| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
DL-Serine hydroxamate targets seryl-tRNA synthetase (SerRS, EC 6.1.1.11), an aminoacyl-tRNA synthetase. It acts as a competitive or mechanism-based inhibitor, mimicking serine and binding to the active site of SerRS, thereby preventing the attachment of serine to tRNA(Ser). By blocking this essential step in protein synthesis, it depletes charged tRNA(Ser), triggering the stringent response and ppGpp accumulation. It has no known activity against other aminoacyl-tRNA synthetases.
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| 体外研究 (In Vitro) |
市售麦角补充剂由氨基酸及其衍生物制成。它们能够影响合成代谢激素的释放、运动所需能量的供应、压力下的清晰思维能力以及预防运动引起的肌肉损伤。它们被认为是具有协同增效作用的有益食品成分[1]。
体外实验表明，DL-丝氨酸羟肟酸对无细胞提取物中的丝氨酰tRNA合成酶活性具有强效抑制作用。该化合物可诱导大肠杆菌中ppGpp的积累，可通过薄层色谱或高效液相色谱法进行定量分析。其对丝氨酰tRNA合成酶的IC50值通常在低微摩尔范围内（具体数值因物种而异）。此外，该化合物还能抑制培养的大肠杆菌和其他细菌的生长，其MIC值在10-100 ug/mL范围内。由于转运或代谢的差异，该化合物在相似浓度下对哺乳动物细胞的影响并不显著。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
DL-丝氨酸羟肟酸盐通常不作为治疗药物用于动物模型。它主要用于细菌和细胞培养系统。然而，它也曾被用于体外研究严格应答。目前尚未有关于其在动物疾病模型中疗效的研究报道。在啮齿动物中，给予羟肟酸盐类似物可能由于金属螯合而导致毒性。
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| 酶活实验 |
丝氨酰-tRNA合成酶抑制试验的标准流程：将重组丝氨酰-tRNA合成酶（SerRS，1-10 ug）与不同浓度的DL-丝氨酸羟肟酸（0-1000 uM）在反应缓冲液（50 mM Tris-HCl pH 7.5、10 mM MgCl2、1 mM DTT、1 mM ATP、50 uM [14C]-丝氨酸和20 ug/mL大肠杆菌tRNA）中孵育。37℃孵育10分钟后，取适量反应液点样于Whatman 3MM滤膜上，用5% TCA洗涤，干燥后进行闪烁计数。测定IC₅0值。或者，也可采用焦磷酸盐检测的连续分光光度法（EnzCheck）进行测定。
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| 细胞实验 |
大肠杆菌中DL-丝氨酸羟肟酸的制备方法：将大肠杆菌培养于添加0.2%葡萄糖的M9最小培养基中，直至OD₆00 = 0.4。加入50-500 ug/mL的DL-丝氨酸羟肟酸。10-30分钟后，收集细胞，用2 M甲酸提取ppGpp，并用1.5 M KH2PO4（pH 3.4）进行PEI-纤维素薄层色谱分离，最后通过紫外或放射自显影显色。或者，预先用32P-正磷酸盐标记细胞，并通过磷成像定量ppGpp。可通过测量[3H]-亮氨酸掺入TCA沉淀物中的情况来确认丝氨酸饥饿状态。
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| 动物实验 |
哺乳动物细胞研究：将细胞（例如 HeLa 细胞）培养于含 10% FBS 的 DMEM 培养基中，并用 DL-丝氨酸羟肟酸（0.5-10 mM）处理 1-4 小时。可通过测量 [3H]-丝氨酸掺入蛋白质的量来评估丝氨酸限制情况。然而，DL-丝氨酸羟肟酸主要用于细菌研究。动物研究：尚无既定方案。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
目前尚无DL-丝氨酸羟肟酸盐的药代动力学数据。作为一种小分子极性羟肟酸盐（分子量120.11），其口服生物利用度预计较低（由于极性，低于20%）。它可能被迅速吸收，但会被广泛代谢或以原形经尿液排出。已知羟肟酸基团不稳定，可能在体内发生水解或乙酰化。目前尚未报道其半衰期、清除率或分布容积数据。可溶于水（≥50 mg/mL）和二甲基亚砜（DMSO）。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
DL-丝氨酸羟肟酸的安全性：羟肟酸类物质已知能螯合金属离子并抑制金属酶，可能具有毒性。急性经口LD50尚未报道，但预计较高（>1000 mg/kg）。可能引起皮肤和眼睛刺激。未被列为致癌物或生殖毒素。请采取标准防护措施：通风橱、手套、实验服、护目镜。避免吸入和皮肤接触。由于其具有金属螯合特性，长期接触可能导致金属离子失衡。粉末在-20℃下稳定。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
丝氨酸羟肟酸是由丝氨酸的羧基和羟胺的氨基缩合而成的羟肟酸。它是EC 6.1.1.11（丝氨酸-tRNA连接酶）抑制剂。它是一种羟肟酸，也是丝氨酸的衍生物。
DL-丝氨酸羟肟酸盐并非获批药物，也无临床试验历史。它是一种用于研究氨基酸代谢、蛋白质合成调控和细菌严格应答的科研工具。它常与其他氨基酸类似物（例如L-丝氨酸羟肟酸盐或其他氨基酸羟肟酸盐）联合使用，以探究特定的氨酰tRNA合成酶功能。该化合物仅供科研使用，可从生化产品供应商处购买。目前尚未批准任何治疗用途。 |
| 分子式 |
C3H8N2O3
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|---|---|
| 分子量 |
120.11
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| 精确质量 |
120.053
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| CAS号 |
55779-32-3
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| PubChem CID |
101173
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
-2.5
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| tPSA |
99.07
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| 氢键供体(HBD)数目 |
4
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
8
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| 分子复杂度/Complexity |
84.6
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C(C(C(=O)NO)N)O
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| InChi Key |
LELJBJGDDGUFRP-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C3H8N2O3/c4-2(1-6)3(7)5-8/h2,6,8H,1,4H2,(H,5,7)
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| 化学名 |
2-amino-N,3-dihydroxypropanamide
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| 别名 |
2-Amino-N,3-dihydroxypropanamide; DL-Serine hydroxamate; 55779-32-3; Serine hydroxamate; 4370-83-6; CHEBI:75494; AMINO ACID HYDROXAMATES DL-SERINE HYDROXAMATE; Propanamide, 2-amino-N,3-dihydroxy-, (A+/-)-;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 8.3257 mL | 41.6285 mL | 83.2570 mL | |
| 5 mM | 1.6651 mL | 8.3257 mL | 16.6514 mL | |
| 10 mM | 0.8326 mL | 4.1629 mL | 8.3257 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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