Sodium metabisulfite (sodium metabisulfite; sodium bisulfite; heavy sulfoxide; sodium metabisulfite; sodium metabisulfite)   中文名称: 焦亚硫酸钠

Sodium metabisulfite does not have a defined pharmacological target. It is a chemical reagent used as a preservative, antioxidant, and reducing agent. Its mechanism of action involves the release of sulfur dioxide, which acts as an antimicrobial agent and antioxidant by inhibiting the growth of microorganisms and preventing oxidation reactions. The compound is also used as a reducing agent in various chemical reactions.

在体外，焦亚硫酸钠可用作多种用途的化学试剂。它可用作食品和药品制剂中的防腐剂和抗氧化剂。该化合物还可用作化学反应中的还原剂以及反渗透膜的清洁剂。其抗菌活性使其在微生物学应用中具有价值。

在体内，焦亚硫酸钠可用作食品防腐剂和抗氧化剂。它也被用作药物制剂中的抗氧化剂，以防止活性成分氧化。该化合物在批准的剂量下通常被认为是安全的（GRAS），可用于食品中。目前尚无该化合物作为药物的具体体内药代动力学和药效学数据。

在体外化学反应中，焦亚硫酸钠用作还原剂和防腐剂。标准操作流程包括将该化合物溶解于水中配制成储备液，然后以适当浓度添加到反应混合物中。该化合物的还原性可用于各种氧化还原反应以及制备含亚硫酸盐的缓冲液。

在体外细胞实验中，焦亚硫酸钠通常不用作治疗应用的测试化合物。它是一种化学试剂，用作细胞培养基和其他制剂中的防腐剂和抗氧化剂。该化合物的细胞毒性可通过细胞实验进行评估，以评价其在药物制剂中的安全性。

通常采用体内动物试验来评估焦亚硫酸钠作为食品添加剂的安全性和毒性。标准的体内试验方案包括通过灌胃法给啮齿动物给药，并测量毒性终点、血液学参数和组织病理学检查结果。大量的毒理学研究已充分证实该化合物作为食品防腐剂的安全性。

吸收、分布和排泄
我们开发了一种估算吸入气溶胶后亚硫酸氢钠总沉积量和区域沉积量的方法。所用颗粒的初始粒径范围为0.1至10微米。由于亚硫酸氢钠具有吸湿性，其粒径会随环境湿度而变化。结果表明，鼻腔区域的沉积量约为每平方厘米吸入颗粒质量的千分之一，气管支气管区域的沉积量约为每平方厘米吸入颗粒质量的十万分之一，而肺部区域的平均表面沉积量比鼻腔区域小1万倍。这些发现与动物吸入研究中观察到的病理效应一致。代谢/代谢产物 亚硫酸盐是人体代谢含硫氨基酸半胱氨酸和蛋氨酸产生的。内源性亚硫酸盐通过线粒体酶亚硫酸盐氧化酶维持在较低的稳态浓度。该酶促进亚硫酸盐氧化为硫酸盐，硫酸盐随后随尿液排出体外。亚硫酸盐也可代谢为硫代硫酸盐（亚硫酸盐与3-巯基丙酮酸的酶促反应）或S-磺酸盐（二硫键的非酶促反应）。在正常人和大鼠中，尿液中硫代硫酸盐和S-磺酸盐的浓度极低，但缺乏亚硫酸盐氧化酶的个体排泄量很高。摄入、吸入或注射的亚硫酸盐经亚硫酸盐氧化酶代谢为硫酸盐。犬和大鼠的口服剂量研究以及兔、大鼠和恒河猴的静脉注射剂量研究均表明，亚硫酸盐代谢和清除迅速。在所有物种中，≤10%的给药剂量以原形经尿液排出。外源性和内源性亚硫酸盐代谢动力学的一个区别在于，外源性亚硫酸盐的肝脏氧化（至少在大鼠中）受扩散限制。肝脏代谢其接收的亚硫酸盐的比例恒定，但只有少量亚硫酸盐通过肝脏进入体循环。

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焦亚硫酸钠的药代动力学特性是在其作为食品添加剂的背景下进行表征的。摄入后，焦亚硫酸钠释放二氧化硫，二氧化硫代谢为硫酸盐并经尿液排出。该化合物口服毒性低，代谢和排泄迅速。该化合物在高于302°F（150°C）的温度下分解。

