Maohuoside A

别名: 茂藿苷 A;淫羊藿次苷I水合物;茂藿苷A
目录号: V67584 纯度: ≥98%
Maohuoside A,从 E. 中提取的单一化合物。
Maohuoside A CAS号: 128988-55-6
产品类别: TGF-β Receptor
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
1mg
5mg
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产品描述
毛茛苷A是从淫羊藿中提取的一种单一化合物,能有效促进成骨作用。毛茛苷A通过骨形态发生蛋白(BMP)和MAPK信号通路增强骨髓间充质干细胞的成骨作用。
毛茛苷A(MHA)是从淫羊藿(Epimedium koreanum)中分离得到的一种天然产物,淫羊藿是一种常用的中药材。其分子式为C₃₃H₄₀O₁₅,分子量为652.66 g/mol。毛茛苷A在成骨方面显示出潜力,它通过BMP和MAPK信号通路促进骨髓间充质干细胞的成骨分化。与淫羊藿苷相比,毛茛苷A具有更优异的体外成骨活性,并且在动物模型中口服给药后已证实具有体内疗效,可直接增加骨密度。本品仅供研究使用。
生物活性&实验参考方法
靶点
Maohuoside A targets bone morphogenetic protein (BMP) and MAPK signaling pathways to promote osteogenesis. It enhances osteogenic differentiation of bone marrow-derived mesenchymal stem cells through these pathways. Maohuoside A also activates AMPK (adenosine monophosphate-activated protein kinase), exerting anti-osteoarthritis effects. In a rat model of osteoarthritis, MHA increased the relative level of cartilage AMPKα (Thr172) phosphorylation. It also increased the expression of BMP2, Runx2, and Osterix mRNA, key regulators of osteogenesis.
体外研究 (In Vitro)
体外实验表明,毛茛苷A通过BMP和MAPK信号通路促进大鼠间充质干细胞的成骨作用,并增强骨髓间充质干细胞的成骨分化。毛茛苷A的体外成骨活性优于淫羊藿苷。在人成纤维细胞或其他相关细胞类型中,可以评估其对碱性磷酸酶(ALP)、骨钙素和I型胶原等成骨标志物的影响。该化合物的活性通常通过成骨分化实验,结合适当的染色和基因表达分析进行评估。
体内研究 (In Vivo)
体内研究表明,毛茛苷A在骨关节炎和骨形成动物模型中具有疗效。在由前交叉韧带切断诱导的大鼠骨关节炎模型中,毛茛苷A通过激活AMPK发挥抗骨关节炎作用。毛茛苷A治疗可降低OARSI评分,减少血清IL-1β、IL-6和TNF-α水平,增加II型胶原mRNA水平,降低MMP-13 mRNA水平,并增加BMP2、Runx2和Osterix mRNA水平。口服毛茛苷A可直接增加动物模型的骨密度。
酶活实验
体外酶/受体结合试验通常检测毛茛苷A与BMP和MAPK信号通路组分的相互作用。该化合物激活BMP信号通路的能力可通过BMP反应性报告基因检测或Western blot检测SMAD1/5/8磷酸化水平来评估。其对MAPK信号通路的影响则通过检测ERK、JNK和p38磷酸化水平来评估。与BMP受体或其他靶点的结合亲和力可通过表面等离子共振(SPR)或其他生物物理方法进行评估。所有试验均在适当的条件下进行,并设置了相应的对照。
细胞实验
体外细胞实验利用间充质干细胞(MSCs)或成骨细胞前体细胞评估毛茛苷A的成骨分化能力。细胞用不同浓度的毛茛苷A处理7-21天。成骨分化通过碱性磷酸酶(ALP)染色和活性测定、茜素红S染色检测矿化情况以及通过qPCR或Western blot检测成骨标志物(Runx2、Osterix、BMP2、I型胶原、骨钙素)的表达来评估。该化合物对AMPK活化的影响通过Western blot检测AMPKα(Thr172)的磷酸化水平来评估。实验采用标准细胞培养条件(37℃,5% CO₂)和合适的成骨分化培养基。
动物实验
毛茛苷A的体内动物研究通常采用口服给药的方式,应用于骨关节炎或骨丢失的啮齿动物模型。在ACL横断大鼠骨关节炎模型中,分别给予低、中、高剂量的毛茛苷A。研究终点包括通过组织学(苏木精-伊红染色、番红O/固绿染色)评估关节软骨损伤、OARSI评分、血清炎症细胞因子(IL-1β、IL-6、TNF-α)水平测定以及软骨组织基因表达分析(II型胶原、MMP-13、BMP2、Runx2、Osterix)。AMPK激活通过检测AMPKα(Thr172)磷酸化水平进行评估。所有实验操作均须遵守机构动物护理和使用指南。
药代性质 (ADME/PK)
公开文献中关于毛茛苷A的具体药代动力学数据尚不详尽。该化合物的分子量为652.66 g/mol,分子式为C₃₃H₄₀O₁₅。口服给药后,该化合物已显示出体内疗效,可直接提高动物模型的骨密度。作为一种天然产物糖苷,其口服生物利用度会受到多种因素的影响,例如肠道吸收、肠道菌群的去糖基化作用以及首过代谢。该化合物通常储存在天然产物研究化学品推荐的条件下。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
毛茛苷A仅供研究用途,未获准用于人体治疗。作为一种天然产物研究化学品,公开文献中缺乏全面的毒理学数据。处理该化合物时应遵守标准安全预防措施,包括使用适当的个人防护装备。与所有研究化学品一样,在考虑进行临床开发之前,必须进行全面的毒理学分析。该化合物应在通风良好的区域操作,并遵循正确的废物处理程序。
参考文献

