| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Metal ions (e.g., Cu2+, Ni2+, Co2+) are the primary molecular targets. The imidazole nitrogen atoms coordinate to transition metal ions. Additionally, polyvinylimidazole can bind to DNA and proteins through electrostatic and hydrogen bonding interactions due to the basic imidazole groups.
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| 体外研究 (In Vitro) |
在无细胞实验中,聚乙烯咪唑能以高容量(2-4 mmol/g)结合Cu2⁺。它还能通过模拟活性位点中的组氨酸残基来抑制某些蛋白酶。金属离子的结合常数通常为log K 4-6。由于咪唑的pKa值约为6.0,它还可以作为一种pH敏感聚合物。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内研究中,聚乙烯咪唑已被用作口服磷酸盐结合剂(Vimdemer),用于治疗慢性肾脏病患者。它通过在肠道内结合膳食磷酸盐来降低血清磷酸盐水平。此外,它还显示出降低血清尿酸的疗效。据报道,它还具有一定的抗菌活性。
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| 酶活实验 |
金属螯合测定:将聚乙烯咪唑(1 mg/mL)与 1 mM CuSO4 在 0.1 M 醋酸盐缓冲液(pH 5.0)中孵育 30 分钟。然后用乙醇沉淀聚合物,并通过原子吸收光谱法或比色法(例如,用巴托菲罗林测定铜)分析上清液中的残留金属。计算结合容量。
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| 细胞实验 |
为测定磷酸盐结合,将含有10 mM磷酸盐的模拟肠液(pH 6.5)与聚乙烯咪唑(1-10 mg/mL)混合,并在37℃下孵育2小时。将混合物离心,并用钼酸盐法测定上清液中的磷酸盐含量。该方法通常对细胞无毒性,适用于细胞研究。
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| 动物实验 |
在慢性肾病大鼠模型中,采用灌胃法口服聚乙烯咪唑(Vimdemer)(饲料中添加1-5%或剂量为100-500 mg/kg/天),持续2-4周。采集血样以检测血清磷酸盐、钙和甲状旁腺激素(PTH)水平。并检查肾脏组织学是否存在钙化。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
药代动力学:聚乙烯咪唑由于分子量高,不被胃肠道吸收。它滞留在肠腔内,与磷酸盐或其他阴离子结合,并随粪便排出体外。不会发生全身暴露。制剂为粉剂或水/糖浆混悬液。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
毒性:聚乙烯咪唑在治疗剂量下通常被认为安全。临床试验中,Vimdemer 显示出轻微的胃肠道副作用(便秘、恶心)。高剂量可能导致电解质失衡。它不具有细胞毒性。聚合物的标准操作规程:避免吸入粉尘。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
另请参阅:Vimdemer(单体);Polyquaternium-68(单体)。
Vimdemer是一种不被吸收的聚合物磷酸盐结合剂,专为治疗透析患者的高磷血症而开发。它可替代钙基结合剂,并可能具有治疗高尿酸血症的潜力。咪唑基团赋予其阳离子交换能力。本产品仅供研究使用。 |
| 分子式 |
(C5H6N2)X
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|---|---|
| 分子量 |
94.1145405769348
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| 精确质量 |
94.053
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| CAS号 |
25232-42-2
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| 相关CAS号 |
25232-42-2
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| PubChem CID |
66171
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| 外观&性状 |
White to light yellow solid powder
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| 密度 |
1.038
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| 沸点 |
78-79°C
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| 熔点 |
<-50°C
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| 闪点 |
69.8±22.6°C
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| 折射率 |
1.5315
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| LogP |
0.983
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| tPSA |
17.82
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
1
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| 可旋转键数目(RBC) |
1
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| 重原子数目 |
7
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| 分子复杂度/Complexity |
70.5
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
OSSNTDFYBPYIEC-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C5H6N2/c1-2-7-4-3-6-5-7/h2-5H,1H2
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| 化学名 |
1-ethenylimidazole
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: 50 mg/mL
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 10.6259 mL | 53.1293 mL | 106.2586 mL | |
| 5 mM | 2.1252 mL | 10.6259 mL | 21.2517 mL | |
| 10 mM | 1.0626 mL | 5.3129 mL | 10.6259 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。