Z-Sar-OH

别名: N-苄氧羰基-N-甲基甘氨酸;N-Carbobenzoxy-N-methylglycine N-苄氧羰基-N-甲基甘氨酸
目录号: V68063
Z-Sar-OH 是甘氨酸类似物。
Z-Sar-OH CAS号: 39608-31-6
产品类别: Amino Acid Derivatives
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
5g
10g
25g
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产品描述
Z-Sar-OH 是一种甘氨酸类似物。
Z-Sar-OH,也称为 Z-肌氨酸或 N-Cbz-甲基甘氨酸,是一种甘氨酸衍生物。其特点是肌氨酸(N-甲基甘氨酸)的氮原子上连接有一个苄氧羰基 (Z) 保护基。该化合物的分子式为 C11H13NO4,分子量为 223.23 g/mol。Z-Sar-OH 主要因其在肽类药物合成中作为结构单元的作用而为人所知。其结构特征使其成为修饰肽序列以增强生物活性的理想候选物。它被归类为氨基酸衍生物,仅用于研究用途。
生物活性&实验参考方法
靶点
Z-Sar-OH does not have a defined primary drug target. Its role is as a synthetic intermediate in peptide synthesis. The final peptide products incorporating sarcosine residues may target various enzymes, receptors, or proteins. Sarcosine is a naturally occurring amino acid derivative that can act as a glycine transporter inhibitor. However, Z-Sar-OH itself is a protected form and is not known to directly bind to or modulate any specific biological target. Its utility lies in its ability to introduce N-methylated glycine residues into peptides.
体外研究 (In Vitro)
市售麦角补充剂由氨基酸及其衍生物制成。它们能够影响合成代谢激素的释放、运动所需能量的供应、压力下的清晰思维能力以及预防运动引起的肌肉损伤。它们被认为是具有协同增效作用的有益食品成分[1]。
Z-Sar-OH 的体外活性数据主要与其作为化学前体的作用相关。它在无细胞或基于细胞的检测中均未表现出内在的药理活性。该化合物在体外用于合成肽,然后评估这些肽的生物活性。值得注意的是,Z-肌氨酸已被证明对结肠癌细胞和其他癌细胞系具有强效的细胞毒性。然而,这种活性归因于含有肌氨酸部分的肽或化合物,而非 Z-Sar-OH 结构单元本身。氨基酸衍生物也被用作增效补充剂。
体内研究 (In Vivo)
由于 Z-Sar-OH 并非药物,因此目前尚无其体内活性报道。该化合物仅用于研究领域,用于肽的化学合成。任何体内效应均归因于使用该结构单元合成的最终肽产物,而非结构单元本身。作为一种受保护的氨基酸,它不用于动物药理学评价。其用途仅限于实验室研究。
酶活实验
由于 Z-Sar-OH 不具有生物活性,因此体外酶/受体结合试验不适用于它。然而,评估由该结构单元合成的肽的结合亲和力的通用方案可能包括放射性配体结合试验。在该试验中,将递增浓度的待测肽与含有靶受体和固定浓度放射性标记配体的膜制剂孵育。孵育后,过滤混合物以分离结合的配体和游离配体,并测量放射性。
细胞实验
Z-Sar-OH 不用作细胞实验中的测试化合物。该化合物用作肽合成的试剂。典型的细胞实验会使用最终的肽产物。例如,鉴于含 Z-肌氨酸的化合物已显示出对癌细胞的细胞毒性,可以使用培养的癌细胞进行细胞活力测定,以评估由该结构单元合成的肽的抗增殖作用。将细胞接种于 96 孔板中,并用不同浓度的肽处理 24-72 小时。然后使用 MTT 或 CCK-8 法评估细胞活力。
动物实验
Z-Sar-OH本身不用于体内动物实验。该化合物是一种研究用化学品,仅用于肽合成。如果要对由该结构单元合成的肽类候选药物进行体内评估,典型的方案可能是通过合适的途径将该肽给药给小鼠。例如,在异种移植瘤模型中,每天给皮下移植了肿瘤的小鼠注射该肽,并监测肿瘤体积和体重。
药代性质 (ADME/PK)
由于 Z-Sar-OH 并非候选药物,因此其药代动力学性质尚未进行表征。该化合物仅供研究使用。作为合成中间体,其吸收、分布、代谢和排泄 (ADME) 特性与其预期用途无关。该化合物通常储存于室温下。任何药代动力学研究都将针对使用该结构单元合成的最终肽产品进行。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
Z-Sar-OH 的毒性特征尚未得到广泛研究,因为它是一种研究用化学品而非药品。该化合物仅供研究使用,不得用于人类或兽医用途。处理该化合物时应遵循标准的实验室安全预防措施。氨基酸衍生物的一般毒性数据表明其急性毒性较低,但目前尚无该化合物的具体毒理学信息。
参考文献

[1]. Effects of amino acid derivatives on physical, mental, and physiological activities. Crit Rev Food Sci Nutr. 2015;55(13):1793-1144.

其他信息
Z-Sar-OH是一种保护的肉碱衍生物,用作肽合成中的构建块。它不是药物,也没有批准的治疗适应症或临床试验历史。该化合物仅用于研究目的,商业上可从各种化学供应商处获得。其主要应用于药物化学领域,用于制备N-甲基化肽。Z保护基团允许选择性去保护,促进改性肽序列的合成。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C11H13NO4
分子量
223.23
精确质量
223.084
CAS号
39608-31-6
PubChem CID
97053
外观&性状
White to off-white solid powder
密度
1.3±0.1 g/cm3
沸点
385.6±31.0 °C at 760 mmHg
熔点
58-59ºC
闪点
187.0±24.8 °C
蒸汽压
0.0±0.9 mmHg at 25°C
折射率
1.554
LogP
1.86
tPSA
66.84
氢键供体(HBD)数目
1
氢键受体(HBA)数目
4
可旋转键数目(RBC)
5
重原子数目
16
分子复杂度/Complexity
248
定义原子立体中心数目
0
SMILES
CN(CC(=O)O)C(=O)OCC1=CC=CC=C1
InChi Key
CBWFTZNMONHKNZ-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C11H13NO4/c1-12(7-10(13)14)11(15)16-8-9-5-3-2-4-6-9/h2-6H,7-8H2,1H3,(H,13,14)
化学名
2-[methyl(phenylmethoxycarbonyl)amino]acetic acid
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。

注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO 50 μL Tween 80 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO 900 μL Corn oil)
示例: 注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备(4°C,储存1周):将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中,得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如: 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精) 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如: 50 μL DMSO 100 μL PEG300 200 μL Castor oil 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10: 10 : 80 (如: 100 μL Ethanol 100 μL Cremophor 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL EtOH 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL EtOH 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)


口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合


注意: 以上为较为常见方法,仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型,对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物,需通过前期实验来确定(建议先取少量样品进行尝试),包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.4797 mL 22.3984 mL 44.7968 mL
5 mM 0.8959 mL 4.4797 mL 8.9594 mL
10 mM 0.4480 mL 2.2398 mL 4.4797 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
+
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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