| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10g |
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| 25g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
2-Hydroxy-isonicotinic acid targets neuropeptide Y Y5 receptor production, acting as a specific inhibitor. Neuropeptide Y is a neurotransmitter involved in appetite regulation, and inhibition of its Y5 receptor is associated with appetite suppression. The compound also has applications in HIV research, where it is used to enhance the activity of protease inhibitors. However, detailed target information is not extensively documented.
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| 体外研究 (In Vitro) |
它能抑制食欲,并作为神经肽Y Y5生成的特异性抑制剂。此外,它还用于增强HIV蛋白酶抑制剂的p-亚基定位。体外实验表明,2-羟基异烟酸能抑制食欲,并作为神经肽Y Y5生成的特异性抑制剂。该化合物的活性通过基于细胞的检测方法来评估,这些检测方法可以测量神经肽Y的表达或信号传导。它也被用于增强HIV蛋白酶抑制剂的p-亚基定位。然而,包括IC₅₀值在内的详细体外活性数据在公开文献中并未得到充分记录。
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| 体内研究 (In Vivo) |
公开文献中关于2-羟基异烟酸的具体体内活性数据并不多见。该化合物的食欲抑制作用提示其在肥胖症研究中具有潜在应用价值。其增强HIV蛋白酶抑制剂活性的作用提示其可能用于HIV治疗。然而,目前尚无详细的体内疗效和安全性数据。该化合物主要用作研究用化学品。
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| 酶活实验 |
针对2-羟基异烟酸的体外酶/受体结合试验可能主要关注其与神经肽Y Y5受体的相互作用或其对HIV蛋白酶的影响。该化合物抑制神经肽Y Y5生成的能力可通过基于细胞的受体表达或信号传导检测进行评估。其对HIV蛋白酶抑制剂的影响可通过酶学检测进行评估。然而,目前尚缺乏详细的实验方案文献记载。
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| 细胞实验 |
2-羟基异烟酸可用于基于细胞的检测,以评估其对神经肽Y Y5受体生成的影响或其对HIV蛋白酶抑制剂的增强作用。表达神经肽Y或HIV蛋白酶的细胞可使用该化合物处理,以评估其对靶标表达或活性的影响。采用标准细胞培养条件(37°C,5% CO₂)和合适的培养基。
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| 动物实验 |
需要进行体内动物实验来评估2-羟基异烟酸的食欲抑制作用或其对HIV蛋白酶抑制剂的增强作用。潜在的研究设计包括肥胖模型(用于食欲研究)或HIV模型(用于蛋白酶抑制剂增强作用研究)。研究终点包括食物摄入量、体重、病毒载量和药代动力学特征。然而,目前尚无已发表的详细体内实验方案。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
2-羟基异烟酸的分子量为139.11 g/mol,分子式为C₆H₅NO₃。它是一种白色固体粉末,可用作有机合成和药物化学中间体。该化合物具有抑制食欲、抑制神经肽Y Y5生成以及增强HIV蛋白酶抑制剂作用的作用。通常在室温下于阴凉避光处保存。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
2-羟基异烟酸仅供研究用途,未获准用于人体治疗。作为一种研究用化学品,其全面的毒理学数据在公开文献中尚未得到充分记载。处理该化合物时应遵守标准安全预防措施,包括使用适当的个人防护装备。该化合物应在通风良好的区域进行操作,并遵循正确的废物处理程序。
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| 其他信息 |
2-羟基异烟酸(2-Oxo-1,2-dihydropyridine-4-carboxylic acid)(CAS#: 22282-72-0)的分子式为C₆H₅NO₃,分子量为139.11 g/mol。它抑制食欲,抑制神经肽Y Y5的产生,并增强HIV蛋白酶抑制剂。该化合物不是药物,且未经过临床试验。
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| 分子式 |
C6H5NO3
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|---|---|
| 分子量 |
139.11
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| 精确质量 |
139.026
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| CAS号 |
22282-72-0
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| PubChem CID |
280756
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| 外观&性状 |
Off-white to light yellow solid powder
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| 密度 |
1.5±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
508.7±35.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
300ºC
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| 闪点 |
261.5±25.9 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.4 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.626
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| LogP |
-0.49
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| tPSA |
70.42
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
1
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| 重原子数目 |
10
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| 分子复杂度/Complexity |
239
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O=C1C([H])=C(C(=O)O[H])C([H])=C([H])N1[H]
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| InChi Key |
BXHCJLRTXPHUGH-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C6H5NO3/c8-5-3-4(6(9)10)1-2-7-5/h1-3H,(H,7,8)(H,9,10)
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| 化学名 |
2-oxo-1H-pyridine-4-carboxylic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 7.1886 mL | 35.9428 mL | 71.8856 mL | |
| 5 mM | 1.4377 mL | 7.1886 mL | 14.3771 mL | |
| 10 mM | 0.7189 mL | 3.5943 mL | 7.1886 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。