| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 250mg |
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| 1g |
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| 5g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
PMB (MPC polymer) does not have a specific biological target. Its mechanism of action is physicochemical: the highly hydrophilic, zwitterionic surface reduces non-specific interactions with bacteria and proteins, thereby inhibiting bacterial adhesion. It is not bactericidal; it only prevents bacterial attachment without affecting planktonic bacteria. [1]
MPC itself is a functional monomer, and its targets are biological interfaces. MPC polymers exhibit strong affinity for natural phospholipids in plasma, constructing a biomembrane-like structure on the material surface when in contact with plasma. This surface can suppress protein adsorption, subsequent platelet adhesion, and activation, thereby exerting antithrombotic effects. MPC polymers improve blood compatibility by increasing the amount of free water in the hydrogels, which prevents protein conformational change. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
与未涂层的缝合线相比，PMB 涂层缝合线 显著减少了 MRSA 和 MSSA 的初始粘附，分别减少了 93% 和 79% (p < 0.001)。涂层和非涂层缝合线之间的浮游细菌数量无显著差异，表明其具有抑菌（抗粘附）而非杀菌作用。 [1]
荧光显微镜显示，PMB 涂层缝合线上粘附的 MRSA 和 MSSA 面积分别显著减少了 72% 和 74% (p < 0.001)。SEM 图像证实，很少有细菌菌落粘附在 PMB 涂层表面，而非涂层表面则粘附了大量菌落。 [1] 在培养 24 小时后（生物膜形成条件），荧光显微镜和 SEM 显示，PMB 涂层缝合线显著抑制了 MRSA 和 MSSA 的生物膜形成 (p < 0.001)。 [1] 抗蛋白吸附：MPC共聚物表面可显著抑制血浆蛋白的吸附。在聚(BMA)表面，纤维蛋白原大量呈斑块状吸附；而在MPC单元摩尔分数为0.30的PMB表面，包括白蛋白、纤维蛋白原、γ-球蛋白和高分子量激肽原在内的所有吸附蛋白均显著减少。 抗血小板黏附：MPC聚合物表面可有效减少血小板黏附和聚集。扫描电镜显示，聚(BMA)表面完全被纤维蛋白网覆盖并有大量血细胞黏附，而PMB表面几乎无纤维蛋白沉积。 细胞保护活性：Poly-MPC对人原代角膜上皮细胞具有保护作用，可防止干燥损伤。Poly-MPC和羟丙甲纤维素在HCE-F细胞膜上的保留能力优于海藻糖或透明质酸。 延长凝血时间：在全血凝血时间测试中，PMB涂层表面的凝血时间（28±2.6分钟）较玻璃（8.4±0.46分钟）和聚(BMA)（9.6±1.3分钟）显著延长（P<0.01）。 抗凝血因子活性：MPC聚合物可显著降低高分子量激肽原（一种凝血因子）在表面的吸附量。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在小鼠皮下植入模型中，将 MRSA 悬液接种到植入前的 PMB 涂层和非涂层缝合线上。在植入后第 1、3 和 7 天，通过荧光显微镜和 SEM 观察发现，与非涂层缝合线相比，PMB 涂层缝合线上的生物膜形成受到抑制。在研究期间，没有小鼠出现皮肤疾病、伤口愈合不良或死亡。 [1]
皮肤屏障修复：在无毛小鼠皮肤屏障损伤模型中，局部应用含MPC共聚物的制剂（C/L Poly (AA-Co-MPC 5w%) 0.5%和10w% 0.5%）可显著降低皮肤红斑指数、水分丧失量和真皮及皮下肥大细胞数量（P<0.05），表明MPC对皮肤屏障损伤具有改善作用。 血浆保留延长：PMPC（聚MPC）与DNA适配体RB005（靶向可溶性活化凝血因子IX）偶联后，可显著延长适配体在体内的血浆保留时间。 |
| 酶活实验 |
磷脂吸附实验：将MPC聚合物膜浸入含有二棕榈酰磷脂酰胆碱脂质体溶液中，通过差示扫描量热法和X射线光电子能谱分析确定吸附的DPPC分子在PMB表面形成类似多层/双层膜的有序结构。原子力显微镜直接观察到吸附在PMB上的脂质体呈球形且形态未发生变化。从人血浆中吸附磷脂的实验显示，MPC单元摩尔分数越高，表面吸附的磷脂酰胆碱量越大。
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| 细胞实验 |
细胞膜相互作用评估：使用人原代角膜上皮细胞，通过十二烷基硫酸钠损伤保护实验或细胞结合凝集素伴刀豆球蛋白A置换实验评估poly-MPC与细胞膜的相互作用。
细胞干燥损伤保护实验：HCE-F细胞在干燥条件下暴露前，用poly-MPC、透明质酸、羟丙甲纤维素或海藻糖预处理，通过比色法评估细胞存活率。结果显示poly-MPC、HA和HPMC单独或联合使用对角膜细胞的干燥保护效果显著优于海藻糖单独或与HA联合使用。
细胞毒性/活力评估：在Huh7.5细胞中，MPC相关材料在浓度低于80 μM时未表现出明显细胞毒性。
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| 动物实验 |
小鼠皮下植入模型：使用 12 只 8 周龄雄性 C57BL/6J 小鼠。腹腔注射麻醉剂混合物。在背部两侧制作皮下口袋。右侧植入 PMB 涂层缝合线，左侧植入非涂层缝合线。植入前将 MRSA 悬液接种到缝合线上。切口用尼龙缝合线闭合。术后未使用抗生素。在第 1、3 和 7 天后处死动物，取出缝合线进行荧光显微镜和 SEM 观察。 [1]
皮肤屏障损伤模型：在无毛小鼠背部连续1周外用十二烷基硫酸钠建立皮肤刺激模型，同时局部给予实验材料1周。在第7天，含MPC共聚物的实验组（E2: C/L Poly (AA-Co-MPC 5w%) 0.5%；E3: C/L Poly (AA-Co-MPC 10w%) 0.5%）与溶媒对照组相比，皮肤红斑指数和水分容量值显著降低（P<0.05），经皮水分丢失值也显著降低（P<0.05），真皮和皮下肥大细胞数量明显减少。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
