| 规格 | 价格 | |
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| 500mg | ||
| 1g | ||
| Other Sizes |
| 靶点 |
EP2 (prostaglandin E receptor)
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
1.前列腺素E2（PGE2）在非常低的浓度下放松兔离体颈静脉的环状平滑肌（组胺诱导的收缩的平均pIC50=9.34）。EP1受体拮抗剂AH 6809（2微M）不会阻断这种作用。2.从一组检查的前列腺素E类似物中，16,16-二甲基PGE2、米索前列醇、11-脱氧PGE2-1-醇和11-脱氧前列腺素E1是强效的松弛剂，而17-苯基ω-trinor PGE2、MB 28767和丁前列素的效力较低，舒前列酮和氧前列醇几乎没有活性。3.颈静脉数据与已发表的关于猫气管（EP2制剂）和场刺激豚鼠输精管（EP3）的抑制激动剂效力的数据的比较表明，兔颈静脉中的EP受体最接近EP2亚型。然而，这种相关性并不完全令人信服。例如，丁前列素、16,16-二甲基PGE2和11-脱氧PGE1在猫气管上的效力相似，而丁前列素在颈静脉上的效力比其他两种类似物低约300倍。似乎存在一种以上的EP2受体。4.鉴于声称丁前列素是一种特定的EP2受体激动剂，人们认为其活性需要进一步研究。我们已经证明，丁前列素对豚鼠输精管具有非常低的抑制活性，这是一种非常敏感的含EP3受体的制剂。然而，在最初的EP3制剂鸡回肠上，丁前列素显示出强烈的收缩活性（pEC25约为8.0）。此外，其最大反应低于PGE2；舒前列酮、MB 28767和氧前列醇的最大值也较低，但ICI 80205、16,16-二甲基PGE2和17-苯基ω-三聚体PGE2的最大值较低。对舒前列酮和丁前列素或舒前列酮与PGE2联合使用的最大反应与单独使用PGE2的反应相似。对舒前列酮和PGE2之间相互作用的分析似乎排除了舒前列酮的部分激动作用。此外，舒前列酮和丁前列素似乎对回肠都没有抑制活性。2 pM下的AH 6809仅产生PGE2对数浓度响应曲线的小幅偏移。鸡回肠纵向平滑肌的收缩可能是由（至少）两种EP受体亚型介导的；仅激活一个受体系统不会诱导制剂的最大反应（即乙酰胆碱最大值）。一种受体可能是EP3亚型，舒前列酮在该亚型上发挥选择性激动作用。另一种受体不太可能是EP亚型，因为丁前列素的高激动剂效力、伊洛前列素的低激动剂效力和AH 6809的低拮抗剂效力。另一种假设是，除了EP3受体外，鸡回肠还含有一种新的EP受体亚型[1]。
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| 参考文献 |
[1]. Lawrence, R.A., and Jones, R.L. Investigation of the prostaglandin E (EP-) receptor subtype mediating relaxation of the rabbit jugular vein. Br. J. Pharmacol. 1992, 105(4), 817-824.
[2]. Gardiner, P.J. Characterization of prostanoid relaxant/inhibitory receptors (XyX) using a highly selective agonist, TR4979. Br. J. Pharmacol. 1986, 87(1), 45-56. [3]. Regan, J.W., Bailey, T.J., Pepperl, D.J., et al. Cloning of a novel human prostaglandin receptor with characteristics of the pharmacologically defined EP2 subtype. Mol. Pharmacol.1994, 46(2), 213-220. |
| 其他信息 |
(r)-butaprost (free acid) is a prostanoid.
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| 分子式 |
C23H38O5
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|---|---|
| 精确质量 |
394.271
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| CAS号 |
215168-33-5
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| 相关CAS号 |
(S)-Butaprost free acid;433219-55-7
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| PubChem CID |
35021645
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 密度 |
1.1±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
565.7±50.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
310.0±26.6 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±3.5 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.558
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| LogP |
3.04
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| tPSA |
94.83
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
13
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| 重原子数目 |
28
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| 分子复杂度/Complexity |
537
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| 定义原子立体中心数目 |
4
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| SMILES |
CCCC1(CCC1)[C@@H](C/C=C/[C@@H]2[C@@H](CCCCCCC(=O)O)C(=O)C[C@H]2O)O
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| InChi Key |
PAYNQYXOKJDXAV-NMXQQJQMSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C23H38O5/c1-2-13-23(14-8-15-23)21(26)11-7-10-18-17(19(24)16-20(18)25)9-5-3-4-6-12-22(27)28/h7,10,17-18,20-21,25-26H,2-6,8-9,11-16H2,1H3,(H,27,28)/b10-7+/t17-,18-,20-,21-/m1/s1
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| 化学名 |
7-[(1R,2R,3R)-3-hydroxy-2-[(E,4R)-4-hydroxy-4-(1-propylcyclobutyl)but-1-enyl]-5-oxocyclopentyl]heptanoic acid
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| 别名 |
(R)-Butaprost (free acid); 215168-33-5; 7-[(1R,2R,3R)-3-hydroxy-2-[(E,4R)-4-hydroxy-4-(1-propylcyclobutyl)but-1-enyl]-5-oxocyclopentyl]heptanoic acid; Cyclopentaneheptanoic acid,3-hydroxy-2-[(1E,4R)-4-hydroxy-4-(1-propylcyclobutyl)-1-butenyl]-5-oxo-,(1R,2R,3R)-; (R)-Butaprost, free acid; (S)-Butaprost (free acid); Butaprost free acid; Butaprost,free acid;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMF: 25 mg/ml
DMSO: 25 mg/ml Ethanol: 50 mg/ml PBS (pH 7.2): 0.1 mg/ml |
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
二乙胺基乙基纤维素
N,N-Diethylpentylone hydrochloride
Abz-FRF(4NO2)
10-(Phosphonooxy)-1-decanole
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