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Org OD 02-0 (10-Ethenyl-19-norprogesterone)

目录号: V67770 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
Org OD 02-0 (10-Ethenyl-19-norprogesterone) 是一种膜孕酮受体 α (mPRα) 特异性激动剂 (IC50= 33.9 nM)。
Org OD 02-0 (10-Ethenyl-19-norprogesterone) CAS号: 13258-85-0
产品类别: Progesterone Receptor
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
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25mg
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产品描述
Org OD 02-0（10-乙烯基-19-去甲孕酮）是一种膜孕酮受体α (mPRα) 特异性激动剂 (IC50 = 33.9 nM)。Org OD 02-0 可激活 MAPK 活性，并抑制垂体催乳素 (PRL) 的分泌。
Org OD 02-0（10-乙烯基-19-去甲孕酮）是膜孕酮受体α (mPRα) 的选择性激动剂。其分子式为 C₂₂H₃₀O₂，分子量为 326.47 g/mol。Org OD 02-0 对 mPRα 的 IC₅₀ 为 33.9 nM。该化合物可激活 MAPK 活性，并抑制垂体催乳素 (PRL) 的分泌。 Org OD 02-0 能模拟孕激素对血清饥饿诱导的颗粒细胞和乳腺癌细胞死亡和凋亡的保护作用，且不影响 caspase 3 的活性。它是研究膜孕激素受体信号传导的宝贵工具。
生物活性&实验参考方法
靶点
33.9 nM (mPRα)[1]
Org OD 02-0 targets the membrane progesterone receptor alpha (mPRα), functioning as a specific agonist. It exhibits an IC₅₀ of 33.9 nM for mPRα. Unlike classical nuclear progesterone receptors, mPRα is a G protein-coupled receptor that mediates rapid, non-genomic effects of progestins. By activating mPRα, Org OD 02-0 activates MAPK activity and inhibits prolactin (PRL) secretion in the pituitary. The compound's selectivity for mPRα makes it a valuable tool for studying mPRα-mediated signaling pathways.
体外研究 (In Vitro)
体外实验表明，Org OD 02-0 具有强效且选择性的 mPRα 激动剂活性，IC₅₀ 为 33.9 nM。该化合物可激活表达 mPRα 的细胞中的 MAPK 活性。它模拟孕激素对血清饥饿诱导的颗粒细胞和乳腺癌细胞死亡和凋亡的保护作用，且不影响 caspase 3 的活性。该化合物可抑制垂体中催乳素 (PRL) 的分泌。这些活性通过基于细胞的检测方法进行评估，包括 MAPK 磷酸化、细胞活力、凋亡标志物和催乳素分泌。
体内研究 (In Vivo)
公开文献中关于Org OD 02-0的具体体内活性数据尚不充分。作为一种选择性mPRα激动剂，该化合物在研究膜孕激素受体信号传导的生理功能方面具有潜在应用价值。其对催乳素分泌的影响提示其在生殖内分泌学研究中具有潜在应用价值。该化合物对细胞死亡的保护作用提示其在神经保护或组织保护方面具有潜在应用价值。需要进一步的体内研究来全面评估其疗效和安全性。
酶活实验
体外酶/受体结合试验通常用于检测 Org OD 02-0，包括使用 mPRα 制剂和放射性标记或荧光标记的孕激素作为示踪剂的竞争性结合实验。通过剂量反应结合实验评估化合物与 mPRα 的结合亲和力，并确定其 IC₅₀ 值为 33.9 nM。试验在生理 pH 值的缓冲溶液中进行，使用合适的受体制剂。结合亲和力以 IC₅₀ 或 Kd 值表示。通过测量 MAPK 激活的功能性试验来确认化合物的激动剂活性。
细胞实验
体外细胞实验中，Org OD 02-0 的活性检测采用表达 mPRα 的细胞系，以评估其激动剂活性。将细胞用不同浓度的化合物处理适当的时间。通过 Western blot 或 ELISA 检测 ERK1/2 或其他 MAPK 通路组分的磷酸化水平来评估 MAPK 的激活情况。使用 MTT、Annexin V 或 caspase 活性检测来评估细胞活力和凋亡情况。在垂体细胞培养中，通过 ELISA 或放射免疫分析来检测催乳素的分泌。采用标准细胞培养条件（37°C，5% CO₂）和合适的培养基。
动物实验
使用 Org OD 02-0 进行的体内动物研究通常包括向啮齿动物模型施用该化合物，以评估其对 mPRα 介导的信号通路和生殖功能的影响。潜在的研究设计包括生殖功能模型、神经保护模型或组织保护模型。典型的终点指标包括催乳素水平的测定、靶组织中 MAPK 激活的评估、细胞存活标志物的评估以及药代动力学分析。所有操作必须符合机构的动物护理和使用指南。
药代性质 (ADME/PK)
公开文献中关于Org OD 02-0的具体药代动力学数据尚不充分。该化合物的分子量为326.47 g/mol，分子式为C₂₂H₃₀O₂。作为一种具有良好理化性质的小分子，它可能具有良好的口服生物利用度，但详细的药代动力学参数尚未发表。该化合物的化学名称为10-乙烯基-19-去甲孕酮。需要进一步研究以阐明其吸收、分布、代谢和排泄情况。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
Org OD 02-0 仅供研究使用，未获准用于人体治疗。作为一种研究用化学品，公开文献中没有全面的毒理学数据。处理该化合物时应遵守标准安全预防措施，包括使用适当的个人防护装备。与所有研究用化学品一样，在考虑进行临床开发之前，必须进行全面的毒理学分析。
参考文献

