Sulfo-Cy5-N3 (disulfo-CY5-azide)

别名: Sodium;1-[6-(3-azidopropylamino)-6-oxohexyl]-3,3-dimethyl-2-[5-(1,3,3-trimethyl-5-sulfonatoindol-1-ium-2-yl)penta-2,4-dienylidene]indole-5-sulfonate;
目录号: V67282 纯度: = 99.35%
Sulfo-Cy5-N3 是一种用于点击化学的含叠氮试剂。
Sulfo-Cy5-N3 (disulfo-CY5-azide) CAS号: 1481447-40-8
产品类别: Fluorescent Dye
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
500μg
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纯度/质量控制文件

纯度: = 99.35%

产品描述
磺基-Cy5-N3 是一种含叠氮基团的点击化学试剂。Cy5 是一种红色荧光标记染料(激发/发射波长为 642/670 nm),用于成像。
磺基-Cy5-N3(二磺基-Cy5-叠氮化物)(CAS 编号:1481447-40-8)是一种磺化 Cy5 荧光染料,带有叠氮官能团,可用于生物正交点击化学。该化合物是一种水溶性远红外至近红外荧光标记物,其激发和发射最大值分别为 642 nm 和 670 nm。其分子式为 C₃₅H₄₄N₆O₇S₂,分子量为 724.89 g/mol。磺酸基团提高了该化合物的水溶性,使其适用于水相反应。磺基-Cy5-N3为棕色至深棕色固体,应避光保存于-20℃。其在DMSO中的溶解度≥52.1 mg/mL,在水中的溶解度≥6.31 mg/mL(需超声辅助溶解)。
生物活性&实验参考方法
靶点
Click chemistry reagent
As a click chemistry reagent containing an azide group, Sulfo-Cy5-N3 does not target specific proteins or enzymes. Instead, the azide functional group enables copper-catalyzed azide-alkyne cycloaddition (CuAAC) or strain-promoted azide-alkyne cycloaddition (SPAAC) reactions with alkyne-bearing biomolecules. This allows the covalent attachment of the Cy5 fluorophore to target biomolecules for subsequent fluorescence detection and imaging applications.
体外研究 (In Vitro)
纳米颗粒是优良的癌症成像剂,但其化学结构的多样性、外消旋混合物的存在以及重金属的添加阻碍了其在美国获得FDA批准。我们开发了一种名为smURFP的小型超红荧光蛋白,其光学性质与小分子Cy5(一种七甲川亚类花菁染料,激发/发射波长为642/670 nm)相似。smURFP的荧光量子产率为18%,并且在大肠杆菌中表达量极高,因此实验室可以从培养物中纯化出克级的荧光蛋白。在本研究中,我们将荧光蛋白smURFP与牛血清白蛋白结合,制备成荧光蛋白纳米颗粒。这些纳米颗粒具有荧光特性,量子产率为17%,直径为12-14 nm。这种远红荧光蛋白纳米颗粒可通过增强渗透和滞留(EPR)机制对活体小鼠的肿瘤进行无创成像。本文描述了这种新型荧光蛋白纳米颗粒在体内荧光成像中的应用。这种蛋白质纳米颗粒核心有望成为一种有用的生物大分子支架,可进行多种化学修饰,用于多种研究,例如靶向原发性和转移性癌症的荧光蛋白纳米颗粒的体内成像、诊疗一体化治疗和/或与正电子发射断层扫描(PET)联用进行全人成像[1]。
Sulfo-Cy5-N3 的体外活性特征在于其在远红外至近红外光谱范围内具有强荧光特性,这使其能够深入组织并降低背景荧光。该染料具有高光稳定性和明亮的荧光,适用于成像和流式细胞术实验中的多重标记。该化合物的水溶性使其与水性生物系统兼容,能够在生理条件下高效标记生物分子。
体内研究 (In Vivo)
目前尚无关于磺基-Cy5-N3作为治疗药物的体内活性数据报道,该化合物主要用作研究用途的荧光标记试剂。该化合物仅供研究使用,不得用于诊断或医疗用途。
酶活实验
由于磺基-Cy5-N3是一种荧光标记试剂,而非靶向特定酶或受体的药物,因此体外酶/受体结合试验不适用于它。该化合物用于点击化学反应,在适当的反应条件下(CuAAC或SPAAC)与炔基修饰的生物分子孵育。标记效率可通过荧光光谱法、流式细胞术或荧光显微镜测量偶联产物的荧光强度来评估。
细胞实验
利用荧光蛋白纳米颗粒进行细胞成像:将A549癌细胞接种于24孔板中,并在37℃下培养24小时。将细胞与1 μM荧光蛋白纳米颗粒孵育,24小时后,用pH 7.4的1×PBS洗涤细胞三次,并用DAPI染色。使用配备Cy5 LED立方体(激发/发射波长:628(40)/692(40) nm)的EVOS荧光显微镜对细胞进行成像[1]。
对于体外细胞实验,将Sulfo-Cy5-N3溶解于DMSO或水中,并用细胞培养基稀释。首先用炔烃官能团修饰目标细胞或生物分子,然后在点击化学反应条件下与Sulfo-Cy5-N3孵育。洗涤去除未反应的染料后,即可通过荧光显微镜、流式细胞仪或荧光光谱法分析标记的细胞或生物分子。强烈的远红外荧光使其能够与其他荧光染料进行多重标记,并具有较低的背景自发荧光。
动物实验
对A549肿瘤异种移植瘤进行体内无创荧光成像:将A549肿瘤皮下植入BALB/c裸鼠侧腹。当肿瘤生长至约150 mm³时进行成像。将200 μL溶于1×PBS(pH 7.4)的荧光蛋白纳米颗粒溶液经尾静脉注射。在注射前以及注射后2、4、6、12和24小时,使用Bruker In Vivo Xtreme成像系统对小鼠进行成像。成像采用630 nm激发光和700 nm长通滤光片。游离远红荧光蛋白smURFP经尾静脉注射并成像作为对照组[11]。
使用Sulfo-Cy5-N3进行的体内动物实验通常不作为治疗手段。然而,该化合物可通过点击化学与靶向配体或生物分子偶联,用于体内成像应用。Cy5 的近红外发射具有深层组织穿透性和低背景荧光,使其适用于体内成像研究。带有 Sulfo-Cy5-N3 的偶联物可用于动物模型,以追踪生物分布和靶点结合情况。
药代性质 (ADME/PK)
由于磺基-Cy5-N3是一种研究用荧光标记试剂而非候选药物,因此其药代动力学性质尚未得到表征。该化合物分子量为724.89 g/mol,由于含有磺酸基团,因此可溶于水。为保持其稳定性,该化合物应储存于-20°C并避光。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
由于磺基-Cy5-N3仅供研究用途,不用于治疗,因此尚未对其毒理学数据进行系统评估。处理该化学试剂时应遵守标准的实验室安全预防措施。该化合物对光敏感,在储存和处理过程中应避光。
参考文献

