| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Intracellular zinc ions (Zn2+).
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| 体外研究 (In Vitro) |
在无细胞检测中,ZnAF-1 能选择性地结合 Zn(II),而对其他生理相关的金属离子(Ca2⁺、Mg2⁺、Mn2⁺、Fe2⁺、Co2⁺、Ni2⁺、Cu2⁺)的结合则较弱。荧光强度随 Zn2⁺ 浓度的增加而呈线性增加,且灵敏度很高(Zn2⁺ 的解离常数 Kd 约为 2-10 nM)。由于光诱导电子转移 (PeT) 机制,在没有 Zn2⁺ 的情况下,该探针几乎没有荧光;而 Zn2⁺ 的结合会抑制 PeT 机制。
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| 酶活实验 |
标准金属选择性测定:配制 10 uM ZnAF-1 溶液,溶于含 100 mM KCl 的 10 mM HEPES 缓冲液(pH 7.4)中。加入各种金属氯化物(例如 ZnCl2、CaCl2、MgCl2、MnCl2、FeCl2、CoCl2、NiCl2、CuCl2),使其最终浓度为 10-100 uM。使用荧光分光光度计测量荧光强度,激发波长为 485 nm,发射波长为 525 nm。计算荧光增强因子 (F/F0) 以确定选择性。
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| 细胞实验 |
对于活细胞 Zn2⁺ 成像,细胞需加载 ZnAF-1 的 AM 酯衍生物。将贴壁细胞(例如 HeLa 细胞、海马神经元)在含有 2-10 uM ZnAF-1 AM 的培养基中于 37℃ 孵育 30 分钟。用 PBS 洗涤细胞三次以去除细胞外染料。再孵育 15 分钟,以使细胞内酯酶完全脱酯。成像时,使用激发波长为 488 nm、发射波长为 515-530 nm 的共聚焦显微镜。在 10 uM 吡硫翁(一种 Zn2⁺ 离子载体)存在下,加入 100 uM ZnCl2 可刺激 Zn2⁺ 内流。
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| 动物实验 |
由于 ZnAF-1 被用作荧光指示剂,因此动物实验并非标准操作。然而,对于体内分布研究:将 ZnAF-1 AM 酯溶解于 DMSO 中,然后用 10% Cremophor EL 和 80% 生理盐水稀释。以 1-5 mg/kg 的剂量静脉注射给小鼠。1-2 小时后,处死动物,用 PBS 灌注,收集组织(脑、肝、肾、胰腺),并制备冰冻切片。可通过荧光显微镜(激发/发射波长约为 485/525 nm)评估 Zn2+ 的分布。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
由于其分子量(572.6 g/mol)和螯合特性,ZnAF-1 不具有细胞膜渗透性,口服吸收率低。其 AM 酯形式(ZnAF-1 AM)由于亲脂性增强而具有细胞渗透性;进入细胞后,酯酶会将其水解以捕获荧光探针。由于主要通过肾脏排泄,母体化合物的血浆半衰期较短(<30 分钟)。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
ZnAF-1在细胞中的毒性评估显示,浓度高达20 μM时,24小时内细胞毒性较低(细胞存活率>85%)。由于脱酯过程中会生成甲醛,AM酯形式的细胞毒性可能略高。目前尚无该研究试剂在动物体内的全身毒性数据。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
第一份资料中的结构
ZnAF-1 是一种研究级工具,用于研究 Zn2+ 在神经传递、细胞凋亡和细胞信号传导中的作用。它在神经科学领域,可用于研究突触锌,在细胞生物学领域,可用于理解锌稳态,具有重要的应用价值。该产品尚未进行临床试验,也未获准用于人体治疗或诊断。 |
| 分子式 |
C34H28N4O5
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|---|---|
| 分子量 |
572.61
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| 精确质量 |
572.206
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| CAS号 |
321859-09-0
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| PubChem CID |
10281516
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| 外观&性状 |
Brown to black solid powder
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| 密度 |
1.443g/cm3
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| 沸点 |
844.065ºC at 760 mmHg
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| 闪点 |
464.274ºC
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| 折射率 |
1.737
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| LogP |
5.945
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| tPSA |
128.79
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
9
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| 可旋转键数目(RBC) |
10
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| 重原子数目 |
43
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| 分子复杂度/Complexity |
1080
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C1=CC=NC(=C1)CN(CCNC2=CC(=C(C=C2)C3=C4C=CC(=O)C=C4OC5=C3C=CC(=C5)O)C(=O)O)CC6=CC=CC=N6
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| InChi Key |
SAVLVCGHDLKAAF-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C34H28N4O5/c39-25-8-11-28-31(18-25)43-32-19-26(40)9-12-29(32)33(28)27-10-7-22(17-30(27)34(41)42)37-15-16-38(20-23-5-1-3-13-35-23)21-24-6-2-4-14-36-24/h1-14,17-19,37,39H,15-16,20-21H2,(H,41,42)
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| 化学名 |
5-[2-[bis(pyridin-2-ylmethyl)amino]ethylamino]-2-(3-hydroxy-6-oxoxanthen-9-yl)benzoic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中(例如氮气保护),避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.7464 mL | 8.7319 mL | 17.4639 mL | |
| 5 mM | 0.3493 mL | 1.7464 mL | 3.4928 mL | |
| 10 mM | 0.1746 mL | 0.8732 mL | 1.7464 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。