| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 250mg |
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| 1g |
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| 5g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
PMB (MPC polymer) does not have a specific biological target. Its mechanism of action is physicochemical: the highly hydrophilic, zwitterionic surface reduces non-specific interactions with bacteria and proteins, thereby inhibiting bacterial adhesion. It is not bactericidal; it only prevents bacterial attachment without affecting planktonic bacteria. [1]
MPC itself is a functional monomer, and its targets are biological interfaces. MPC polymers exhibit strong affinity for natural phospholipids in plasma, constructing a biomembrane-like structure on the material surface when in contact with plasma. This surface can suppress protein adsorption, subsequent platelet adhesion, and activation, thereby exerting antithrombotic effects. MPC polymers improve blood compatibility by increasing the amount of free water in the hydrogels, which prevents protein conformational change. MPC does not exert its effects through a specific pharmacological target. Instead, its mechanism of action is biophysical: the phosphorylcholine group induces bulk-like behavior in surrounding water molecules, creating a hydration layer that suppresses protein adsorption and cell adhesion when in contact with biological fluids such as plasma or whole blood. This property is central to its function as a biocompatible material. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
与未涂层缝合线相比,PMB涂层缝合线显著降低了MRSA和MSSA的初始粘附率,分别降低了93%和79%(p < 0.001)。涂层缝合线和未涂层缝合线之间的浮游细菌数量无显著差异,表明其具有抑菌(抗粘附)作用而非杀菌作用。[1]荧光显微镜(SYTO 9染色)显示,PMB涂层缝合线上粘附的MRSA和MSSA面积分别显著减少了72%和74%(p < 0.001)。扫描电镜图像证实,粘附在PMB涂层表面的细菌菌落很少,而粘附在未涂层表面的细菌菌落很多。 [1]
培养24小时(生物膜形成条件)后,荧光显微镜和扫描电镜结果显示,PMB涂层缝合线显著抑制了MRSA和MSSA的生物膜形成(p < 0.001)。[1] 蛋白质吸附抑制:MPC共聚物表面显著抑制血浆蛋白吸附。在聚(BMA)表面,纤维蛋白原呈斑片状大量吸附;而在MPC摩尔分数为0.30的PMB表面,所有吸附蛋白(包括白蛋白、纤维蛋白原、γ-球蛋白和高分子量激肽原)的含量均显著低于聚(BMA)。血小板黏附抑制:MPC聚合物表面有效减少血小板黏附和聚集。扫描电镜图像显示,聚(BMA)表面完全被纤维蛋白网覆盖,并黏附有大量血细胞,而PMB表面几乎没有纤维蛋白沉积。细胞保护活性:聚甲基丙烯酸甲酯(Poly-MPC)可保护人原代角膜上皮细胞免受干燥损伤。与海藻糖或透明质酸相比,聚甲基丙烯酸甲酯和羟丙甲纤维素在人角膜上皮细胞(HCE-F)膜上的保留性更好。延长凝血时间:在全血凝血时间测试中,与玻璃(8.4±0.46分钟)和聚(BMA)(9.6±1.3分钟)相比,聚甲基丙烯酸甲酯(PMB)涂层表面的凝血时间显著延长(28±2.6分钟)(P<0.01)。抗凝血因子活性:MPC聚合物可显著降低表面吸附的高分子量激肽原(一种凝血因子)的量。体外实验表明,MPC聚合物可用于修饰材料的表面性质,有效降低蛋白质与表面的相互作用,并抑制金黄色葡萄球菌和牙龈卟啉单胞菌等细菌的黏附。 MPC还被证实能够减少IL-8的产生。作为一种单体,它可以聚合形成完全两性离子聚合物网络,用作锂电池中的凝胶电解质。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在小鼠皮下植入模型(C57BL/6J小鼠)中,将MRSA悬液(5.0 × 10⁸ 个细菌/mL)接种到PMB涂层和未涂层的缝合线上,然后进行植入。1、3和7天后,通过荧光显微镜和扫描电镜观察发现,与未涂层缝合线相比,PMB涂层缝合线上的生物膜形成受到抑制。研究期间,所有小鼠均未出现皮肤疾病、伤口愈合不良或死亡。[1]
