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Biotin-TAT (47-57)

别名: N-[5-[(3aS,4S,6aR)-六氢-2-氧代-1H-噻吩并[3,4-d]咪唑-4-基]-1-氧代戊基]-L-酪氨酰甘氨酰-L-精氨酰-L-赖氨酰-L-赖氨酰-L-精氨酰-L-精氨酰-L-谷氨酰胺酰-L-精氨酰-L-精氨酰-L-精氨酸
目录号: V67236 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
Biotin-TAT (47-57) 是一种生物素标记的 TAT 肽，是转录反式激活因子。
Biotin-TAT (47-57) CAS号: 1231898-25-1
产品类别: Fluorescent Dye
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
1mg
5mg
10mg
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产品描述
生物素标记的TAT肽(47-57)是一种转录激活因子，也是蛋白质转导结构域(PTD)中最广泛使用的肽之一。它进入不同原代细胞的过程依赖于ATP和温度，表明其参与内吞作用。
生物素标记的TAT肽(47-57)来源于HIV-1的转录激活因子(Tat)蛋白，是一种生物素标记的TAT肽。它是应用最广泛的蛋白质转导结构域(PTD)之一，可用于将多种载体（蛋白质、肽、核酸、纳米颗粒）递送至不同的原代细胞并穿过血脑屏障。其进入机制依赖于ATP和温度，表明内吞作用参与其中。
生物活性&实验参考方法
靶点
Transactivator of transcription (TAT) cell-penetrating peptide.
体外研究 (In Vitro)
不适用，因为 Biotin-TAT (47-57) 是一种细胞穿透肽递送载体。
酶活实验
在培养的原代细胞（例如神经元、成纤维细胞、免疫细胞）中，浓度为 1-20 uM 的生物素-TAT (47-57) 能高效地将结合的载体转运至细胞质和细胞核。孵育 1-4 小时后，荧光显微镜观察显示细胞快速摄取。生物素标签可用于检测或使用链霉亲和素偶联探针（例如链霉亲和素-FITC 或磁珠）进行下拉实验，从而有助于研究载体递送效率。
细胞实验
标准细胞摄取实验：将细胞（例如 HeLa 细胞、Jurkat 细胞、原代神经元）与 5-20 uM 生物素-TAT (47-57) 在无血清培养基中于 37℃ 孵育 1-4 小时。孵育后，用 PBS 洗涤细胞三次以去除表面结合的肽。用 4% 多聚甲醛固定细胞，用 0.1% Triton X-100 透化细胞，并用 5% BSA 封闭。室温下与链霉亲和素-FITC (1:500) 孵育 1 小时。用 DAPI 对细胞核进行复染，封片，并使用配备合适滤光片的共聚焦显微镜进行成像。
动物实验
对于体内递送研究，将生物素-TAT (47-57) 溶解于无菌PBS中。通过尾静脉注射（5-20 mg/kg）或腹腔注射给药于小鼠。对于脑靶向给药，鼻内给药也有效。2-4小时后，用PBS灌注动物，收集组织（脑、肝、脾、肾），并制备冰冻切片。将切片与链霉亲和素-FITC或链霉亲和素-HRP孵育，以显示TAT的分布。生物素-TAT能有效穿过血脑屏障（BBB），并将药物递送至脑实质。
药代性质 (ADME/PK)
由于其分子量（约1.8 kDa）和阳离子肽特性，生物素-TAT (47-57) 在血液中易被快速蛋白水解降解，因此其血浆半衰期较短（t1/2 约5-15分钟）。尽管半衰期短，但其有效递送仍能迅速完成。生物分布研究表明，生物素-TAT (47-57) 会在肝脏、肾脏和脾脏中蓄积，并在给药后显著蓄积于脑组织中，这可能是由于其通过吸附介导的跨血脑屏障转胞吞作用所致。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
在典型的体外浓度（10-50 μM，作用时间不超过 4 小时）下，生物素-TAT (47-57) 对大多数原代细胞类型表现出较低的细胞毒性（细胞存活率 >80%）。在小鼠体内，标准剂量（10-20 mg/kg，静脉注射）未观察到急性毒性或死亡。然而，在高浓度（>100 μM 或 >50 mg/kg）下，可能会发生非特异性膜破坏和炎症反应。
参考文献
[1]. Chen Sun, et al. Intracellular tracking of single native molecules with electroporation-delivered quantum dots. Anal Chem. 2014 Nov 18;86(22):11403-9.
