| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
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| 5mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Trypsin-like serine proteases are the primary molecular target. The substrate is designed to be specifically cleaved by these enzymes, releasing a fluorescent product.
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| 体外研究 (In Vitro) |
操作指南（以下是我们建议的操作流程；请根据您的具体需求进行调整，仅供参考）。胰蛋白酶活性测定[2] 1. 将 800 μL 50 mM Tris-HCl 缓冲液（pH 8.0）加入到 100 μL 稀释的胰蛋白酶溶液中。2. 加入 100 μL 50 μM 底物 Boc-Val-Pro-Arg-MCA，立即启动反应。3. 在 55°C 下孵育 10 分钟。4. 加入 1.5 mL 终止液（甲醇：正丁醇：蒸馏水 = 35:30:35，v/v/v）终止反应。5. 使用荧光分光光度计（发射波长 450 nm，激发波长 380 nm）测定荧光强度。
Boc-Val-Pro-Arg-MCA HCl 是一种灵敏的荧光底物，可用于测定胰蛋白酶样丝氨酸蛋白酶的活性。Boc-Val-Pro-Arg-MCA 与胰蛋白酶样丝氨酸蛋白酶相互作用会产生荧光信号（激发/发射波长：380/450 nm）。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
目前尚无该化合物的具体体内活性数据。该底物通常用于体外酶活性测定，由于可能发生非特异性裂解，因此不适用于体内成像应用。
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| 酶活实验 |
标准实验方案包括将 Boc-Val-Pro-Arg-MCA 盐酸盐（例如，10-100 uM）与不同浓度的类胰蛋白酶丝氨酸蛋白酶（例如，胰蛋白酶、纤溶酶）在测定缓冲液（例如，Tris-HCl，pH 8.0）中于 37°C 下孵育。连续或在固定时间后测量荧光强度（激发/发射：380/450 nm）。
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| 细胞实验 |
细胞实验的一般流程包括裂解细胞，然后将裂解液与 Boc-Val-Pro-Arg-MCA 盐酸盐（例如，50 uM）在测定缓冲液中孵育。通过测量荧光强度随时间的变化来确定样品中胰蛋白酶样蛋白酶的活性。可以使用特异性抑制剂来验证其特异性。
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| 动物实验 |
目前尚无针对该底物的标准体内实验方案。由于胰蛋白酶样蛋白酶普遍存在，体内应用很可能导致快速、非特异性切割和高背景信号。本产品专为体外生化和细胞实验而设计。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
由于该肽基底物并非用作药物或体内成像剂，因此其一般药代动力学特性不适用。其制剂通常溶于DMSO或测定缓冲液中。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
肽底物的总体毒性被认为可以忽略不计。在工作浓度（μM 至 mM 范围）下，Boc-Val-Pro-Arg-MCA 盐酸盐未表现出明显的细胞毒性。应遵守实验室化学品操作的标准安全预防措施。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
Boc-Val-Pro-Arg-MCA 是一种荧光底物，其中 MCA（4-甲基香豆酰-7-酰胺）基团连接在精氨酸残基上。经胰蛋白酶样蛋白酶切割后，释放出游离的 MCA，后者会发出强烈的荧光。本产品仅供研究使用。
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| 分子式 |
C31H46CLN7O7
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|---|---|
| 分子量 |
664.19
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| 精确质量 |
663.315
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| CAS号 |
70375-24-5
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| 相关CAS号 |
Boc-Val-Pro-Arg-AMC;65147-04-8
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| PubChem CID |
88812723
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
5.113
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| tPSA |
208.95
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| 氢键供体(HBD)数目 |
6
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| 氢键受体(HBA)数目 |
8
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| 可旋转键数目(RBC) |
13
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| 重原子数目 |
46
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| 分子复杂度/Complexity |
1180
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| 定义原子立体中心数目 |
3
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| SMILES |
CC1=CC(=O)OC2=C1C=CC(=C2)NC(=O)[C@H](CCCN=C(N)N)NC(=O)[C@@H]3CCCN3C(=O)[C@H](C(C)C)NC(=O)OC(C)(C)C.Cl
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| InChi Key |
ROQGJTZGLVLVIN-AAJWHBHYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C31H45N7O7.ClH/c1-17(2)25(37-30(43)45-31(4,5)6)28(42)38-14-8-10-22(38)27(41)36-21(9-7-13-34-29(32)33)26(40)35-19-11-12-20-18(3)15-24(39)44-23(20)16-19;/h11-12,15-17,21-22,25H,7-10,13-14H2,1-6H3,(H,35,40)(H,36,41)(H,37,43)(H4,32,33,34);1H/t21-,22-,25-;/m0./s1
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| 化学名 |
tert-butyl N-[(2S)-1-[(2S)-2-[[(2S)-5-(diaminomethylideneamino)-1-[(4-methyl-2-oxochromen-7-yl)amino]-1-oxopentan-2-yl]carbamoyl]pyrrolidin-1-yl]-3-methyl-1-oxobutan-2-yl]carbamate;hydrochloride
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.5056 mL | 7.5280 mL | 15.0559 mL | |
| 5 mM | 0.3011 mL | 1.5056 mL | 3.0112 mL | |
| 10 mM | 0.1506 mL | 0.7528 mL | 1.5056 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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