皮肤屏障修复:在无毛小鼠皮肤屏障损伤模型中,局部应用含MPC共聚物的制剂(C/L Poly (AA-Co-MPC) 5w% 0.5%和10w% 0.5%)可显著降低皮肤红斑指数、水分流失值以及真皮和皮下组织中的肥大细胞数量(P<0.05),表明MPC可改善皮肤屏障损伤。延长血浆滞留时间:PMPC 与靶向可溶性活化凝血因子 IX 的 DNA 适体 RB005 偶联,可显著延长该适体在体内血浆中的滞留时间。 在体内,已对基于 MPC 的聚合物和水凝胶的生物相容性和抗异物反应能力进行了评估。MPC 修饰的表面在动物模型中植入后,炎症反应和纤维化显著减少。该化合物还可用作药物递送系统的组分,以延长循环时间和降低免疫原性。 |
| 酶活实验 |
磷脂吸附实验:将MPC聚合物膜浸入二棕榈酰磷脂酰胆碱脂质体溶液中。差示扫描量热法和X射线光电子能谱分析证实,吸附在PMB表面的DPPC分子呈现出类似于多层/双层膜的有序结构。原子力显微镜直接观察到,吸附在PMB上的脂质体保持球形,形态未发生改变。人血浆磷脂吸附实验表明,吸附的磷脂酰胆碱量随聚合物中MPC单元摩尔分数的增加而增加。体外蛋白质吸附实验中,将涂覆MPC聚合物的表面与蛋白质溶液(例如纤维蛋白原、白蛋白)在37°C下孵育1-2小时。使用比色法(例如BCA法)或放射性标记法定量吸附的蛋白质量。在细菌粘附研究中,将表面与细菌悬液(例如金黄色葡萄球菌)在 37°C 下孵育 1-4 小时,然后通过菌落形成单位 (CFU) 计数或荧光显微镜计数粘附的细菌。
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| 细胞实验 |
细胞膜相互作用评估:利用人原代角膜上皮细胞,通过十二烷基硫酸钠损伤保护试验或细胞结合凝集素刀豆蛋白A的置换试验评估聚甲基丙烯酸甲酯(poly-MPC)与细胞膜的相互作用。干燥损伤保护试验:在暴露于干燥条件之前,用聚甲基丙烯酸甲酯(poly-MPC)、透明质酸(HA)、羟丙甲纤维素(HPMC)或海藻糖预处理HCE-F细胞。通过比色法评估细胞存活率。结果表明,聚甲基丙烯酸甲酯(poly-MPC)、透明质酸(HA)和羟丙甲纤维素(HPMC)单独或联合使用时,对角膜细胞的干燥保护作用显著优于单独使用海藻糖或与透明质酸(HA)联合使用。细胞毒性/活力评估:在Huh7.5细胞中,MPC相关材料在浓度低于80 μM时未显示出明显的细胞毒性。
在体外细胞实验中,使用哺乳动物细胞系(例如成纤维细胞或内皮细胞)评估MPC聚合物的生物相容性。将细胞接种到MPC包被的表面上,并培养24-72小时。使用MTT或刃天青法评估细胞活力。通过荧光显微镜观察细胞黏附和形态。通过ELISA检测细胞因子(例如IL-8、TNF-α)的产生,以评估炎症反应。 |
| 动物实验 |
小鼠皮下植入模型:本研究使用12只8周龄雄性C57BL/6J小鼠。小鼠腹腔注射麻醉混合液(美托咪定0.38 mg/kg,咪达唑仑2.0 mg/kg,布托啡诺2.5 mg/kg)。剃毛后,在小鼠背部两侧皮下形成皮下囊袋。右侧植入PMB涂层缝线,左侧植入未涂层缝线。植入前,将MRSA菌悬液(5.0 × 10⁸个细菌/mL)接种于缝线上。切口用5-0尼龙线缝合。术后未使用抗生素。分别于术后1、3和7天处死小鼠,取出缝线进行荧光显微镜和扫描电镜观察。 [1]
皮肤屏障损伤模型:通过在无毛小鼠背部涂抹十二烷基硫酸钠(SDS)1周,并在同一时期局部涂抹实验材料1周,建立皮肤刺激动物模型。第7天,与载体对照组相比,含有MPC共聚物的实验组(E2:C/L Poly (AA-Co-MPC 5w%) 0.5%;E3:C/L Poly (AA-Co-MPC 10w%) 0.5%)的皮肤红斑指数和持水量显著降低(P<0.05),经表皮水分流失量也显著降低(P<0.05),真皮层和皮下层肥大细胞数量也显著减少。 MPC的体内动物研究通常在啮齿动物模型中进行。将MPC涂层植入物或MPC基水凝胶皮下或其他相关部位植入。 1-4周后,采集植入物及其周围组织进行组织学分析,以评估炎症、纤维化和异物反应。通过与未涂层对照组进行比较,评估生物相容性和整合情况。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
理化性质:分子量 295.27 g/mol,Log P 值 -1.37(亲水性),水溶性 33.8 mg/mL(极易溶于水),总表面积 94.7 Ų。吸收与分布:计算机模拟预测显示,该药物具有较高的胃肠道吸收率,但不能透过血脑屏障;预测其为 P-gp 底物。代谢:计算机模拟预测显示,MPC 不是 CYP1A2、CYP2C19、CYP2C9、CYP2D6 或 CYP3A4 的抑制剂。生物利用度:Abbott 生物利用度评分为 0.55(大鼠体内 F 值 > 10%)。储存条件:粉末在 -20°C 下可稳定保存 3 年;溶液在 -80°C 下可稳定保存 6 个月,在 -20°C 下可稳定保存 1 个月。 MPC单体应储存于2-8°C。由于MPC是聚合到生物材料中而非以游离药物形式给药,因此其单体药代动力学数据不适用。当用作涂层或水凝胶时,聚合物会局部保留在应用部位。降解产物预计会通过正常的生化途径代谢。MPC本身是一种生化试剂,可用作生命科学研究中的生物材料或有机化合物。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
该研究指出,PMB涂层具有抑菌(抗粘附)作用,但不具有杀菌活性,表明其不会杀死细菌,因此不会造成与抗菌素耐药性或细胞毒性相关的健康风险。MPC聚合物的医疗应用性和安全性已在文献中得到充分证实。[1]
低细胞毒性:MPC聚合物由于其两性离子磷酸胆碱基团而表现出低毒性。在Huh7.5细胞中,MPC相关材料在浓度低于80 μM时未显示出明显的细胞毒性。皮肤相容性:MPC共聚物可改善无毛小鼠的皮肤屏障损伤,降低红斑指数,表明其具有良好的皮肤耐受性。计算机模拟预测毒性:根据 admetSAR 2.0,PAINS 警报计数为 0(无泛分析干扰结构),Brenk 结构警报计数为 3,合成可及性评分为 3.89(合成较为容易)。 当用作医疗器械中的聚合物时,MPC 通常被认为具有生物相容性和无毒性。由于该单体可能引起皮肤和眼睛刺激,因此应按照标准实验室防护措施进行操作。文献中关于 MPC 的具体 LD₅₀ 值记录不多,但它被归类为仅供研究使用的生化试剂。 |
| 参考文献 |
