| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Thyroid hormone receptor interacting protein 13 (Trip13)[1]
TI17 specifically targets Trip13 (Thyroid hormone Receptor-Interacting Protein 13), an AAA-ATPase that plays a critical role in DNA double-strand break (DSB) repair and maintenance of genomic stability. By inhibiting Trip13, TI17 impairs the cell‘s ability to repair DNA damage, leading to cell death. |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
TI17 能有效抑制体外培养的多发性骨髓瘤 (MM) 细胞系的增殖。TI17 处理可诱导 MM 细胞周期阻滞和凋亡。它通过抑制 Trip13 介导的 DNA 双链断裂 (DSB) 修复来增加 DNA 损伤，导致 DNA 损伤积累，最终触发程序性细胞死亡。
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| 体内研究 (In Vivo) |
目前尚无该化合物的体内数据可供公开参考。TI17 是一种 DNA 修复蛋白抑制剂，目前正在研究其增强 DNA 损伤化疗疗效以及治疗依赖 Trip13 功能的癌症的潜力。
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| 酶活实验 |
用于检测 Trip13 抑制的无细胞分析法测定 ATPase 活性。将重组 Trip13 蛋白与 ATP 和不同浓度的 TI17 孵育。使用比色法（例如孔雀绿法）测定 ATP 水解释放的无机磷酸盐的量，并计算 ATPase 活性抑制的半数抑制浓度 (IC50)。
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| 细胞实验 |
在多发性骨髓瘤 (MM) 细胞系中进行细胞实验。细胞用 TI17 处理 24-72 小时。采用 CCK-8 或 MTT 法检测细胞增殖。通过流式细胞术结合碘化丙啶 (PI) 染色分析细胞周期分布，并使用 Annexin V/PI 双染法定量细胞凋亡。通过免疫印迹法检测 γ-H2AX（一种 DNA 双链断裂 (DSB) 标志物）来评估 DNA 损伤。
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| 动物实验 |
该研究化合物尚无体内数据。作为一种用于细胞和体外研究的实验室化学品，它通常不适用于标准研究环境下的动物药代动力学或药效学研究。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
药代动力学 (PK) 特性未见记录。作为一种主要用于体外实验的实验室化学品，通常无需提供或报告 ADME（吸收、分布、代谢、排泄）数据。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
该化合物的毒理学和安全性尚未正式确定。该化合物仅供研究使用，不得用于人体。处理生物活性小分子和精细化学品时，应遵循标准安全预防措施。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
TI17 是一种强效的 TRIP13 抑制剂，TRIP13 是一种在多种癌症中经常过度表达的蛋白质，有助于癌细胞抵抗化疗。作为一种新型抗癌药物，TI17 是一种极具价值的化学探针，可用于研究 TRIP13 在 DNA 修复中的作用，并评估其作为多发性骨髓瘤和其他实体瘤联合治疗靶点的潜力。
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| CAS号 |
1005178-02-8
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|---|---|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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