HEPES缓冲液。反应混合物在 4℃ 下静置过夜，然后用 P-6 DG 或 P-6 柱脱盐，用生理盐水平衡，再透析至生理盐水中。己二胺衍生化程度采用 TNBS 法测定伯胺含量；在 366 nm 处测定吸光度，消光系数为 11000 M⁻¹。多糖浓度测定方法参照 Monsigny 等人19 的描述，以相应的多糖为标准。结果以每 100 kDa 多糖中检测到的胺的摩尔数表示。 蛋白质偶联[1] 牛血清白蛋白 (BSA) 通过硫醚键与己二胺衍生化的肺炎链球菌 14 型（制备方法见表 3）偶联，具体方法见前文。将蛋白质直接偶联到 CDAP 活化的多糖上的基本步骤如下：用 CDAP 活化多糖。如上所述，CDAP用于胺类衍生化。加入CDAP后2分30秒，将蛋白质快速加入到轻轻涡旋的溶液中。反应用乙醇胺淬灭至少1小时，然后在用生理盐水平衡的S300HR或S400HR柱上进行凝胶过滤。更多细节和基本方案的变体见图例。使用BioRad蛋白试剂，以BSA为标准，通过Bradford法测定死体积中的峰管中的蛋白质含量。多糖浓度采用Monsigny等人19的方法测定，以相应的多糖为标准。蛋白质偶联的结果以每毫克多糖对应的蛋白质毫克数表示。用于免疫的偶联物通过0.45 μm Millex GV过滤器进行除菌。CDAP不用作酶/受体结合试验的测试化合物。它的主要用途是作为活化剂。用于肽合成中酰胺键的形成。在研究中，它用作羧酸活化试剂。其应用通常采用标准的合成化学方法，包括肽偶联反应，而非生化分析程序。 |
| 细胞实验 |
CDAP 不作为测试化合物用于基于细胞的检测。其主要用途是作为肽合成和生物偶联的化学试剂。该化合物尚未进行直接细胞效应、细胞毒性或任何药理活性方面的表征。其用途仅限于体外化学合成应用。
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| 动物实验 |
CDAP 不作为药理试剂用于动物研究。其主要用途是作为肽合成和生物偶联的化学试剂。该化合物不适用于动物疗效或安全性评估。其用途仅限于体外化学合成。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
CDAP（1-氰基-4-二甲氨基吡啶四氟硼酸盐）的分子量为235.00 g/mol，分子式为C₈H₁₁BF₄N₃。它是一种白色至类白色结晶固体。该化合物可用作肽合成和生物偶联中酰胺键形成的活化剂。由于其具有吸湿性，通常在标准实验室条件下于-20°C保存，并需防潮。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
CDAP仅供研究用途，未获准用于人体治疗。作为一种化学试剂，公开文献中缺乏全面的毒理学数据。该化合物可能刺激皮肤、眼睛和呼吸道。处理该化合物时应遵守标准安全预防措施，包括使用适当的个人防护装备。应在通风良好的区域操作该化合物，并采取适当的废物处理程序。
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| 参考文献 |
[1]. Activation of soluble polysaccharides with 1-cyano-4-dimethylaminopyridinium tetrafluoroborate for use in protein-polysaccharide conjugate vaccines and immunological reagents. Vaccine. 1996 Feb;14(3):190-8. doi: 10.1016/0264-410x(95)00195-7.
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| 其他信息 |
本文中描述的激活多糖、用功能基团衍生化多糖或直接结合蛋白质的一般条件已被证明适用于广泛的多糖和蛋白质（未发表的观察）。CD.4P的易用性允许小规模反应，使得确定特定多糖和蛋白质组合的适宜反应条件变得简单。例如，我们发现反应混合物在氰酸盐中间体促进链间和链内交联以及多点蛋白质连接的条件下凝胶化，例如过量的CDAP、升高的pH、高浓度的多糖和/或不足的蛋白质。这项技术提供了良好的重复性、快速的反应速度以及制备不同蛋白质-多糖比的结合物的能力。这为研究蛋白质-多糖比对结合物抗体反应性的影响提供了一种可重复的方法。此外，由于在多种实验条件下可以获得相似的蛋白质-多糖比，可以研究不同程度的蛋白质-多糖交联对结合物免疫原性的影响。除了在制备蛋白质-多糖构件方面的价值外，CDAP激活的可溶性多糖还可以用于合成其他免疫学和诊断试剂。许多亲核基团可以直接与CDAP激活的多糖偶联。例如，我们使用氨基生物素制备了生物素化多糖用于ELISA试剂；制备了三硝基苯基化多糖用于研究T细胞非依赖性抗原的特性；并制备了肽-多糖结合物作为免疫原。[1]
CDAP（1-氰基-4-二甲氨基吡啶四氟硼酸盐）（CAS#: 59016-56-7）是一种化学试剂，用作肽合成和生物偶联中酰胺键形成的活化剂。该化合物不是药物，未经过临床试验。 |
| 分子式 |
C8H10BF4N3
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|---|---|
| 分子量 |
234.99
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| 精确质量 |
235.09
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| CAS号 |
59016-56-7
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| PubChem CID |
9881151
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 熔点 |
196-200ºC
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| LogP |
1.669
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| tPSA |
30.91
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
7
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| 可旋转键数目(RBC) |
1
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| 重原子数目 |
16
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| 分子复杂度/Complexity |
179
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CN(C1=CC=[N+](C#N)C=C1)C.F[B-](F)(F)F
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| InChi Key |
MBLVMDCQDCVKNE-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C8H10N3.BF4/c1-10(2)8-3-5-11(7-9)6-4-8;2-1(3,4)5/h3-6H,1-2H3;/q+1;-1
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| 化学名 |
4-(dimethylamino)pyridin-1-ium-1-carbonitrile;tetrafluoroborate
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| 别名 |
1-cyano-4-dimethylaminopyridinium tetrafluroborate; CDAP
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.2555 mL | 21.2775 mL | 42.5550 mL | |
| 5 mM | 0.8511 mL | 4.2555 mL | 8.5110 mL | |
| 10 mM | 0.4256 mL | 2.1278 mL | 4.2555 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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