| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Collagen synthesis[1]
Isosaponarin targets the TGF-β type II receptor (TβR-II) and prolyl 4-hydroxylase (P4H), functioning as an agonist that promotes collagen synthesis. By up-regulating TβR-II and P4H protein production, isosaponarin increases type I collagen production at the mRNA level in human fibroblasts. It also inhibits the increase in Ca²⁺ levels induced by 4-aminopyridine in rat synaptosomes, reducing phosphorylation of PKC, PKCα, SNAP-25, and MARCKS, thereby inhibiting vesicular glutamate release. This neuroactive profile makes it a specialized tool for dermatological and neurological research. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，异皂苷（0.001-0.1 µg/mL；24 小时）可增加人成纤维细胞中胶原蛋白的合成，其机制是通过上调 TβR-II 和 P4H 的表达。在 0.001-0.01 µg/mL 的浓度下，异皂苷显著提高了 TβR-II 的蛋白水平；在 0.01 µg/mL 的浓度下，异皂苷显著提高了 P4Hα(I) 的表达。此外，在 0.001 µg/mL 的浓度下，异皂苷显著上调了前胶原 α1(I) mRNA 的表达；在 0.001 µg/mL 的浓度下，异皂苷显著上调了 TβR-II mRNA 的表达；在 0.001-0.1 µg/mL 的浓度下，异皂苷显著上调了 P4Hα(I) mRNA 的表达。异皂苷还能抑制 4-AP 诱导的谷氨酸释放，其半数抑制浓度 (IC50) 为 22 μM。它抑制突触体中 Ca²⁺ 依赖的 PKC/SNAP-25 和 MARCKS 通路。
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| 体内研究 (In Vivo) |
体内实验表明，异皂苷（50 mg/kg；口服；单次剂量）在肠道内代谢为异荭草素，大部分不被吸收，随粪便排出。这表明异皂苷的口服生物利用度有限，且在肠道内代谢广泛。尽管如此，富含异皂苷的植物仍表现出显著的抗菌、抗氧化、抗透明质酸酶、抗血小板聚集、抗特应性皮炎和抗肿瘤作用。其局部应用可能更适用于皮肤科治疗。需要进一步研究以全面阐明其体内疗效。
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| 酶活实验 |
异皂苷的体外酶/受体结合试验通常包括评估其与TGF-β II型受体（TβR-II）和脯氨酰4-羟化酶（P4H）的相互作用。该化合物上调人成纤维细胞中TβR-II和P4H蛋白表达的能力可通过Western blot法进行评估。其对胶原合成的影响可通过RT-PCR检测I型前胶原α1(I) mRNA的表达水平来测定。与TβR-II或P4H的结合亲和力可使用表面等离子共振（SPR）或其他生物物理方法进行评估。所有试验均在适当的条件下进行，并设置了相应的对照。
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| 细胞实验 |
异皂苷的体外细胞活性检测采用人皮肤成纤维细胞，以评估胶原蛋白合成及相关蛋白表达。细胞用浓度为0.001-0.1 µg/mL的异皂苷处理24小时。通过RT-PCR检测I型前胶原蛋白α1(I) mRNA的表达来测定胶原蛋白合成。TβR-II和P4Hα(I)蛋白及mRNA水平通过Western blot和RT-PCR进行测定。在神经活性研究中，大鼠突触体在加入4-氨基吡啶前10分钟用异皂苷（10-100 µM）处理，并测定谷氨酸的释放。采用标准细胞培养条件（37°C，5% CO₂）和合适的培养基。
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| 动物实验 |
异皂苷的体内动物研究通常采用口服给药的方式，给啮齿动物模型服用，以研究其代谢、吸收和排泄。在一项研究中，6周龄雌性ICR小鼠单次口服50 mg/kg异皂苷，并研究了该化合物在肠道中的代谢、吸收和排泄情况。结果表明，异皂苷在肠道内代谢为异荭草素，大部分不被吸收，而是随粪便排出。对于局部应用，异皂苷可用于评估特应性皮炎等皮肤疾病模型。所有操作均须遵守机构的动物护理和使用指南。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
异皂苷的分子量为594.52 g/mol，分子式为C₂₇H₃₀O₁₅。它在DMSO中的溶解度为100-125 mg/mL。该化合物通常以粉末形式在-20°C下避光保存，最长可达3年；或在溶剂中避光保存，最长可达1年。口服后，异皂苷在肠道内代谢为异荭草素，大部分不被吸收，而是随粪便排出。这表明其口服生物利用度有限，不适用于全身给药。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
异皂苷仅供研究用途，未获准用于人类治疗。作为一种天然产物研究化学品，其全面的毒理学数据在公开文献中尚不详尽。处理该化合物时应遵守标准安全预防措施，包括使用适当的个人防护装备。与所有研究化学品一样，在考虑进行临床开发之前，必须进行全面的毒理学分析。该化合物应在通风良好的区域操作，并遵循正确的废物处理程序。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
已报告在 Gypsophila vaccaria、Cerastium arvense 和其他生物中发现异皂苷，且有相关数据可供参考。
异皂苷 (CAS#: 19416-87-6) 的分子式为 C₂₇H₃₀O₁₅，分子量为 594.52 g/mol。它是一种从山葵叶中分离的黄酮苷。异皂苷是一种 P4HA2 酶的激动剂，通过上调 TβR-II 和 P4H 的产生来增加胶原蛋白合成。它通过 PKC/SNAP-25 通路抑制突触小体中的谷氨酸释放。富含异皂苷的植物表现出抗微生物、抗氧化、抗透明质酸酶、抗血小板、抗特应性皮炎和抗肿瘤的效果。该化合物不是药物，未进行临床试验。 |
| 分子式 |
C27H30O15
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|---|---|
| 分子量 |
594.52
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| 精确质量 |
594.158
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| CAS号 |
19416-87-6
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| PubChem CID |
154105
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| 外观&性状 |
White to yellow solid powder
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| 密度 |
1.7±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
970.8±65.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
322.4±27.8 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±0.3 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.729
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| LogP |
-0.83
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| tPSA |
260.2
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| 氢键供体(HBD)数目 |
10
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| 氢键受体(HBA)数目 |
15
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
42
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| 分子复杂度/Complexity |
971
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| 定义原子立体中心数目 |
10
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| SMILES |
C1=CC(=CC=C1C2=CC(=O)C3=C(O2)C=C(C(=C3O)[C@H]4[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O4)CO)O)O)O)O)O[C@H]5[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O5)CO)O)O)O
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| InChi Key |
SFNFQCXADNWOCI-KETMJRJWSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C27H30O15/c28-7-15-19(32)22(35)24(37)26(41-15)18-12(31)6-14-17(21(18)34)11(30)5-13(40-14)9-1-3-10(4-2-9)39-27-25(38)23(36)20(33)16(8-29)42-27/h1-6,15-16,19-20,22-29,31-38H,7-8H2/t15-,16-,19-,20-,22+,23+,24-,25-,26+,27-/m1/s1
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| 化学名 |
5,7-dihydroxy-6-[(2S,3R,4R,5S,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl]-2-[4-[(2S,3R,4R,5S,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl]oxyphenyl]chromen-4-one
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.6820 mL | 8.4101 mL | 16.8203 mL | |
| 5 mM | 0.3364 mL | 1.6820 mL | 3.3641 mL | |
| 10 mM | 0.1682 mL | 0.8410 mL | 1.6820 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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