相互作用
焦亚硫酸钠（Na₂S₂O₅）是一种在多种药物中用作抗氧化剂和抗菌剂，以及在许多食品制剂中用作防腐剂的物质。除了其抗氧化活性外，亚硫酸盐还可以被氧化成亚硫酸根自由基（SO₃⁻），从而引发脂质过氧化。本研究旨在阐明亚慢性摄入Na₂S₂O₅（520 mg/kg/天）对白化大鼠肝肾抗氧化酶活性和脂质过氧化的影响。同时，本研究还测试了左旋肉碱对Na₂S₂O₅处理大鼠的抗氧化作用。所有参与研究的大鼠均接受了血浆尿酸水平的监测。与对照组相比，Na₂S₂O₅处理组大鼠的丙二醛（MDA）水平显著升高。肾脏MDA值分别为2.21±0.21 nmol/mg蛋白和1.22±0.35 nmol/mg蛋白，肝脏MDA值分别为79.85±19.5 nmol/mg蛋白和31.36±5.0 nmol/mg蛋白。与对照组相比，Na₂S₂O₅处理组大鼠的硒-谷胱甘肽过氧化物酶（GPx）活性也显著升高。肾脏GPx值分别为38.22±2.21 U/g蛋白和8.09±0.76 U/g蛋白，肝脏GPx值分别为31.11±6.37 U/g蛋白和11.70±1.02 U/g蛋白。本研究还发现，Na₂S₂O₅处理组大鼠的血浆尿酸水平也升高。在用Na₂S₂O₅处理的大鼠肝脏和肾脏中，未观察到左旋肉碱对脂质过氧化的保护作用。所提供的数据证实了亚硫酸盐的促氧化活性，并提示谷胱甘肽过氧化物酶（GPx）活性和血浆尿酸水平的升高可能部分减轻亚硫酸盐诱导的肾脏和肝细胞氧化损伤。由于反应更为复杂，焦亚硫酸钠与氯霉素不相容。焦亚硫酸钠还可以使溶液中的顺铂失活。焦亚硫酸钠与拟交感神经药物和其他邻羟基或对羟基苄醇衍生物反应生成几乎没有药理活性的磺酸衍生物。最易受此失活作用影响的药物是肾上腺素及其衍生物。本实验旨在研究采用焦亚硫酸钠（Na₂S₂O₅，SBS）湿法保存主要受脱氧雪腐镰刀菌烯醇（DON）污染的小黑麦对仔猪生长性能、肝功能、临床生化血浆指标和器官组织病理学的影响。为此，将未受污染的对照黑麦和DON污染的黑麦添加到仔猪日粮中，然后从断奶开始分别饲喂未经处理（CON、FUS）或经SBS处理（CON-SBS、FUS-SBS）的日粮，持续28天。经SBS处理后，日粮中DON及其衍生物DON磺酸盐（DONS）的浓度分别为：CON组0.156 mg/kg，CON-SBS组0.084 mg/kg，FUS组2.312 mg/kg，FUS-SBS组0.275 mg/kg；DONS浓度低于0.05 mg/kg。与其他三组相比，饲喂FUS日粮显著降低了采食量，这体现在黑麦来源和SBS处理之间存在显著的交互作用（p = 0.014），而活重增加和饲料转化率在28天的试验期内未受影响。饲喂受污染日粮显著降低了总血浆蛋白浓度，而SBS处理则同时提高了总血浆蛋白浓度（饲喂CON、CON-SBS、FUS和FUS-SBS日粮的仔猪的总血浆蛋白浓度分别为45.4、49.5、40.7和46.5 g/L）。采用C-甲氧基苯乙酮呼气试验（MBT）评估肝功能，该方法用于评估细胞色素P450 1A2活性。 MBT结果以360分钟后的累积剂量恢复率（cPDR360）表示，结果显示SBS处理对肝功能有轻微的刺激作用（p = 0.052）（饲喂CON、CON-SBS、FUS和FUS-SBS日粮的仔猪的cPDR360分别为37.5%、39.4%、37.4%和55.1%）。肝脏重量和组织病理学评分与MBT结果的相关性较弱。对肾脏、胰腺和心脏的进一步组织病理学检查未发现治疗效果。结论是，用SBS处理受污染的黑麦可使仔猪的生长性能恢复到饲喂对照日粮的水平，且对肝功能、临床血浆化学参数（蛋白质浓度除外）和器官组织病理学的影响极小。

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非人类毒性值
大鼠皮肤LD50 > 2000 mg/kg
仓鼠静脉注射LD50 95 mg/kg 体重
兔静脉注射LD50 65 mg/kg 体重
小鼠静脉注射LD50 130 mg/kg 体重
如需查看焦亚硫酸钠（共13种）的更多非人类毒性值（完整数据），请访问HSDB记录页面。

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焦亚硫酸钠被归类为吸入性有毒物质，对皮肤和组织有强烈的刺激性。它不可燃，但在高温加热时会分解并释放出有毒的硫和钠氧化物烟雾。它与水混合后会变成腐蚀性酸。处理该化合物时应采取适当的安全预防措施，包括使用个人防护装备。

[1]. Pharmaceutical excipients - quality, regulatory and biopharmaceutical considerations. Eur J Pharm Sci. 2016 May 25;87:88-99.

治疗用途

实验用途：通过亚硫酸钠或亚硫酸氢钠将Cr(VI)转化为Cr(III)可能防止敏感个体的色素性皮炎。

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亚硫酸氢钠（亚硫酸钠，CAS 7681-57-4）主要是一种食品添加剂和化学试剂，而非FDA批准的药物。其主要应用作为坎登片的活性成分，作为反渗透膜的清洁剂，以及作为食品中的防腐剂和抗氧化剂。该化合物作为药物没有临床试验或批准的治疗适应症。

NA2O5S2

190.11

189.898

7681-57-4

18403-71-9 (unspecified hydrochloride salt)

656671

White to off-white solid powder

1.48

greater than 302 °F (Decomposes) (NIOSH, 2024) ; >302 °F (decomposes) ; >302 °F (decomposes) ; >302 °F (Decomposes)

0.272

124.92

0

6

0

9

136

0

[O-]S(=O)S(=O)(=O)[O-].[Na+].[Na+]

HRZFUMHJMZEROT-UHFFFAOYSA-L

InChI=1S/2Na.H2O5S2/c;;1-6(2)7(3,4)5/h;;(H,1,2)(H,3,4,5)/q2*+1;/p-2

2934.99.9001

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

H2O: 100 mg/mL (526.01 mM)
DMSO: 4 mg/mL (21.04 mM)

注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。

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注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。

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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

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口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。

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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

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注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

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请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。