| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Quinacrine mustard dihydrochloride targets DNA through intercalation, selectively binding to adenine-thymine (AT) base pairs over guanine-cytosine (GC) base pairs. The compound also contains chloroethyl mustard groups that can form covalent crosslinks with DNA.
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| 体外研究 (In Vitro) |
植物、动物或人类染色体DNA菌株可用奎宁芥二盐酸盐(5 μg/ml)处理[1]。奎宁芥二盐酸盐(28 μM)可增加细菌暴露后产生的突变数量[2]。0.2 μM奎宁芥二盐酸盐处理4小时可导致HL-60细胞周期停滞于G2+M期[3]。在HL-60细胞中,添加咖啡因(5 mM)后,奎宁芥二盐酸盐(0.2 μM;4小时)无细胞毒性作用[3]。
奎宁芥二盐酸盐是一种荧光DNA嵌入剂,已被用于标记中期染色体,以便通过放射自显影进行核型分析。该化合物选择性地结合DNA的AT富集区域,产生特征性的条带模式。作为一种多环芳烃类化合物,它可以作为诱变剂诱导细菌突变。该化合物可诱导细胞周期停滞于G2/M期。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
盐酸奎宁芥已在体内展现出诱变活性。该化合物可诱导细菌突变,并已被用于遗传学研究。其DNA嵌入和交联特性是其生物学效应的成因。
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| 酶活实验 |
体外检测奎宁芥二盐酸盐的DNA结合活性通常包括将该化合物与DNA孵育,并测量其嵌入DNA后荧光增强或猝灭的情况。该化合物对AT碱基对的选择性结合可使用不同的DNA序列或多核苷酸进行评估。该化合物形成DNA交联的能力可通过凝胶电泳或其他DNA损伤检测方法进行评估。
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| 细胞实验 |
细胞周期分析[3]
细胞类型: HL-60 细胞 测试浓度: 0.2 µM 孵育时间: 4 小时 实验结果: 诱导细胞周期停滞于 G2+M 期,并使该期细胞积累 50%。 在体外细胞实验中,将奎宁芥二盐酸盐溶于水或 DMSO,并用细胞培养基稀释。用不同浓度的化合物处理细胞,以评估其对细胞周期进程、DNA 损伤和诱变的影响。该化合物的荧光可用于观察细胞中的染色体和 DNA。 |
| 动物实验 |
奎宁芥二盐酸盐的体内动物实验通常不作为治疗手段。该化合物曾被用作基因研究中的诱变剂。其DNA损伤特性和潜在毒性限制了其体内应用。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
奎宁芥二盐酸盐的药代动力学性质尚未得到充分研究。该化合物的分子量为541.77 g/mol,分子式为C₂₃H₃₀Cl₅N₃O,易溶于水。该化合物应在适宜条件下储存。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
奎宁芥二盐酸盐的毒理学数据表明,该化合物是一种诱变剂,可诱导细菌突变。作为一种DNA嵌入剂和交联剂,它具有显著的遗传毒性。该化合物被列为危险物质(联合国编号2811,ADR 6.1,III)。处理过程中应遵守标准安全预防措施。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
氮芥类似物是奎宁染料的主要染色剂,用于研究染色体和染色质。它们在与染色体中的核酸反应后发光。
奎宁芥二盐酸盐是一种荧光DNA插入剂,选择性地与AT碱基对结合,而不是GC碱基对。该化合物已用于通过自显影法标记中期染色体进行核型分析。它在G2/M期诱导细胞周期停滞,并作为致突变剂。该化合物没有临床或治疗应用,且未获得监管批准。 |
| 分子式 |
C23H30CL5N3O
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|---|---|
| 分子量 |
505.30786
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| 精确质量 |
539.083
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| CAS号 |
4213-45-0
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| PubChem CID |
20193
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| 密度 |
1.271g/cm3
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| 沸点 |
574.1ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
150 °C
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| 闪点 |
301ºC
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| 折射率 |
1.632
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| LogP |
8.087
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| tPSA |
37.39
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
11
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| 重原子数目 |
32
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| 分子复杂度/Complexity |
494
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
Cl.ClCCN(CCCC(NC1C2C=CC(=CC=2N=C2C=CC(=CC=12)OC)Cl)C)CCCl
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| InChi Key |
JETDZFFCRPFPDH-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C23H28Cl3N3O.2ClH/c1-16(4-3-11-29(12-9-24)13-10-25)27-23-19-7-5-17(26)14-22(19)28-21-8-6-18(30-2)15-20(21)23;;/h5-8,14-16H,3-4,9-13H2,1-2H3,(H,27,28);2*1H
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| 化学名 |
1-N,1-N-bis(2-chloroethyl)-4-N-(6-chloro-2-methoxyacridin-9-yl)pentane-1,4-diamine;dihydrochloride
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.9790 mL | 9.8949 mL | 19.7898 mL | |
| 5 mM | 0.3958 mL | 1.9790 mL | 3.9580 mL | |
| 10 mM | 0.1979 mL | 0.9895 mL | 1.9790 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。