| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Intracellular glutathione (GSH) is the primary molecular target. The Real Thiol probe, generated intracellularly after esterase cleavage of the AM group, reversibly reacts with GSH to allow quantitative, real-time monitoring of GSH dynamics.
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| 体外研究 (In Vitro) |
乙酰氧基甲基酯(AM)易于被酯酶水解,从而在细胞内再生Real Thiol,其由羧酸基团生成,旨在提高Real Thiol在细胞内的通透性。当细胞用RT-AM处理时,将每个对应像素的405 nm通道荧光强度值除以488 nm通道荧光强度值,即可生成单个细胞内GSH浓度快速变化的实时比率图像[1]。
Real Thiol(活性形式)是一种基于可逆反应的荧光探针,可定量监测活细胞中谷胱甘肽的实时动态变化。其荧光信号与谷胱甘肽浓度相关,且该反应具有可逆性,因此可以追踪谷胱甘肽水平在受到刺激后的升高和降低。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
目前尚无该化合物的具体体内活性数据。RT-AM 旨在用于活细胞成像,以实时监测内源性 GSH 水平的波动。它不适用于直接在动物体内使用。
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| 酶活实验 |
标准实验方案包括将RT-AM(例如,5-10 uM)与不同浓度的谷胱甘肽(GSH,0-10 mM)在缓冲溶液(例如,pH 7.4的PBS缓冲液)中于37℃孵育。通过测量荧光信号随时间的变化来表征探针的可逆性和灵敏度。作为对照反应,可以添加氧化剂(例如,H2O2)来观察信号变化。
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| 细胞实验 |
细胞成像的一般流程包括将细胞接种于共聚焦培养皿中,并在37℃下用RT-AM(例如,5-10 uM)孵育30分钟。AM酯基可促进细胞摄取,进入细胞后,酯酶会裂解AM酯基以捕获活性Real Thiol探针。洗涤后,即可进行活细胞成像。为了诱导GSH的动态变化,可使用氧化剂(例如,H2O2或二酰胺)处理细胞以降低GSH水平,或使用还原剂(例如,DTT)处理细胞以增加GSH水平。实时记录荧光变化。
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| 动物实验 |
典型的体内成像方案是将RT-AM(例如,1-10 mg/kg)静脉或腹腔注射到活体动物模型中。经过适当的循环时间,使探针分布并被酯酶激活后,将动物置于体内成像系统下监测GSH动态变化。然而,这种应用并不常见。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
AM酯探针的一般药代动力学特性:AM酯基团可增强细胞渗透性,使探针进入细胞。进入细胞后,细胞内酯酶会裂解AM基团,从而捕获活性探针。该探针可配制成DMSO储备液,并可用PBS或培养基稀释。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
成像探针的总体毒性被认为较低。目前尚无RT-AM的具体毒性数据。对于类似的AM酯探针,在细胞模型中,浓度高达10 μM,持续24小时,均显示出良好的生物相容性。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
RT-AM 是一种用于研究氧化还原生物学的工具,尤其适用于研究谷胱甘肽(细胞内含量最丰富的硫醇和关键抗氧化剂)的动态调控。与不可逆的 GSH 探针相比,其可逆反应机制具有显著优势,能够实时监测 GSH 的消耗和恢复。本产品仅供研究使用。
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| 分子式 |
C26H25N3O11
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|---|---|
| 分子量 |
555.490207433701
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| 精确质量 |
555.148
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| CAS号 |
2280796-94-1
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| 相关CAS号 |
Real Thiol;2280796-90-7
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| PubChem CID |
134128279
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| 外观&性状 |
Pink to red solid powder
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| LogP |
1.8
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| tPSA |
179
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
13
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| 可旋转键数目(RBC) |
15
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| 重原子数目 |
40
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| 分子复杂度/Complexity |
1110
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O1C(C(/C=C(\C#N)/C(N(CC(=O)OCOC(C)=O)CC(=O)OCOC(C)=O)=O)=CC2=CC=C(C=C12)N1CCC1)=O
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| InChi Key |
CLCCMBNDDZVBCA-AWQFTUOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C26H25N3O11/c1-16(30)36-14-38-23(32)12-29(13-24(33)39-15-37-17(2)31)25(34)20(11-27)9-19-8-18-4-5-21(28-6-3-7-28)10-22(18)40-26(19)35/h4-5,8-10H,3,6-7,12-15H2,1-2H3/b20-9+
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| 化学名 |
acetyloxymethyl 2-[[2-(acetyloxymethoxy)-2-oxoethyl]-[(E)-3-[7-(azetidin-1-yl)-2-oxochromen-3-yl]-2-cyanoprop-2-enoyl]amino]acetate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: 25 mg/mL (45.01 mM)
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.8002 mL | 9.0011 mL | 18.0021 mL | |
| 5 mM | 0.3600 mL | 1.8002 mL | 3.6004 mL | |
| 10 mM | 0.1800 mL | 0.9001 mL | 1.8002 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。