物理化学性质：分子量295.27 g/mol，共识Log P为-1.37（亲水性），水溶性为33.8 mg/mL（极易溶），TPSA为94.7 Ų。
吸收与分布：计算机预测显示具有高胃肠道吸收能力，但不可透过血脑屏障；预测为P-糖蛋白底物。
代谢：计算机预测显示MPC不是CYP1A2、CYP2C19、CYP2C9、CYP2D6和CYP3A4的抑制剂。
生物利用度：Abbott生物利用度评分为0.55（预测在大鼠中F > 10%的概率）。
储存条件：粉末在-20°C下可保存3年；溶液在-80°C下可保存6个月，在-20°C下可保存1个月。MPC单体应储存于2-8°C。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
研究指出，PMB 涂层具有抑菌（抗粘附）作用而无杀菌活性，表明它不会杀死细菌，因此不产生与抗菌素耐药性或细胞毒性相关的健康风险。MPC 聚合物的医疗适用性和安全性已在文献中得到充分证实。 [1]
低细胞毒性：MPC聚合物因其两性离子磷酸胆碱基团而具有低毒性特征。在Huh7.5细胞中，MPC相关材料在浓度低于80 μM时未表现出明显细胞毒性。 皮肤相容性：MPC共聚物在无毛小鼠皮肤屏障损伤模型中显示出对皮肤的改善作用，红斑指数降低，表明其具有良好的皮肤耐受性。 计算机预测毒性：根据admetSAR 2.0预测，PAINS警报为0（无假阳性干扰结构），Brenk结构警报3个，合成可及性评分3.89（较易合成）。 |
| 参考文献 |
[1]. 2-Methacryloyloxyethyl Phosphorylcholine Polymer Coating Inhibits Bacterial Adhesion and Biofilm Formation on a Suture: An In Vitro and In Vivo Study. Biomed Res Int. 2020 Oct 1:2020:5639651.
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| 其他信息 |
涂层方法：将 PMB 溶解于乙醇中形成 1.0 wt% 溶液。将缝合线浸入溶液中，风干，然后在 50°C 下干燥 30 分钟。使用环氧乙烷气体对缝合线进行灭菌。 [1]
表征：X 射线光电子能谱仅在涂层缝合线上检测到磷原子，证实了 PMB 涂层。罗丹明 6G 染色在涂层缝合线上显示强荧光。PMB 涂层缝合线上的磷绝对量为 6.2 μg/cm，而非涂层为 0.09 μg/cm (p < 0.001)。 [1] 机械性能：PMB 涂层不影响缝合线直径、重量或最大拉伸强度。涂层缝合线的静态水接触角显著降低（31° vs. 38°，p < 0.01），表明亲水性增加。 [1] 作用机制：PMB 中的两性离子磷酸胆碱基团通过与水分子的静电相互作用形成水合层，形成一个物理屏障，抵抗蛋白质吸附和细菌粘附。 [1] |
| 分子式 |
C11H22NO6P
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|---|---|
| 分子量 |
295.27
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| 精确质量 |
295.118
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| CAS号 |
67881-98-5
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| 相关CAS号 |
67881-99-6
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| PubChem CID |
128934
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| 外观&性状 |
White to light yellow solid powder
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| 熔点 |
143-148°C
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| LogP |
-2.95
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| tPSA |
94.7
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
10
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| 重原子数目 |
19
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| 分子复杂度/Complexity |
354
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
P(=O)([O-])(OC([H])([H])C([H])([H])OC(C(=C([H])[H])C([H])([H])[H])=O)OC([H])([H])C([H])([H])[N+](C([H])([H])[H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H]
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| InChi Key |
ZSZRUEAFVQITHH-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C11H22NO6P/c1-10(2)11(13)16-8-9-18-19(14,15)17-7-6-12(3,4)5/h1,6-9H2,2-5H3
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| 化学名 |
2-(2-methylprop-2-enoyloxy)ethyl 2-(trimethylazaniumyl)ethyl phosphate
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| 别名 |
2-Methacryloyloxyethyl phosphorylcholine; 67881-98-5; 2-(Methacryloyloxy)ethyl 2-(Trimethylammonio)ethyl Phosphate; 2-Moep; UNII-59RU860S8D;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: 100 mg/mL (338.67 mM)
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.3867 mL | 16.9337 mL | 33.8673 mL | |
| 5 mM | 0.6773 mL | 3.3867 mL | 6.7735 mL | |
| 10 mM | 0.3387 mL | 1.6934 mL | 3.3867 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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COA
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