| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Oct4 inducer-1 targets the Oct4 promoter, activating the expression of Oct4, a critical transcription factor for maintaining pluripotency. Oct4 is a member of the POU family of transcription factors and is essential for the self-renewal and pluripotency of embryonic stem cells. The compound also activates the Nanog promoter, another key pluripotency factor. By enhancing Oct4 and Nanog expression, Oct4 inducer-1 promotes the reprogramming of somatic cells to induced pluripotent stem cells. The molecular target of Oct4 inducer-1 may involve direct or indirect activation of Oct4 gene transcription, though the exact binding site and mechanism remain to be fully elucidated.
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| 体外研究 (In Vitro) |
Oct4诱导剂-1(化合物OAC-3;1 μM)可激活胚胎干细胞(ESCs)中的Oct4-luc报告基因和Nanog-luc报告基因,从而提高重编程效率。Oct4诱导剂-1促进诱导多能干细胞(iPSCs)的产生,并加速类似iPSCs的克隆形成[1]。研究表明,用Oct4诱导剂-1(1 μM)感染的小鼠胚胎成纤维细胞(MEF)在iSF1培养基中可提高重编程效率[1]。体外研究表明,Oct4诱导剂-1(OAC-3)是Oct4和Nanog表达的有效激活剂。在基于胚胎干细胞的报告基因检测中,1 μM的Oct4诱导剂-1可显著激活Oct4-荧光素酶报告基因和Nanog-荧光素酶报告基因。该化合物通过提高重编程速率和缩短体细胞重编程所需时间,增强了诱导多能干细胞(iPSC)的生成效率。Oct4诱导剂-1在有效浓度下不影响细胞活力,并且对多能性基因激活具有特异性。该化合物已被用于多种细胞系,以研究多能性维持和体细胞重编程的分子机制。
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| 体内研究 (In Vivo) |
由于Oct4诱导剂-1主要用作体外干细胞研究的工具,因此公开文献中关于其体内活性的数据有限。该化合物激活Oct4和Nanog的能力已在细胞系统中得到证实,但关于其在动物模型中的体内活性研究报道较少。作为一种用于干细胞研究的小分子化合物,该化合物可用于移植前的体外细胞重编程,但其对多能性的直接体内影响尚未得到充分阐明。未来的研究可以探索其在体内再生医学应用中的潜力。
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| 酶活实验 |
由于Oct4诱导剂-1的作用机制涉及转录调控而非直接酶抑制,因此针对该化合物的无细胞生化分析方法受到限制。标准表征方法包括使用高效液相色谱(HPLC)和核磁共振(NMR)光谱评估化合物的纯度和结构。该化合物通常溶解于二甲基亚砜(DMSO)中配制成储备液。如果已确定特定靶点,则可采用表面等离子共振或等温滴定量热法进行与潜在分子靶点的结合研究。然而,由于该化合物的活性是通过转录激活而非直接靶点结合来衡量的,因此其主要检测方法是基于细胞的报告基因检测。
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| 细胞实验 |
用于检测 Oct4 诱导剂-1 的细胞实验通常使用胚胎干细胞或正在重编程的体细胞。标准方案包括在合适的培养基中培养小鼠或人胚胎干细胞 (ESC) 或诱导多能干细胞 (iPSC)。对于 Oct4-荧光素酶报告基因检测,将细胞接种于 96 孔板中,并用浓度为 0.1-10 μM 的 Oct4 诱导剂-1 处理 24-48 小时。使用荧光素酶底物检测荧光素酶活性,并用发光仪进行定量。对于重编程效率检测,用 Yamanaka 因子转导体细胞,并用 Oct4 诱导剂-1 处理,2-3 周后计数 iPSC 集落。细胞活力通过 MTT 或 CellTiter-Glo 检测进行评估。
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| 动物实验 |
关于Oct4诱导剂-1的体内研究在文献中报道较少。如果开展此类研究,典型的方案可能是给小鼠注射该化合物,以评估其对干细胞群或组织再生的影响。该化合物可通过腹腔注射以不同剂量给药,研究终点包括评估组织中Oct4的表达、分析干细胞标志物以及评估再生结果。然而,Oct4诱导剂-1的主要应用仍然是体外细胞重编程和干细胞研究,其体内研究十分有限。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
由于Oct4诱导剂-1主要用作细胞研究的工具而非候选药物,因此已发表的文献中关于其药代动力学数据并不多见。鉴于其在细胞实验中的活性,该化合物的分子量和理化性质预计使其具有良好的细胞渗透性。对于涉及全身给药的研究,需要通过实验确定包括口服生物利用度、半衰期和清除率在内的标准药代动力学参数。该化合物通常溶解于DMSO中用于体外研究。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
由于Oct4诱导剂-1是一种主要用于体外实验的研究用化学品,因此针对该化合物的毒理学数据有限。在基于细胞的检测中,该化合物在有效浓度(约1 μM)下未显示出明显的细胞毒性。更高浓度可能产生毒性作用,具体取决于细胞类型和暴露时间。任何体内应用均需进行全面的毒理学评估,包括急性毒性和重复给药毒性研究。处理该化合物时应遵守标准的实验室安全预防措施。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
Oct4诱导剂-1(OAC-3)是一种研究化合物,而不是一种批准的药物。该化合物没有临床试验或监管批准。它仅从各种供应商处商业化提供,用于研究用途。该化合物的主要价值在于其作为干细胞研究工具的用途,特别是在提高诱导性多能干细胞(iPSC)生成效率方面。通过激活Oct4和Nanog启动子,Oct4诱导剂-1使体细胞的重编程更加高效和快速,促进了对多能性、细胞分化和再生医学的研究。该化合物还用于抗衰老研究。
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| 分子式 |
C15H11FN2O
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|---|---|
| 分子量 |
254.26
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| 精确质量 |
254.085
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| CAS号 |
182564-41-6
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| PubChem CID |
2814506
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| 外观&性状 |
Light brown to brown solid powder
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| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
374.9±22.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
180.5±22.3 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±0.8 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.721
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| LogP |
2.77
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| tPSA |
44.89
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
19
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| 分子复杂度/Complexity |
328
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C1=CC(=CC=C1C(=O)NC2=CC3=C(C=C2)NC=C3)F
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| InChi Key |
RQJUZWRDCVBOMH-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C15H11FN2O/c16-12-3-1-10(2-4-12)15(19)18-13-5-6-14-11(9-13)7-8-17-14/h1-9,17H,(H,18,19)
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| 化学名 |
4-fluoro-N-(1H-indol-5-yl)benzamide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: 250 mg/mL (983.25 mM)
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.9330 mL | 19.6649 mL | 39.3298 mL | |
| 5 mM | 0.7866 mL | 3.9330 mL | 7.8660 mL | |
| 10 mM | 0.3933 mL | 1.9665 mL | 3.9330 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。