| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
10,11-Dehydrocurvularin targets the NLRP3 inflammasome, functioning as a specific inhibitor of NLRP3 inflammasome activation. Aberrant activation of the NLRP3 inflammasome is involved in diverse inflammation-related diseases. DCV specifically inhibits NLRP3 inflammasome activation in association with reduced IL-1β secretion and caspase-1 activation, without effect on the NLRC4 and AIM2 inflammasomes. The C=C double bond of DCV is required for its NLRP3 inflammasome inhibition. DCV also inhibits the TGF-β signaling pathway, demonstrating anti-tumorigenic properties.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，10,11-脱氢曲霉素（10,11-Dehydrocurvularin，DCV）特异性抑制NLRP3炎症小体的激活，导致IL-1β分泌减少和caspase-1激活降低，而不影响NLRC4和AIM2炎症小体。该化合物干扰NEK7与NLRP3的相互作用，从而抑制NLRP3炎症小体的激活。DCV的C=C双键是其发挥抑制作用所必需的。DCV还显著抑制TGF-β信号通路，表现出抗肿瘤特性。研究表明，DCV能够激活热休克反应，并通过破坏有丝分裂纺锤体的形成来抑制细胞分裂。
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| 体内研究 (In Vivo) |
体内研究表明，10,11-脱氢曲霉素（10,11-Dehydrocurvularin）可通过抑制NLRP3炎症小体来缓解炎症。该化合物的抗炎活性已在相关动物模型中得到证实。此外，10,11-脱氢曲霉素还可通过抑制TGF-β信号通路发挥抗肿瘤作用，展现出农业和医药应用潜力。需要开展进一步的体内研究，以全面评估其在不同疾病模型中的疗效和安全性。该化合物是一种天然大环内酯类化合物，已在炎症模型中证实具有体内疗效。
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| 酶活实验 |
体外酶/受体结合试验通常检测10,11-脱氢曲霉素（10,11-Dehydrocurvularin，DCV）与NLRP3炎症小体组分的相互作用。该化合物干扰NEK7-NLRP3相互作用的能力可通过共免疫沉淀或下拉试验进行评估。与NLRP3或NEK7的结合亲和力可使用表面等离子共振（SPR）或等温滴定量热法（ITC）进行评估。DCV的C=C双键是抑制NLRP3炎症小体所必需的，这已通过使用DCV类似物的构效关系研究得到证实。所有试验均在生理pH值的缓冲溶液中进行，并使用适当的蛋白质制剂。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验利用巨噬细胞或其他免疫细胞来评估10,11-脱氢曲霉素（DCV）对NLRP3炎症小体激活的影响。在用NLRP3激活剂（如尼日利亚菌素或ATP）刺激细胞之前，先用不同浓度的DCV处理细胞。采用ELISA法检测IL-1β的分泌，并通过Western blot或荧光法检测caspase-1的激活。通过免疫共沉淀法评估该化合物对NEK7-NLRP3相互作用的影响。平行实验证实了该化合物对NLRP3炎症小体的特异性高于NLRC4和AIM2炎症小体。实验采用标准细胞培养条件（37℃，5% CO₂）和合适的培养基。
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| 动物实验 |
10,11-脱氢曲霉素的体内动物研究通常包括将该化合物施用于NLRP3炎症小体介导的炎症性疾病啮齿动物模型。该化合物通过抑制NLRP3炎症小体来减轻体内炎症。潜在的研究设计包括腹膜炎、结肠炎或其他NLRP3参与的炎症性疾病模型。研究终点包括测量血清和组织中IL-1β和其他炎症细胞因子的水平、评估组织病理学以及评价免疫细胞浸润情况。所有操作必须符合机构的动物护理和使用指南。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
公开文献中关于10,11-脱氢曲霉素的具体药代动力学数据尚不充分。该化合物的分子量为290.31 g/mol，分子式为C₁₆H₁₈O₅。它可溶于乙醇、甲醇、DMF和DMSO。作为一种天然大环内酯类化合物，其口服生物利用度会受到肠道吸收和首过代谢等因素的影响。该化合物通常储存在天然产物研究化学品推荐的条件下。需要进一步研究以阐明其药代动力学特征。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
10,11-脱氢曲霉素仅供研究用途，未获准用于人体治疗。作为一种天然产物研究化学品，其全面的毒理学数据在公开文献中尚不详尽。处理该化合物时应遵守标准安全预防措施，包括使用适当的个人防护装备。与所有研究化学品一样，在考虑进行临床开发之前，必须进行全面的毒理学分析。该化合物应在通风良好的区域操作，并遵循正确的废物处理程序。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
α,β-去氨曲霉素是一种大环抗生素。已报告在曲霉属（Aspergillus terreus）中检测到 α,β-去氨曲霉素，并有相关数据可供参考。
10,11-去氨曲霉素 (CAS#: 21178-57-4) 的分子式为 C₁₆H₁₈O₅，分子量为 290.31 g/mol。它是一种天然存在的苯二醇内酯（BDL），具有与苯二酚环融合的 12 元大环，是许多真菌的次级代谢产物。DCV 是一种抗生素，通过干扰有丝分裂纺锤体的形成来抑制细胞分裂，并激活热休克反应。它特异性地通过干扰 NEK7-NLRP3 相互作用来抑制 NLRP3 炎症小体的激活，而不影响 NLRC4 和 AIM2 炎症小体。DCV 还抑制 TGF-β 信号通路，并表现出抗肿瘤特性。该化合物不是药物，未进行临床试验。 |
| 分子式 |
C16H18O5
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|---|---|
| 分子量 |
290.31
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| 精确质量 |
290.115
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| CAS号 |
21178-57-4
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| 相关CAS号 |
(R)-10,11-Dehydrocurvularin;1095588-70-7
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| PubChem CID |
14314897
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| 外观&性状 |
Off-white to light yellow solid powder
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| 密度 |
1.225 g/cm3
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| 沸点 |
576.3ºC at 760 mm
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| 闪点 |
216.7ºC
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| 蒸汽压 |
7.02E-14mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.555
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| LogP |
2.494
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| tPSA |
83.83
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
0
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| 重原子数目 |
21
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| 分子复杂度/Complexity |
417
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CC1CCC/C=C/C(=O)C2=C(CC(=O)O1)C=C(C=C2O)O
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| InChi Key |
AVIRMQMUBGNCKS-GQCTYLIASA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C16H18O5/c1-10-5-3-2-4-6-13(18)16-11(8-15(20)21-10)7-12(17)9-14(16)19/h4,6-7,9-10,17,19H,2-3,5,8H2,1H3/b6-4+
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| 化学名 |
(9E)-13,15-dihydroxy-5-methyl-4-oxabicyclo[10.4.0]hexadeca-1(12),9,13,15-tetraene-3,11-dione
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.4446 mL | 17.2230 mL | 34.4459 mL | |
| 5 mM | 0.6889 mL | 3.4446 mL | 6.8892 mL | |
| 10 mM | 0.3445 mL | 1.7223 mL | 3.4446 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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