| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Fluorescent dye; HMBR targets the Y-FAST protein tag (KD = 0.13 ± 0.01 μM; KON = 6.3 ± 0.9 × 107 M−1·s−1, KOFF = 6.3 ± 0.7 s−1 at pH 7.4 and 25°C).[1]
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
HMBR 在游离状态下荧光微弱（量子产率 Φ = 0.04%，pH 5.8；Φ = 0.2%，pH 10.5），但结合 Y-FAST 后荧光量子产率增至 33%，发射峰移至 540 nm，吸收峰从 401 nm（游离）红移至 481 nm（结合），表明去质子化激活；这种双重光谱变化确保未结合 HMBR 的背景荧光可忽略，成像信噪比高。
在哺乳动物细胞（如 HeLa、HEK293）中，HMBR（5–10 μM）可在 10 秒内快速标记不同亚细胞区域（细胞质、细胞核、膜、线粒体、高尔基体、细胞骨架）的 Y-FAST 融合蛋白，共聚焦显微镜验证；其亮度和光稳定性与 EGFP、UnaG 相当，且成像浓度下无细胞毒性。 细菌（E. coli）、酵母（S. cerevisiae）和哺乳动物细胞的流式细胞术及显微镜分析证实，HMBR 具有细胞渗透性，无非特异性荧光，且不结合野生型 PYP，显示对 Y-FAST 的高标记特异性。[1] HMBR（20 μM）可在表达FAST的大肠杆菌Nissle 1917（EcN-FAST）中快速激活绿色荧光（λem = 541 nm）；荧光强度与细菌CFU呈正比（R2 = 0.999），可通过酶标仪或流式细胞术定量评估细菌活性。 可逆荧光切换：预激活的EcN-FAST（绿色）加入HBR-3,5-DOM（红色荧光原）后数分钟内完全转为红色发射（LSCM成像及酶标仪定量验证）；动态交换消除与GFP/mCherry细菌的光谱串扰。 荧光关闭：PBS反复洗涤可解离结合的HMBR，5次内信号恢复基线（LSCM、流式细胞术、酶标仪验证）。[2] |
| 体内研究 (In Vivo) |
在斑马鱼胚胎中，HMBR（5–10 μM）可渗透组织并在 20–30 分钟内特异性标记共表达 mCherry 的 Y-FAST 融合蛋白，表达模式与 mCherry 对照一致；旋转盘共聚焦显微镜证实体内特异性，且 PYP 表达胚胎中无标记。
长期暴露（19 小时）于 HMBR 的斑马鱼胚胎无死亡或发育异常，表明低毒性，适用于长期发育成像。 无细胞表达系统中的实时监测显示，HMBR-Y-FAST 荧光在蛋白质合成启动后 10 分钟内出现，优于 mCherry（延迟 50 分钟），并与萤火虫荧光素酶动力学匹配，支持快速过程（如蛋白质合成）的近实时报告。[1] ICR小鼠肠道微生物群中，口服HMBR（5 mM, 100 μL）1小时内激活EcN-FAST荧光；8小时达定植峰值（IVIS成像），信号沿肠道分布。 4T1荷瘤小鼠瘤内注射HMBR后，荧光持续24小时以上（营养丰富的微环境）；加入HBR-3,5-DOM后发射从绿色切换为红色，实现缺氧组织双模态成像。 肠道内容物中IVIS荧光强度与CFU计数的线性相关性（R2 > 0.98）证实HMBR可实时定量体内细菌活性。[2] |
| 酶活实验 |
结合动力学通过停流实验量化：将 HMBR 与 Y-FAST 在 pH 7.4 缓冲液（25°C）中混合，监测荧光增加以确定结合速率（KON）和解离速率（KOFF）；数据拟合得 KON = 6.3 ± 0.9 × 107 M−1·s−1，KOFF = 6.3 ± 0.7 s−1。
解离常数（KD）通过荧光滴定测量：将 HMBR 梯度稀释液加入纯化 Y-FAST，以荧光强度（λex = 481 nm，λem = 540 nm）对浓度作图，非线性回归计算 KD = 0.13 ± 0.01 μM。 荧光原激活特异性通过比较游离与结合 HMBR 的吸收/发射光谱评估，确认红移和量子产率提升仅发生于 Y-FAST 结合。[1] |
| 动物实验 |
斑马鱼胚胎标记：将野生型（Ab品系）单细胞期胚胎注射Y-FAST mRNA，并在28°C的Volvic矿泉水中孵育；将HMBR溶解于培养基中至10 μM，并在50%外胚层包被期加入，受精后24小时使用转盘共聚焦显微镜对胚胎进行成像。
可逆性研究：将表达Y-FAST的胚胎与10 μM HMBR孵育20分钟，用无荧光染料的培养基洗涤两次（每次20分钟），然后再次与HMBR孵育；在洗涤前、洗涤过程中和洗涤后监测荧光，以确认快速标记/去标记循环。 毒性评估：将约 50 个胚胎分组，从 50% 外胚层包被期到受精后 24 小时暴露于 HMBR（浓度高达 10 μM）；评估胚胎的存活率和发育情况，观察死亡率/形态异常。[1] 肠道成像：雌性 ICR 小鼠经口灌胃 1×108 CFU EcN-FAST，1 小时后灌胃 100 μL HMBR（5 mM 水溶液）；分别于注射后 1/2/4/8/24 小时处死小鼠，用于肠道 IVIS 成像。 肿瘤成像：荷 4T1 肿瘤的 BALB/c 小鼠接受瘤内注射 1×107 CFU EcN-FAST，1 小时后注射 50 μL HMBR；分别于注射后 0/3/6/24 小时进行成像。 可逆性研究：对经 HMBR 激活的 EcN-FAST 小鼠进行口服/注射 HBR-3,5-DOM；分别于注射后 0.5/1/2/4 小时收集胃肠道/肿瘤组织，用于双通道 IVIS 分析。[2] |
| 药代性质 (ADME/PK) |
在 HeLa 和 HEK293 细胞中进行的细胞渗透性试验表明，HMBR 能迅速进入细胞（≤10 秒），细胞内浓度与细胞外浓度一致，这已通过与体外 KD 值匹配的滴定实验得到证实。
在斑马鱼胚胎中，HMBR 可在 20-30 分钟内达到组织分布，其清除动力学表明其结合是可逆的，且清除迅速；但未见关于代谢、排泄或生物利用度的数据报道。[1] |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
