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Canrenoate potassium (potassium canrenate; Aldadiene potassium; SC-14266)

别名: 坎利酸钾;刊利酸钾;17-羟基-3-氧孕烷4,6-二烯-21-羧酸
目录号: V67754 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
坎雷诺酸钾是一种坎雷诺释放前体，也是一种有效的竞争性盐皮质激素受体拮抗剂。
Canrenoate potassium (potassium canrenate; Aldadiene potassium; SC-14266) CAS号: 2181-04-6
产品类别: Mineralocorticoid Receptor
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
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产品描述
坎利诺酸钾是一种坎利酮释放前体，也是一种强效的竞争性盐皮质激素受体拮抗剂。坎利诺酸钾在高血压研究中被用作利尿剂。
坎利诺酸钾（坎利酸钾）是一种合成的孕二烯衍生物，具有抗醛固酮活性。其分子式为C₂₂H₂₉KO₄，分子量为396.56 g/mol。坎利诺酸钾是一种前药，可释放坎利酮，并作为强效的竞争性盐皮质激素受体（MR）拮抗剂发挥作用。它被用作利尿剂治疗高血压。坎利诺酸钾本身不具有内在的醛固酮拮抗活性；其治疗作用是由于在体内经酶促转化而来。它极易溶于水和醇，但不溶于氯仿和乙醚。
生物活性&实验参考方法
靶点
Canrenoate potassium targets the mineralocorticoid receptor (MR) through its active metabolite canrenone. The compound is a prodrug that is enzymatically converted in the body to canrenone, which is a potent competitive antagonist of the mineralocorticoid receptor. By blocking the mineralocorticoid receptor, the compound inhibits the effects of aldosterone, leading to increased sodium and water excretion and potassium retention. This diuretic action makes it useful in the treatment of hypertension and other conditions associated with fluid retention.
体外研究 (In Vitro)
体外实验表明，坎利酸钾本身活性较低，需要酶促转化为坎利酮才能发挥活性。坎利酮是其活性代谢产物，是一种强效的竞争性盐皮质激素受体拮抗剂。它能以高亲和力与盐皮质激素受体结合，并阻断醛固酮介导的转录激活。该化合物的活性通常通过基于细胞的报告基因检测进行评估，该检测使用盐皮质激素反应元件（MRE）-荧光素酶构建体，并通过测量醛固酮反应基因的表达来评估。其利尿作用则通过在适当的细胞模型中测量电解质转运的功能性检测来评估。
体内研究 (In Vivo)
研究表明，坎利酸钾可剂量依赖性地增加大鼠髓系白血病的发生率，并显著增加脑、肝、甲状腺和乳腺恶性肿瘤的发生率[2][3]。坎利酸钾（20 mg/kg/天；饮用水）可减轻大鼠异丙肾上腺素诱导的心肌纤维化[4]。在体内，坎利酸钾作为一种前药，可转化为活性代谢物坎利酮。坎利酮是一种强效的竞争性盐皮质激素受体拮抗剂，它通过阻断醛固酮介导的肾脏钠重吸收发挥利尿作用。该化合物用作治疗高血压的利尿剂。其作用包括增加钠和水的排泄，同时保留钾。该化合物的作用持续时间和疗效取决于其转化为坎利酮的速率以及活性代谢物的药代动力学特性。
酶活实验
体外酶/受体结合试验通常使用坎利酮作为活性代谢物。采用竞争性结合实验，以盐皮质激素受体和放射性标记或荧光标记的醛固酮为示踪剂，评估结合亲和力。测定坎利酮与盐皮质激素受体的结合亲和力，并确定IC₅₀或Kd值。试验在生理pH值的缓冲溶液中进行，使用合适的受体制剂。通过使用MRE-荧光素酶报告基因构建体测量MR介导的转录抑制，通过功能性试验验证化合物的拮抗活性。
细胞实验
体外细胞实验中，坎利酮钾的活性测定通常使用其活性代谢物坎利酮。表达盐皮质激素受体的细胞系用不同浓度的坎利酮处理24-48小时。利用MRE-荧光素酶构建体进行报告基因检测，评估盐皮质激素受体介导的转录活性。通过其抑制醛固酮诱导的转录激活的能力来评估该化合物的拮抗活性。实验采用标准细胞培养条件（37°C，5% CO₂）和合适的培养基。绘制剂量反应曲线以确定IC₅₀值。
动物实验
坎利酸钾的体内动物研究通常包括给啮齿动物模型服用该化合物，以评估其利尿和降压作用。该化合物在体内转化为坎利酮，后者发挥盐皮质激素受体拮抗剂活性。典型的研究设计包括高血压或体液潴留模型。终点指标包括血压、尿量、电解质排泄和血浆肾素活性的测量。此外，还会评估该化合物对肾脏醛固酮介导的钠重吸收的影响。所有操作必须符合机构的动物护理和使用指南。
药代性质 (ADME/PK)
坎利酸钾的分子量为396.56 g/mol，分子式为C₂₂H₂₉KO₄。它极易溶于水和醇，但不溶于氯仿和乙醚。该化合物是一种前药，可释放活性盐皮质激素受体拮抗剂坎利酮。它用作利尿剂治疗高血压。该化合物通常在室温下储存。其药代动力学性质受其转化为坎利酮的速率和活性代谢物的分布影响。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
坎利酸钾获准用作利尿剂治疗高血压。作为一种获批的药物，它已通过全面的毒理学评估。常见的不良反应包括高钾血症、胃肠道紊乱和电解质紊乱。肾功能不全患者或正在服用其他影响钾水平药物的患者应谨慎使用该化合物。应监测患者的电解质紊乱和肾功能。已知对该化合物过敏者禁用。
参考文献

