| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
|
||
| 5mg |
|
||
| 10mg |
|
||
| 25mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
KB: ~100 nM (CRF2 receptor)[2] EC50: 140 nM (CRF1 receptor)[2]
α-Helical CRF(9-41) TFA targets the CRF1 and CRF2 receptors, which are key components of the hypothalamic-pituitary-adrenal (HPA) axis involved in stress responses. CRF1 receptors are primarily involved in the stress response and anxiety, while CRF2 receptors are involved in appetite regulation and stress coping. The compound acts as a competitive antagonist for the CRF2 receptor with a KB of approximately 100 nM, blocking the binding of endogenous CRF and preventing receptor activation. It serves as a partial agonist for the CRF1 receptor with an EC50 of 140 nM, meaning it can activate the receptor but with lower efficacy than the full agonist. This dual activity makes the compound a valuable tool for studying the differential roles of CRF1 and CRF2 receptors in stress-related behaviors and disorders. |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，α-螺旋CRF(9-41)TFA作为CRF2受体的竞争性拮抗剂，其KB值约为100 nM；同时作为CRF1受体的部分激动剂，其EC50值为140 nM。这些活性通过无细胞受体结合实验和细胞功能实验进行评估。该化合物可用于研究CRF受体信号通路，包括cAMP积累和受体内化。在神经科学研究中，它被用于探索CRF受体在应激、焦虑和成瘾中的作用。该化合物的α-螺旋结构对其受体结合和活性至关重要。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
在体内实验中，α-螺旋CRF(9-41) TFA能够逆转动物模型中尼古丁诱导的条件性焦虑。这表明其在调节应激相关行为中发挥作用，并具有研究焦虑症和成瘾的潜力。该化合物通常通过脑室内注射给药，以绕过血脑屏障，将肽直接递送至中枢神经系统。在这些研究中，采用条件性位置偏好或高架十字迷宫等行为学实验来评估焦虑样行为。该化合物逆转尼古丁诱导焦虑的能力表明，CRF受体参与了尼古丁戒断引起的焦虑效应。
|
| 酶活实验 |
针对α螺旋CRF(9-41) TFA的无细胞受体结合分析包括：将该化合物与CRF1或CRF2受体制剂在缓冲液中孵育，测量放射性标记CRF的置换情况，并计算结合亲和力。该化合物对CRF2受体的KB值约为100 nM。在功能性分析中，使用cAMP积累测定或其他下游检测方法来评估该化合物激活或抑制受体信号传导的能力。该化合物对CRF1受体的EC50值为140 nM。这些分析用于表征该化合物的药理学特性并研究CRF受体信号通路。
|
| 细胞实验 |
针对α螺旋CRF(9-41) TFA的细胞活性检测包括用该化合物处理表达CRF受体的细胞，并测量诸如cAMP积累、钙离子内流或受体内化等功能性指标。对于CRF1受体的部分激动作用，需测量该化合物刺激cAMP生成的能力，并与完全激动剂CRF进行比较。对于CRF2受体的拮抗作用，需测量该化合物阻断CRF诱导的cAMP生成的能力。这些检测方法用于研究CRF受体信号传导，并评估该化合物在细胞系统中的活性。
|
| 动物实验 |
α-螺旋CRF(9-41) TFA的动物研究包括通过脑室内注射给啮齿动物。该化合物可逆转动物模型中尼古丁诱导的条件性焦虑。在这些研究中，采用条件性位置偏好、高架十字迷宫或旷场实验等行为学测试来评估焦虑样行为。研究还评估了该化合物对压力相关行为的影响，并探讨了其治疗焦虑症和成瘾的潜力。由于该化合物穿过血脑屏障的能力有限，因此需要直接中枢给药。
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
α-螺旋CRF(9-41) TFA的药代动力学数据有限。该肽分子量约为3.5 kDa，口服生物利用度低，且血脑屏障穿透性有限。通常采用脑室内给药以达到中枢神经系统暴露。通过此途径给药时，由于酶促降解迅速，预计该肽的半衰期较短。由于该化合物主要用作研究工具而非候选药物，因此尚未进行全面的药代动力学研究。出于研究目的，该化合物通常作为肽进行处理，而不进行全身给药以进行药代动力学分析。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
α-螺旋 CRF(9-41) TFA 的毒理学数据有限。处理肽类化合物时，应遵循标准安全预防措施，包括使用个人防护装备，例如手套和护目镜。该化合物应在通风良好的区域操作，并避免接触皮肤和眼睛。TFA 盐形式可能引起刺激。根据现有数据，该化合物未被归类为致癌物或致突变物，但尚未进行全面的毒理学评估。与所有研究用化学品一样，应谨慎处理，并严格按照安全指南使用。
|
| 参考文献 |
|
| 其他信息 |
α-螺旋CRF(9-41) TFA是一种研究肽，并非批准药物。它没有临床试验或治疗用途的市场批准状态。该化合物作为CRF2受体的竞争拮抗剂，KB约为100 nM，并作为CRF1受体的部分激动剂，EC50为140 nM。它能逆转动物模型中尼古丁诱导的条件性焦虑。该化合物用于神经科学研究，以研究CRF受体功能和与压力相关的疾病。其α-螺旋结构对其受体结合和活性至关重要。该化合物通常通过脑室内给药，并以TFA盐的形式供应。
|
| 分子式 |
C168H275F3N46O55S2
|
|---|---|
| 分子量 |
3940.42
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
H2O :~1.82 mg/mL (~0.46 mM)
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.2538 mL | 1.2689 mL | 2.5378 mL | |
| 5 mM | 0.0508 mL | 0.2538 mL | 0.5076 mL | |
| 10 mM | 0.0254 mL | 0.1269 mL | 0.2538 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