[1]. Small ultra-red fluorescent protein nanoparticles as exogenous probes for noninvasive tumor imaging in vivo. Int J Biol Macromol. 2020 Jun 15;153:100-106.

其他信息
Sulfo-Cy5-N3(双硫-Cy5-叠氮化物)是一种水溶性、磺化的Cy5荧光染料,具有叠氮基团,用于生物正交点击化学标记。该化合物在活细胞检测、定量和生物分子可视化方面特别有价值,适用于组织分析和高通量筛选。Cy5是一种流行的红色荧光标记染料,兼容不同的荧光测量仪器。该化合物没有临床或治疗应用,且未获得监管批准。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C35H44N6O7S2
精确质量
746.253
CAS号
1481447-40-8
PubChem CID
71777733
外观&性状
Brown to dark brown solid powder
tPSA
181Ų
氢键供体(HBD)数目
1
氢键受体(HBA)数目
10
可旋转键数目(RBC)
13
重原子数目
51
分子复杂度/Complexity
1610
定义原子立体中心数目
0
SMILES
CC1(C2=C(C=CC(=C2)S(=O)(=O)[O-])[N+](=C1/C=C/C=C/C=C/3\C(C4=C(N3CCCCCC(=O)NCCCN=[N+]=[N-])C=CC(=C4)S(=O)(=O)[O-])(C)C)C)C.[Na+]
InChi Key
OCCGJERHFSRPEN-UHFFFAOYSA-M
InChi Code
InChI=1S/C35H44N6O7S2.Na/c1-34(2)27-23-25(49(43,44)45)16-18-29(27)40(5)31(34)13-8-6-9-14-32-35(3,4)28-24-26(50(46,47)48)17-19-30(28)41(32)22-11-7-10-15-33(42)37-20-12-21-38-39-36;/h6,8-9,13-14,16-19,23-24H,7,10-12,15,20-22H2,1-5H3,(H2-,37,42,43,44,45,46,47,48);/q;+1/p-1
化学名
sodium;1-[6-(3-azidopropylamino)-6-oxohexyl]-3,3-dimethyl-2-[5-(1,3,3-trimethyl-5-sulfonatoindol-1-ium-2-yl)penta-2,4-dienylidene]indole-5-sulfonate
别名
Sodium;1-[6-(3-azidopropylamino)-6-oxohexyl]-3,3-dimethyl-2-[5-(1,3,3-trimethyl-5-sulfonatoindol-1-ium-2-yl)penta-2,4-dienylidene]indole-5-sulfonate;
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意: 本产品在运输和储存过程中需避光。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO: 125 mg/mL (172.44 mM)
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。

注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO 50 μL Tween 80 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO 900 μL Corn oil)
示例: 注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备(4°C,储存1周):将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中,得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如: 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精) 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如: 50 μL DMSO 100 μL PEG300 200 μL Castor oil 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10: 10 : 80 (如: 100 μL Ethanol 100 μL Cremophor 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL EtOH 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL EtOH 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)


口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合


注意: 以上为较为常见方法,仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型,对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物,需通过前期实验来确定(建议先取少量样品进行尝试),包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
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配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

联系我们