[1]. Comparison between steroid binding to membrane progesterone receptor alpha (mPRalpha) and to nuclear progesterone receptor: correlation with physicochemical properties assessed by comparative molecular field analysis and identification of mPRalpha-specific agonists. Steroids. 2010 Apr;75(4-5):314-22.

[2]. Participation of membrane progesterone receptor α in the inhibitory effect of progesterone on prolactin secretion. J Neuroendocrinol. 2018 Sep;30(9):e12614.
其他信息
Org OD 02-0（10-乙烯基-19-去甲孕酮）（CAS#: 13258-85-0）的分子式为C₂₂H₃₀O₂，分子量为326.47 g/mol。它是膜孕酮受体α（mPRα）的选择性激动剂，IC₅₀为33.9 nM。该化合物激活MAPK活性并抑制垂体中的催乳素（PRL）分泌。它模拟孕激素对血清饥饿诱导的细胞死亡的保护作用。该化合物不是药物，尚未进行临床试验。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C22H30O2
分子量
326.472
精确质量
326.225
CAS号
13258-85-0
PubChem CID
22212907
外观&性状
White to off-white solid powder
LogP
4.889
tPSA
34.14
氢键供体(HBD)数目
0
氢键受体(HBA)数目
2
可旋转键数目(RBC)
2
重原子数目
24
分子复杂度/Complexity
630
定义原子立体中心数目
6
SMILES
O=C1CC[C@@]2([C@H]3CC[C@@]4([C@H](CC[C@H]4[C@@H]3CCC2=C1)C(=O)C)C)C=C
InChi Key
VFNRBPBEOXXVPX-GCOBIYGJSA-N
InChi Code
InChI=1S/C22H30O2/c1-4-22-12-9-16(24)13-15(22)5-6-17-19-8-7-18(14(2)23)21(19,3)11-10-20(17)22/h4,13,17-20H,1,5-12H2,2-3H3/t17-,18+,19-,20-,21+,22-/m0/s1
化学名
(8S,9S,10S,13S,14S,17S)-17-acetyl-10-ethenyl-13-methyl-1,2,6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-dodecahydrocyclopenta[a]phenanthren-3-one
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.0631 mL 15.3153 mL 30.6307 mL
5 mM 0.6126 mL 3.0631 mL 6.1261 mL
10 mM 0.3063 mL 1.5315 mL 3.0631 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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