| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The target of N-(alpha-Linolenoyl) tyrosine is the dopamine synthesis pathway in the CNS. By delivering tyrosine (the precursor of L-DOPA and dopamine) across the BBB via the fatty acid transport mechanism, NALT aims to enhance tyrosine availability in the brain. Tyrosine is then hydroxylated by tyrosine hydroxylase (TH) to L-DOPA, which is decarboxylated to dopamine. NALT does not directly inhibit or activate a specific receptor; rather, it acts as a prodrug or delivery vehicle. It is also a tyrosine derivative.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外（基于细胞）研究有限。NALT 的设计目的是通过脂肪酸转运蛋白提高细胞对酪氨酸的摄取。在细胞培养模型（例如，脑内皮细胞 bEnd.3 或 RBE4）中，与游离酪氨酸对照组相比，NALT 处理（1-100 uM）应导致细胞内酪氨酸水平升高，进而促进多巴胺合成。然而，详细的 IC50 或 EC50 数据尚未公开。在酶活性测定中，NALT 并非酪氨酸羟化酶或其他酶的直接抑制剂。
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| 体内研究 (In Vivo) |
目前尚无关于NALT的体内动物研究发表。然而，根据其设计，研究人员将在帕金森病啮齿动物模型（例如，6-OHDA损伤大鼠或MPTP处理的小鼠）中评估NALT。典型的终点指标包括通过HPLC-ECD法测定纹状体中酪氨酸和多巴胺的水平，以及行为学测试（例如，苯丙胺诱导旋转、爬杆测试）。与左旋多巴相比，NALT可能提供更持久的脑内给药和更少的周围副作用。目前尚无相关数据。
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| 酶活实验 |
该化合物不用于直接酶结合试验。对于细胞摄取研究：将脑内皮细胞（例如 bEnd.3）接种于 Transwell 小室中形成单层细胞。向上室加入 NALT（10-100 uM）。1-4 小时后，收集下室培养基，并通过 HPLC-MS/MS 定量酪氨酸含量。比较在过量脂肪酸（例如油酸）存在下的摄取情况，以确定转运蛋白的参与情况。目前尚无标准实验方案。
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| 细胞实验 |
在基于细胞的检测中评估多巴胺合成：将PC12细胞或SH-SY5Y神经母细胞瘤细胞用NGF（50 ng/mL）诱导分化7天。然后用NALT（1-50 uM）或酪氨酸（1-50 uM）处理细胞4-24小时。收集培养基和细胞裂解液，并用高效液相色谱-电化学检测法（HPLC-ECD）测定多巴胺及其代谢物（DOPAC、HVA）。可通过抑制芳香族L-氨基酸脱羧酶（例如，用100 uM NSD-1015）后定量L-DOPA的积累来评估酪氨酸羟化酶活性。目前尚无NALT的标准操作规程。
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| 动物实验 |
目前尚无NALT的动物实验方案。对于类似的药物前体，典型的啮齿动物研究包括：雄性Sprague-Dawley大鼠（8-10周龄）腹腔注射或口服NALT（50-200 mg/kg），每日一次，连续5天。将脑微透析探针置于纹状体。收集透析液，并用高效液相色谱-电化学检测法（HPLC-ECD）分析多巴胺及其代谢物。在帕金森病模型中，对6-羟基多巴胺（6-OHDA）损伤的大鼠每日腹腔注射NALT（50 mg/kg），连续14天。每周评估旋转行为。目前尚无相关数据。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
目前尚无NALT的药代动力学数据。NALT是一种脂肪酸-酪氨酸结合物，具有亲脂性（估计logP值约为5-6）。预计其口服吸收率约为30-60%，分布于组织（尤其是脑组织），并通过β-氧化和肽键水解代谢。在啮齿动物体内，其血浆半衰期可能为2-4小时。主要代谢产物包括α-亚麻酸、酪氨酸及其氧化产物。目前尚无正式的ADME研究报道。NALT可溶于DMSO和乙醇，不溶于水。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
安全性：预计急性毒性较低（LD50 > 2000 mg/kg）。α-亚麻酸是膳食成分，酪氨酸是氨基酸。可能引起轻微的皮肤和眼睛刺激。未被列为致癌物或致突变物。然而，高剂量时，脂肪酸可能引起胃肠道不适。使用标准个人防护装备（手套、实验服、护目镜）。避免吸入粉末。在-20℃下稳定。
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| 其他信息 |
N-(α-亚麻酸)酪氨酸是酪氨酸的衍生物。
NLT并非药物，也未经过临床试验。它是一种研究用化学品，旨在作为中枢神经系统多巴胺递送的原型。其概念是利用ω-3脂肪酸作为分子“特洛伊木马”，将酪氨酸转运穿过血脑屏障。这一方法的灵感来源于脂肪酸转运蛋白（FATP）的发现以及大脑对DHA的高需求。NLT是酪氨酸的衍生物，在帕金森病、注意力缺陷多动障碍（ADHD）和抑郁症等与多巴胺能功能障碍相关的疾病中具有潜在的应用价值。目前尚无获批药物用于此方法；它仍处于早期研究阶段。NLT作为一种研究用化学品，可商购获得。 |
| 分子式 |
C27H39NO4
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|---|---|
| 分子量 |
441.60
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| 精确质量 |
441.288
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| CAS号 |
259143-19-6
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| PubChem CID |
35020415
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| LogP |
6.484
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| tPSA |
86.63
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
17
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| 重原子数目 |
32
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| 分子复杂度/Complexity |
589
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
CC/C=C\C/C=C\C/C=C\CCCCCCCC(=O)N[C@@H](CC1=CC=C(C=C1)O)C(=O)O
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| InChi Key |
DEQLZTQITSWABQ-GMOGWPNXSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C27H39NO4/c1-2-3-4-5-6-7-8-9-10-11-12-13-14-15-16-17-26(30)28-25(27(31)32)22-23-18-20-24(29)21-19-23/h3-4,6-7,9-10,18-21,25,29H,2,5,8,11-17,22H2,1H3,(H,28,30)(H,31,32)/b4-3-,7-6-,10-9-/t25-/m0/s1
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| 化学名 |
(2S)-3-(4-hydroxyphenyl)-2-[[(9Z,12Z,15Z)-octadeca-9,12,15-trienoyl]amino]propanoic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.2645 mL | 11.3225 mL | 22.6449 mL | |
| 5 mM | 0.4529 mL | 2.2645 mL | 4.5290 mL | |
| 10 mM | 0.2264 mL | 1.1322 mL | 2.2645 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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