[1]. 2-Methacryloyloxyethyl Phosphorylcholine Polymer Coating Inhibits Bacterial Adhesion and Biofilm Formation on a Suture: An In Vitro and In Vivo Study. Biomed Res Int. 2020 Oct 1:2020:5639651.
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| 其他信息 |
涂层方法:PMB溶解在1.0 wt%的乙醇中。缝合线浸入溶液中,空气干燥,然后在50°C下干燥30分钟。缝合线用环氧乙烷气体进行灭菌。[1]
表征:X射线光电子能谱(XPS)通过仅在涂层缝合线检测到磷原子(P2p峰在133 eV)确认了PMB涂层。罗丹明6G染色(选择性吸附于磷脂)在涂层缝合线显示出强荧光。PMB涂层缝合线上的磷绝对含量为6.2 μg/cm,而非涂层缝合线为0.09 μg/cm(p < 0.001)。[1] 机械性能:PMB涂层未影响缝合线直径(0.61 ± 0.00 vs. 0.60 ± 0.01 mm)、重量(0.36 ± 0.05 vs. 0.36 ± 0.03 mg)或最大拉伸强度(170 ± 4 vs. 170 ± 3 N)。涂层缝合线的静态水接触角显著降低(31 ± 5° vs. 38 ± 6°,p < 0.01),表明亲水性增强。[1] 机制:PMB中的两性离子磷脂酰胆碱基团通过与水分子的静电相互作用形成水合层,创建一个物理屏障,抵抗蛋白质吸附和细菌粘附。[1] MPC (CAS 67881-98-5) 是一种研究级聚合物单体和生化试剂,而非FDA批准的药物。其主要应用于生物材料科学,用于创建生物相容性表面、药物输送系统和组织工程支架。MPC还用作生产两性离子聚合物网络的单体。该化合物没有临床试验或批准的治疗适应症。 |
| 分子式 |
C11H22NO6P
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|---|---|
| 分子量 |
295.27
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| 精确质量 |
295.118
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| CAS号 |
67881-98-5
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| 相关CAS号 |
67881-99-6
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| PubChem CID |
128934
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| 外观&性状 |
White to light yellow solid powder
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| 熔点 |
143-148°C
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| LogP |
-2.95
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| tPSA |
94.7
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
10
|
| 重原子数目 |
19
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| 分子复杂度/Complexity |
354
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
P(=O)([O-])(OC([H])([H])C([H])([H])OC(C(=C([H])[H])C([H])([H])[H])=O)OC([H])([H])C([H])([H])[N+](C([H])([H])[H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H]
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| InChi Key |
ZSZRUEAFVQITHH-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C11H22NO6P/c1-10(2)11(13)16-8-9-18-19(14,15)17-7-6-12(3,4)5/h1,6-9H2,2-5H3
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| 化学名 |
2-(2-methylprop-2-enoyloxy)ethyl 2-(trimethylazaniumyl)ethyl phosphate
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| 别名 |
2-Methacryloyloxyethyl phosphorylcholine; 67881-98-5; 2-(Methacryloyloxy)ethyl 2-(Trimethylammonio)ethyl Phosphate; 2-Moep; UNII-59RU860S8D;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: 100 mg/mL (338.67 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.3867 mL | 16.9337 mL | 33.8673 mL | |
| 5 mM | 0.6773 mL | 3.3867 mL | 6.7735 mL | |
| 10 mM | 0.3387 mL | 1.6934 mL | 3.3867 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。