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STL1267

别名: STL-1267
目录号: V67787 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
STL1267 是一种有效的 REV-ERB 激动剂，可穿过 BBB（血脑屏障），REV-ERBα 的 Ki 值为 0.16 µM。
STL1267 CAS号: 1429024-58-7
产品类别: REV-ERB
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
5mg
10mg
50mg
100mg
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产品描述
STL1267 是一种强效的 REV-ERB 激动剂，能够穿过血脑屏障 (BBB)，对 REV-ERBα 的 Ki 值为 0.16 µM。STL1267 无细胞毒性作用。STL1267 可抑制 BMAL1 基因表达。
STL1267 是一种强效的小分子核受体 REV-ERB 激动剂。其关键特性是能够穿过血脑屏障 (BBB)，使其成为研究昼夜节律和代谢在神经系统疾病中作用的宝贵研究工具。
生物活性&实验参考方法
靶点
Ki: 0.16 µM (REV-ERBα)[1]
STL1267 is a high-affinity synthetic agonist of REV-ERB (specifically REV-ERBalpha), a nuclear receptor that functions as a transcription repressor of circadian and metabolic genes. It enhances the recruitment of the NCoR corepressor, which leads to repression of its target genes like BMAL1.
体外研究 (In Vitro)
在 HepG2 细胞中，STL1267 (5 µM; 24 小时) 增强了 Mtnd1、Mtco1、Vicad、Lcad、Scad、Lkb1、Sirt1、Nampt 和 Ppargc1a 的基因表达，同时降低了 BMAL1 的表达 [1]。
STL1267 直接与 REV-ERB 的配体结合域结合，Ki 为 0.16 uM，EC50 为 0.13 uM。用 STL1267 处理（24 小时）未显示细胞毒性，并有效降低 BMAL1 的基因表达，同时增加代谢靶基因（如 Mtnd1、Mtco1、Vicad、Lcad 和 Scad）的表达。
体内研究 (In Vivo)
在小鼠中，STL1267（50 mg/kg；腹腔注射；一次）可有效抑制 BMAL1 表达[1]。
目前关于该化合物的体内数据有限。由于它能够穿过血脑屏障，因此正通过调节BMAL1基因表达和昼夜节律，探索其在慢性疾病和炎症性疼痛治疗中的应用。
酶活实验
无细胞结合实验采用竞争性结合模式。将REV-ERBα配体结合域（LBD）与放射性标记的已知激动剂和不同浓度的STL1267孵育。达到平衡后，通过过滤分离结合的配体和游离的配体，并通过闪烁计数法测定Ki值。
细胞实验
细胞活力检测[1]
细胞类型： HepG2、C2C12 细胞
测试浓度： 0-20 µM
孵育时间： 24 小时
实验结果： 在最高检测浓度 20 µM 下，未观察到对细胞活力的不良影响。RT-PCR[1]
细胞类型： HepG2 细胞
测试浓度： 5 µM
孵育时间： 24 小时
实验结果： BMAL1 基因表达降低，Mtnd1、Mtco1、Vicad、Lcad、Scad、Lkb1、Sirt1、Nampt 和 Ppargc1a 基因表达升高。
在哺乳动物细胞系（例如 U2OS）中进行基于细胞的检测。将由 BMAL1 启动子或 REV-ERB 反应元件驱动的荧光素酶报告基因转染至细胞中。用 STL1267 处理 24-48 小时后，测量荧光素酶活性，以量化抑制 BMAL1 基因表达的半数有效浓度 (EC50)。
动物实验
动物/疾病模型： 6-8 周龄雄性 C57Bl/6 J 小鼠[1]
剂量： 50 mg/kg
给药途径： 腹腔注射；一次
实验结果： 血浆半衰期为 1.6 小时，给药后 12 小时有效抑制肝脏中 BMAL1 的表达。
该研究化合物尚无体内数据。作为一种用于细胞和体外研究的实验室化学品，它通常不适用于标准研究环境下的动物药代动力学或药效学研究。
药代性质 (ADME/PK)
药代动力学 (PK) 特性未见记录。作为一种主要用于体外实验的实验室化学品，通常无需提供或报告 ADME（吸收、分布、代谢、排泄）数据。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
STL1267 已进行细胞毒性评估，结果表明在基于细胞的检测中，有效浓度下无细胞毒性。这种低细胞毒性特性对于其作为研究工具在研究 REV-ERB 生物学方面的应用至关重要，且不会对细胞活力产生混淆影响。
参考文献

[1]. Structural basis of synthetic agonist activation of the nuclear receptor REV-ERB. Nat Commun. 2022 Nov 21;13(1):7131.
其他信息
STL1267 是一种特异性高亲和力的 REV-ERB 合成激动剂，可用于研究 REV-ERB 在调节昼夜节律和代谢中的作用。它独特的血脑屏障穿透能力使其区别于其他 REV-ERB 激动剂，并可用于研究中枢神经系统的生物钟及其在神经性和炎症性疼痛中的作用。本品仅供研究使用。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C17H11CLN4O
分子量
322.748441934586
精确质量
322.062
CAS号
1429024-58-7
PubChem CID
89479714
外观&性状
White to off-white solid powder
LogP
4.2
tPSA
52.3
氢键供体(HBD)数目
0
氢键受体(HBA)数目
4
可旋转键数目(RBC)
3
重原子数目
23
分子复杂度/Complexity
393
定义原子立体中心数目
0
SMILES
C1=CC=C(C=C1)C2=CC=CC=C2OC3=NN4C(=NN=C4Cl)C=C3
InChi Key
XWHTYUYQMHCFMT-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C17H11ClN4O/c18-17-20-19-15-10-11-16(21-22(15)17)23-14-9-5-4-8-13(14)12-6-2-1-3-7-12/h1-11H
化学名
3-chloro-6-(2-phenylphenoxy)-[1,2,4]triazolo[4,3-b]pyridazine
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO: 25 mg/mL (77.46 mM)
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.0984 mL 15.4919 mL 30.9837 mL
5 mM 0.6197 mL 3.0984 mL 6.1967 mL
10 mM 0.3098 mL 1.5492 mL 3.0984 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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