[1]. Displacement of cortisol from human heart by acute administration of a mineralocorticoid receptor antagonist. J Clin Endocrinol Metab. 2014;99(3):915-922.
其他信息
一种具有抗醛固酮活性的合成孕烯衍生物。
另见：canlinoic acid（注释已移至）。
氯噻噻钾 (CAS#: 2181-04-6) 的分子式为 C₂₂H₂₉KO₄，分子量为 396.56 g/mol。其同义词包括氯噻噻钾、醛烯钾和 SC-14266。它是一种具有抗醛固酮活性的合成孕烯衍生物。氯噻噻钾是一种前药，释放出强效的竞争性矿物皮质激素受体拮抗剂 canrenone。它用作高血压的利尿剂。它在水中非常溶解。该化合物已在某些地区获得治疗用途的批准。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C22H29KO4
分子量
396.56
精确质量
396.17
CAS号
2181-04-6
相关CAS号
4138-96-9 (acid)
PubChem CID
23671691
外观&性状
Light yellow to yellow solid powder
LogP
2.555
tPSA
77.43
氢键供体(HBD)数目
1
氢键受体(HBA)数目
4
可旋转键数目(RBC)
3
重原子数目
27
分子复杂度/Complexity
713
定义原子立体中心数目
6
SMILES
C[C@]12CCC(=O)C=C1C=C[C@@H]3[C@@H]2CC[C@]4([C@H]3CC[C@]4(CCC(=O)[O-])O)C.[K+]
InChi Key
JTZQCHFUGHIPDF-RYVBEKKQSA-M
InChi Code
InChI=1S/C22H30O4.K/c1-20-9-5-15(23)13-14(20)3-4-16-17(20)6-10-21(2)18(16)7-11-22(21,26)12-8-19(24)25;/h3-4,13,16-18,26H,5-12H2,1-2H3,(H,24,25);/q;+1/p-1/t16-,17+,18+,20+,21+,22-;/m1./s1
化学名
potassium;3-[(8R,9S,10R,13S,14S,17R)-17-hydroxy-10,13-dimethyl-3-oxo-2,8,9,11,12,14,15,16-octahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-17-yl]propanoate
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
H2O: 100 mg/mL (252.17 mM)
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5217 mL 12.6084 mL 25.2169 mL
5 mM 0.5043 mL 2.5217 mL 5.0434 mL
10 mM 0.2522 mL 1.2608 mL 2.5217 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息
Title:Efficacy of Canrenone as add-on Treatment in Moderate to Severe ARDS in COVID-19
Status:Unknown status
updateDate:2022-05-20
Ctid:NCT04977960

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT04977960

Conditions:COVID-19 Acute Respiratory Distress Syndrome
Interventions:Potassium Canrenoate
Phase:Phase 2
Title:Mineralocorticoid Receptor Antagonist and Pulmonary Fibrosis in COVID-19.
Status:Unknown status
updateDate:2021-06-08
Ctid:NCT04912011

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT04912011

Conditions:COVID-19 Pneumonia
Interventions:Normal Saline
Phase:Phase 4
Title:Arterial Hypertension in patients with elevated aldosterone to renin ratio but negative confirmatory test for Primary Aldosteronism: comparison between anti-hypertensive efficacy of potassium canrenoate and hydrochlorothiazide
Status:Ongoing
Date:2010-04-15
Eudractnumber:2009-017464-17

Link: https://www.clinicaltrialsregister.eu/ctr-search/search?query=2009-017464-17

Condition:Arterial hypertension associated with elevated ARR
Phase:Phase 4
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Title:Blocage des effets létaux de l'aldostérone dans l'infarctus du myocarde traité ou non par la reperfusion pour améliorer le pronostic et la survie à six mois : Etude randomisée comparant un blocage spécifique de l'aldostérone en plus du traitement usuel au traitement usuel seul débuté dans les 72 premières heures après la survenue d'un infarctus aigu du myocarde'ALBATROSS'
Status:Ongoing
Date:2009-12-04
Eudractnumber:2008-006857-42

Link: https://www.clinicaltrialsregister.eu/ctr-search/search?query=2008-006857-42

Condition:Infractus
Phase:Phase 3

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