[2]. Jean Philippe Richard, et al. Cellular uptake of unconjugated TAT peptide involves clathrin-dependent endocytosis and heparan sulfate receptors. J Biol Chem. 2005 Apr 15;280(15):15300-6.
其他信息
生物素-TAT (47-57) 是一种用于细胞内递送的研究工具，尚未获准用于人体治疗。它广泛应用于药物递送研究，以评估 TAT 介导的治疗性药物转运的效率。生物素标签提供了一个多功能的平台，可与多种检测和纯化系统偶联，使其成为细胞穿透肽和靶向药物递送机制研究的必备工具。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C74H132N34O16S
分子量
1786.12
精确质量
1785.028
CAS号
1231898-25-1
PubChem CID
168013077
外观&性状
Typically exists as solid at room temperature
LogP
-10.5
tPSA
911
氢键供体(HBD)数目
36
氢键受体(HBA)数目
25
可旋转键数目(RBC)
70
重原子数目
125
分子复杂度/Complexity
3580
定义原子立体中心数目
13
SMILES
C1[C@H]2[C@@H]([C@@H](S1)CCCCC(=O)N[C@@H](CC3=CC=C(C=C3)O)C(=O)NCC(=O)N[C@@H](CCCNC(=N)N)C(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)N[C@@H](CCCNC(=N)N)C(=O)N[C@@H](CCCNC(=N)N)C(=O)N[C@@H](CCC(=O)N)C(=O)N[C@@H](CCCNC(=N)N)C(=O)N[C@@H](CCCNC(=N)N)C(=O)N[C@@H](CCCNC(=N)N)C(=O)O)NC(=O)N2
InChi Key
CABVDGGNWCCYNJ-NOQLBFJMSA-N
InChi Code
InChI=1S/C74H132N34O16S/c75-29-5-3-13-43(99-59(114)42(15-7-31-90-68(78)79)97-56(112)38-96-58(113)51(37-40-23-25-41(109)26-24-40)98-55(111)22-2-1-21-53-57-52(39-125-53)107-74(124)108-57)60(115)100-44(14-4-6-30-76)61(116)101-45(16-8-32-91-69(80)81)62(117)102-47(18-10-34-93-71(84)85)64(119)105-49(27-28-54(77)110)66(121)104-46(17-9-33-92-70(82)83)63(118)103-48(19-11-35-94-72(86)87)65(120)106-50(67(122)123)20-12-36-95-73(88)89/h23-26,42-53,57,109H,1-22,27-39,75-76H2,(H2,77,110)(H,96,113)(H,97,112)(H,98,111)(H,99,114)(H,100,115)(H,101,116)(H,102,117)(H,103,118)(H,104,121)(H,105,119)(H,106,120)(H,122,123)(H4,78,79,90)(H4,80,81,91)(H4,82,83,92)(H4,84,85,93)(H4,86,87,94)(H4,88,89,95)(H2,107,108,124)/t42-,43-,44-,45-,46-,47-,48-,49-,50-,51-,52-,53-,57-/m0/s1
化学名
(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[2-[[(2S)-2-[5-[(3aS,4S,6aR)-2-oxo-1,3,3a,4,6,6a-hexahydrothieno[3,4-d]imidazol-4-yl]pentanoylamino]-3-(4-hydroxyphenyl)propanoyl]amino]acetyl]amino]-5-carbamimidamidopentanoyl]amino]-6-aminohexanoyl]amino]-6-aminohexanoyl]amino]-5-carbamimidamidopentanoyl]amino]-5-carbamimidamidopentanoyl]amino]-5-amino-5-oxopentanoyl]amino]-5-carbamimidamidopentanoyl]amino]-5-carbamimidamidopentanoyl]amino]-5-carbamimidamidopentanoic acid
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 0.5599 mL 2.7994 mL 5.5987 mL
5 mM 0.1120 mL 0.5599 mL 1.1197 mL
10 mM 0.0560 mL 0.2799 mL 0.5599 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

联系我们
电话: 020-31522723 传真: 463611831 邮箱: sales@invivochem.cn
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