Sodium metabisulfite (sodium metabisulfite; sodium bisulfite; heavy sulfoxide; sodium metabisulfite; sodium metabisulfite)   中文名称: 焦亚硫酸钠

吸收、分布和排泄
我们开发了一种估算吸入气溶胶后二亚硫酸氢钠总沉积量和区域沉积量的方法。所用颗粒的原始粒径为0.1至10微米。由于二亚硫酸氢钠具有吸湿性，其粒径会随环境湿度而变化。结果显示，鼻腔区域的沉积量约为吸入颗粒质量的1/1000/平方厘米，气管支气管区域的沉积量约为1/100,000/平方厘米，而肺部区域的平均表面沉积量比鼻腔区域小10,000倍。这些发现与动物吸入研究中发现的病理效应相符。

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代谢/代谢物
亚硫酸盐在人体内由含硫氨基酸半胱氨酸和蛋氨酸的代谢产生。内源性亚硫酸盐通过线粒体酶——亚硫酸盐氧化酶维持在较低的稳态浓度。该酶促进亚硫酸盐氧化为硫酸盐，硫酸盐随尿液排出体外。亚硫酸盐也可代谢为硫代硫酸盐（亚硫酸盐与3-巯基丙酮酸的酶促反应）或S-磺酸盐化合物（与二硫键的非酶促反应）。在正常人和大鼠的尿液中，硫代硫酸盐和S-磺酸盐的浓度极低，但在亚硫酸盐氧化酶缺乏者中，这些物质的排出量则很高。/亚硫酸盐/
经摄入、吸入或注射进入体内的亚硫酸盐会被亚硫酸盐氧化酶代谢为硫酸盐。对犬和大鼠进行的口服剂量研究以及对兔、大鼠和恒河猴进行的静脉注射剂量研究均表明，亚硫酸盐代谢清除迅速。在所有物种中，≤10%的给药剂量以原形经尿液排出。外源性亚硫酸盐与内源性亚硫酸盐代谢动力学的一个区别在于，外源性亚硫酸盐的肝脏氧化（至少在大鼠中）受扩散限制。肝脏代谢其接收的亚硫酸盐的比例是恒定的，但有限量的亚硫酸盐会通过肝脏进入体循环。/亚硫酸盐/