[1]. Maohuoside A Acts in a BMP-dependent Manner During Osteogenesis. Phytother Res. 2013 Aug;27(8):1179-84.

[2]. Maohuoside A Promotes Osteogenesis of Rat Mesenchymal Stem Cells via BMP and MAPK Signaling Pathways. Mol Cell Biochem. 2011 Dec;358(1-2):37-44.

其他信息
毛火苷 A (CAS#: 128988-55-6) 是从韩国淫羊藿中分离出的天然产物。它通过 BMP 和 MAPK 信号通路促进间充质干细胞的成骨作用。毛火苷 A 激活 AMPK,并在大鼠模型中发挥抗骨关节炎的作用。与淫羊藿苷相比,它表现出更优越的体外成骨活性,并在口服给药后增加骨矿物质密度。该化合物不是药物,且未经过临床试验。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C27H32O12
分子量
548.54
精确质量
548.189
CAS号
128988-55-6
PubChem CID
14583586
外观&性状
Light yellow to green yellow solid powder
密度
1.5±0.1 g/cm3
沸点
838.2±65.0 °C at 760 mmHg
熔点
222-224℃
闪点
278.8±27.8 °C
蒸汽压
0.0±3.2 mmHg at 25°C
折射率
1.665
LogP
0.86
tPSA
199.51
氢键供体(HBD)数目
7
氢键受体(HBA)数目
12
可旋转键数目(RBC)
8
重原子数目
39
分子复杂度/Complexity
884
定义原子立体中心数目
5
SMILES
CC(C)(CCC1=C(C=C(C2=C1OC(=C(C2=O)O)C3=CC=C(C=C3)OC)O)O[C@H]4[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O4)CO)O)O)O)O
InChi Key
KKZRHUJZVYWXFJ-RGLOOMPQSA-N
InChi Code
InChI=1S/C27H32O12/c1-27(2,35)9-8-14-16(37-26-23(34)21(32)19(30)17(11-28)38-26)10-15(29)18-20(31)22(33)24(39-25(14)18)12-4-6-13(36-3)7-5-12/h4-7,10,17,19,21,23,26,28-30,32-35H,8-9,11H2,1-3H3/t17-,19-,21+,23-,26-/m1/s1
化学名
3,5-dihydroxy-8-(3-hydroxy-3-methylbutyl)-2-(4-methoxyphenyl)-7-[(2S,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl]oxychromen-4-one
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。

注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO 50 μL Tween 80 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO 900 μL Corn oil)
示例: 注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备(4°C,储存1周):将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中,得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如: 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精) 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如: 50 μL DMSO 100 μL PEG300 200 μL Castor oil 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10: 10 : 80 (如: 100 μL Ethanol 100 μL Cremophor 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL EtOH 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL EtOH 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)


口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合


注意: 以上为较为常见方法,仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型,对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物,需通过前期实验来确定(建议先取少量样品进行尝试),包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8230 mL 9.1151 mL 18.2302 mL
5 mM 0.3646 mL 1.8230 mL 3.6460 mL
10 mM 0.1823 mL 0.9115 mL 1.8230 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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