在哺乳动物细胞（HeLa、HEK293）中进行的细胞毒性试验表明，在浓度≤10 μM的HMBR下，长时间暴露于该浓度下未观察到不良反应，细胞活力和形态均未受到影响。
在斑马鱼胚胎中，暴露于10 μM HMBR 19小时后未出现死亡或发育缺陷，表明其体内毒性较低；但未评估血浆蛋白结合和药物相互作用。[1] |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
HMBR（4-羟基-3-甲基亚苄基罗丹明）是一种荧光配体，设计用于与Y-FAST进行可逆、动态结合，通过去质子化和固定化实现可调荧光激活；它可通过在活细胞中进行顺序标记/去标记来促进多重成像。
机制：与Y-FAST结合可稳定HMBR的去质子化形式（pKA = 8.7 ± 0.1），导致吸收红移80 nm，荧光强度增加100倍以上，该过程瞬时且可逆。 应用：用于实时蛋白质追踪、超分辨率显微镜（由于动态结合引起的闪烁）和基于FRET的生物传感器；由于HMBR是一种研究工具，因此未发现任何FDA批准或警告。[1] HMBR能够实现不依赖氧气的荧光激活，这对于厌氧环境（肠道/肿瘤）成像至关重要；其可逆结合允许通过荧光团交换实现动态的开关和发射带交换（绿色→红色）。 机制：与FAST结合可稳定去质子化的HMBR，从而诱导80 nm的吸收红移和超过100倍的量子产率提高（Φ = 33%）。 应用：可作为活细菌探针（例如EcN-FAST）的“智能标签”，用于追踪哺乳动物宿主体内的微生物群分布、定植动态和活力；在体外20 μM或体内5 mM浓度下未观察到细胞毒性。[2] |
| 分子式 |
C11H9NO2S2
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|---|---|
| 分子量 |
251.32466006279
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| 精确质量 |
251.007
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| CAS号 |
1287651-36-8
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| PubChem CID |
118628175
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| 外观&性状 |
Yellow to orange solid powder
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| LogP |
2.8
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| tPSA |
107
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
2
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
4
|
| 可旋转键数目(RBC) |
1
|
| 重原子数目 |
16
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| 分子复杂度/Complexity |
354
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
S1/C(=C\C2=CC=C(O)C(C)=C2)/C(=O)NC1=S
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| InChi Key |
WUYJNCRVBZWAOK-UITAMQMPSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C11H9NO2S2/c1-6-4-7(2-3-8(6)13)5-9-10(14)12-11(15)16-9/h2-5,13H,1H3,(H,12,14,15)/b9-5-
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| 化学名 |
(5Z)-5-[(4-hydroxy-3-methylphenyl)methylidene]-2-sulfanylidene-1,3-thiazolidin-4-one
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| 别名 |
HMBR; 1287651-36-8; SCHEMBL17397853; (5Z)-5-[(4-hydroxy-3-methylphenyl)methylidene]-2-sulfanylidene-1,3-thiazolidin-4-one;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: 125 mg/mL (497.37 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.9790 mL | 19.8950 mL | 39.7899 mL | |
| 5 mM | 0.7958 mL | 3.9790 mL | 7.9580 mL | |
| 10 mM | 0.3979 mL | 1.9895 mL | 3.9790 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
18:1-18:1-C11 BODIPY 505/515 TG
18:1-6:0 DNP-C11 BODIPY 505/515 TG
Anisoin
18:1-C11 BODIPY 505/515-C11 BODIPY 505/515 TG
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