| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Magnesium ions (Mg2+).
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| 体外研究 (In Vitro) |
KMG-104 在 490 nm 处被激发，并在 510 nm 附近发射荧光，因此可用于共聚焦激光扫描显微镜。其对镁离子的解离常数 (Kd) 为 3 mM。KMG-104 的荧光强度随 [Mg] 的增加而增强，且不受钠、钾和钙离子的影响。KMG-104 唯一能检测到的生理变化是 [Mg] 的变化[2]。新型镁指示剂 KMG-104 和钙指示剂 fura-2 被加载到 PC12 细胞中，并在线粒体、Mg-ATP 复合物和内质网 (ER) 中研究了细胞内镁离子的分布[2]。
在无细胞检测中，KMG-104 对 Mg2⁺ 的解离常数 (Kd) 约为 3 mM，远低于细胞内游离 Mg2⁺ 的生理浓度范围。荧光强度随 [Mg2⁺] 的增加而线性增加，且对生理相关浓度的 Na⁺、K⁺ 或 Ca2⁺ 无显著响应。这种对 Mg2⁺ 相对于其他二价阳离子的高选择性是该探针的关键特性。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
PC12细胞已加载KMG-104，用于实时监测细胞质Mg2+的变化。KMG-104是一种细胞不渗透性指示剂；因此，在进行活细胞研究时，必须使用KMG-104的乙酰氧基甲基酯（AM酯）形式（KMG-104 AM）加载细胞。进入细胞后，AM基团会被内源性酯酶裂解，从而捕获活性指示剂。加载后，可通过测量荧光变化（激发/发射波长=490/510 nm）来观察激动剂或细胞外环境变化引起的Mg2+通量。
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| 酶活实验 |
标准实验方案：配制 1 mM 的 KMG-104 DMSO 储备液。将储备液稀释至工作浓度（例如 5-20 uM），所用缓冲液包含不同浓度的 MgCl2（0-10 mM）和固定的其他离子背景浓度（例如 140 mM KCl、10 mM HEPES、pH 7.2）。孵育 10 分钟。使用荧光计或酶标仪测量荧光强度，激发波长为 490 nm，发射波长为 510 nm。绘制荧光强度与 [Mg2+] 的关系图，以确定 Kd 值。
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| 细胞实验 |
AM酯加载：配制1 mM KMG-104 AM的DMSO干溶液。用细胞培养基稀释至2-10 uM。移除贴壁细胞的培养基，并替换为含AM酯的培养基。将细胞在37℃孵育30-60分钟。用HBSS或PBS洗涤细胞三次以去除细胞外染料。继续孵育15-30分钟以使酯完全脱除。共聚焦成像时，将细胞保持在37℃，并使用激发波长488 nm（氩离子激光器），发射波长500-530 nm。加入离子霉素（10 uM）和不同浓度的Mg2+进行校准。
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| 动物实验 |
由于KMG-104具有亲水性和膜不渗透性，因此通常不用于体内研究。如有需要，可配制溶液：将KMG-104溶解于DMSO中，然后用40% PEG300和5% Tween-80稀释，最后加入生理盐水使DMSO的最终浓度达到10%。可通过静脉或腹腔注射给药，用于组织分布研究，但通常不用于体内成像。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
KMG-104 的分子量为 435.33 g/mol，在 DMSO 中的溶解度为 50 mg/mL。作为一种亲水性阴离子探针（细胞不渗透），它可通过肾脏滤过迅速排出体外。AM 酯衍生物可增强细胞渗透性；一旦进入细胞，它会因脱酯作用而被滞留在细胞内。在体内，预计非酯化形式的血浆半衰期较短（约 0.5-1 小时），且组织蓄积量较低。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
MTT 实验表明，KMG-104 在浓度高达 50 μM 时，对多种细胞系均表现出较低的细胞毒性，因此适用于长期 Mg2+ 监测研究。目前尚无该探针在动物体内的具体全身毒性数据，但作为一种离子指示剂，预计其在体外应用中具有良好的安全性。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
KMG-104 是一种研究级化学探针，设计用于细胞生理、代谢和病理（例如心脏功能、神经系统疾病）中 Mg2+ 信号传导的基础科学研究。它并非药物，尚未进入临床试验，也未获准用于诊断或治疗用途。
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| 分子式 |
C23H11F2NO6
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|---|---|
| 分子量 |
435.33
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| 精确质量 |
435.055
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| CAS号 |
852057-94-4
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| PubChem CID |
101756039
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| 外观&性状 |
Brown to red solid powder
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| LogP |
3.859
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| tPSA |
109.22
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
8
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
32
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| 分子复杂度/Complexity |
1180
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C1=CC2=C(C=C(C(=O)N2C=C1)C(=O)O)C3=C4C=C(C(=O)C=C4OC5=CC(=C(C=C53)F)O)F
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| InChi Key |
SKMWGJDXOVFHEN-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C23H11F2NO6/c24-14-6-11-19(8-17(14)27)32-20-9-18(28)15(25)7-12(20)21(11)10-5-13(23(30)31)22(29)26-4-2-1-3-16(10)26/h1-9,27H,(H,30,31)
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| 化学名 |
1-(2,7-difluoro-3-hydroxy-6-oxoxanthen-9-yl)-4-oxoquinolizine-3-carboxylic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.2971 mL | 11.4855 mL | 22.9711 mL | |
| 5 mM | 0.4594 mL | 2.2971 mL | 4.5942 mL | |
| 10 mM | 0.2297 mL | 1.1486 mL | 2.2971 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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