相互作用
焦亚硫酸钠 (Na2S2O5) 是一种在多种药物中用作抗氧化剂和抗菌剂的物质，并在许多食品制剂中用作防腐剂。除了抗氧化活性外，亚硫酸盐还会氧化成亚硫酸根自由基 (SO3-)，从而引发脂质过氧化。本研究旨在阐明亚慢性摄入 Na2S2O5 (520 mg/kg/天) 对白化大鼠肝肾抗氧化酶活性和脂质过氧化的影响。同时，本研究还测试了左旋肉碱在 Na2S2O5 处理大鼠中的抗氧化作用。所有参与研究的大鼠均接受了血浆尿酸水平的监测。与对照组相比，Na2S2O5处理组大鼠的丙二醛（MDA）水平显著升高，肾脏MDA值分别为2.21±0.21 nmol/mg蛋白和1.22±0.35 nmol/mg蛋白，肝脏MDA值分别为79.85±19.5 nmol/mg蛋白和31.36±5.0 nmol/mg蛋白。与对照组相比，Na2S2O5处理组大鼠的硒-谷胱甘肽过氧化物酶（GPx）活性也显著升高，肾脏GPx值分别为38.22±2.21 U/g蛋白和8.09±0.76 U/g蛋白，肝脏GPx值分别为31.11±6.37 U/g蛋白和11.70±1.02 U/g蛋白。本研究中，Na2S2O5处理组大鼠的血浆尿酸水平升高。在Na2S2O5处理组大鼠的肝脏和肾脏中，均未观察到左旋肉碱对脂质过氧化的保护作用。所提供的数据证实了亚硫酸盐的促氧化活性，并表明谷胱甘肽过氧化物酶（GPx）活性和血浆尿酸水平的升高可能部分减轻摄入亚硫酸盐引起的肾脏和肝细胞氧化损伤。
由于反应更为复杂，焦亚硫酸钠与氯霉素不相容。焦亚硫酸钠还能使溶液中的顺铂失活。
焦亚硫酸钠与拟交感神经药和其他邻羟基或对羟基苄醇衍生物反应生成几乎无药理活性的磺酸衍生物。最易受此灭活作用影响的药物是肾上腺素及其衍生物。
本实验旨在检验用焦亚硫酸钠（Na2S2O5，SBS）湿法保存主要受脱氧雪腐镰刀菌烯醇（DON）污染的小黑麦对仔猪生长性能、肝功能、临床生化血浆指标和器官组织病理学的影响。为此，将未受污染的对照小黑麦和受DON污染的小黑麦分别添加到仔猪日粮中，并进行未处理（CON，FUS）或SBS处理（CON-SBS，FUS-SBS），从断奶开始饲喂28天。经SBS处理后，DON及其衍生物DON磺酸盐（DONS）的日粮浓度分别为：CON组0.156 mg/kg，CON-SBS组0.084 mg/kg，FUS组2.312 mg/kg，FUS-SBS组0.275 mg/kg；DONS浓度低于0.05 mg/kg。与另外三组相比，饲喂FUS日粮显著降低了采食量，这体现在黑麦来源与SBS处理之间存在显著的交互作用（p = 0.014），且在整个28天的试验期内，活重增加和料重比均未受到影响。饲喂受污染日粮导致总血浆蛋白浓度显著降低，而SBS处理同时使其升高（饲喂CON、CON-SBS、FUS和FUS-SBS日粮的仔猪血浆总蛋白浓度分别为45.4、49.5、40.7和46.5 g/L）。采用¹³C-甲氧苯乙酮呼气试验（MBT）检测肝功能，该方法可评估细胞色素P4501A2的活性。MBT结果以360分钟后的累积剂量回收率（cPDR360）表示，结果显示SBS处理对肝功能有轻微的刺激作用（p = 0.052）（饲喂CON、CON-SBS、FUS和FUS-SBS日粮的仔猪cPDR360分别为37.5%、39.4%、37.4%和55.1%）。肝脏重量和组织病理学评分与MBT结果的相关性较弱。对肾脏、胰腺和心脏的进一步组织病理学检查显示，未观察到治疗效果。结论是，对受污染的小黑麦进行SBS处理后，仔猪的生长性能恢复到饲喂对照日粮的仔猪水平，而对肝功能、临床化学血浆参数（蛋白质浓度除外）和器官组织病理学的影响甚微。

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非人类毒性值
大鼠皮肤LD50 > 2000 mg/kg
仓鼠静脉注射LD50 95 mg/kg 体重
兔静脉注射LD50 65 mg/kg 体重
小鼠静脉注射LD50 130 mg/kg 体重
有关焦亚硫酸钠（共13项）的更多非人类毒性值（完整数据），请访问HSDB记录页面。

[1]. Pharmaceutical excipients - quality, regulatory and biopharmaceutical considerations. Eur J Pharm Sci. 2016 May 25;87:88-99.

治疗用途
实验用途：通过焦亚硫酸钠或连二亚硫酸钠将 Cr (VI) 转化为 Cr (III) 可预防敏感人群的铬皮炎。

NA2O5S2

190.11

189.898

7681-57-4

18403-71-9 (unspecified hydrochloride salt)

656671

White to off-white solid powder

1.48

150 °C

0.272

124.92

0

6

0

9

136

0

HRZFUMHJMZEROT-UHFFFAOYSA-L

InChI=1S/2Na.H2O5S2/c;;1-6(2)7(3,4)5/h;;(H,1,2)(H,3,4,5)/q2*+1;/p-2

2934.99.9001

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

H2O: 100 mg/mL (526.01 mM)
DMSO: 4 mg/mL (21.04 mM)

注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。

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注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。

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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

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口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。

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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

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注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

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请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。