Oct4 inducer-1

别名: N-(4-氟苯甲酰基)-5-氨基-1H-吲哚
目录号: V69103 纯度: ≥98%
Oct4 inducer-1(化合物 OAC-3)是一种有效的 Oct4 激活剂。
Oct4 inducer-1 CAS号: 182564-41-6
产品类别: Oct
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
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产品描述
Oct4诱导剂-1(化合物OAC-3)是一种强效的Oct4激活剂。Oct4诱导剂-1可激活Oct4和Nanog启动子,促进诱导多能干细胞(iPSCs)的形成。Oct4诱导剂-1通过提高重编程效率和缩短重编程时间来促进细胞重编程。
Oct4诱导剂-1(化合物OAC-3,CAS号182564-41-6)是一种小分子八聚体结合转录因子4(Oct4)激活剂。Oct4是胚胎干细胞(ESCs)多能性的主要调控因子,也是诱导多能干细胞(iPSC)生成的关键因子。Oct4诱导剂-1可激活Oct4和Nanog启动子,促进诱导多能干细胞的形成。该化合物浓度为1 μM时,可通过激活胚胎干细胞中的Oct4-luc和Nanog-luc报告基因来提高重编程效率。该化合物是干细胞研究和再生医学应用的重要工具。
生物活性&实验参考方法
靶点
Oct4 inducer-1 targets the Oct4 promoter, activating the expression of Oct4, a critical transcription factor for maintaining pluripotency. Oct4 is a member of the POU family of transcription factors and is essential for the self-renewal and pluripotency of embryonic stem cells. The compound also activates the Nanog promoter, another key pluripotency factor. By enhancing Oct4 and Nanog expression, Oct4 inducer-1 promotes the reprogramming of somatic cells to induced pluripotent stem cells. The molecular target of Oct4 inducer-1 may involve direct or indirect activation of Oct4 gene transcription, though the exact binding site and mechanism remain to be fully elucidated.
体外研究 (In Vitro)
Oct4诱导剂-1(化合物OAC-3;1 μM)可激活胚胎干细胞(ESCs)中的Oct4-luc报告基因和Nanog-luc报告基因,从而提高重编程效率。Oct4诱导剂-1促进诱导多能干细胞(iPSCs)的产生,并加速类似iPSCs的克隆形成[1]。研究表明,用Oct4诱导剂-1(1 μM)感染的小鼠胚胎成纤维细胞(MEF)在iSF1培养基中可提高重编程效率[1]。体外研究表明,Oct4诱导剂-1(OAC-3)是Oct4和Nanog表达的有效激活剂。在基于胚胎干细胞的报告基因检测中,1 μM的Oct4诱导剂-1可显著激活Oct4-荧光素酶报告基因和Nanog-荧光素酶报告基因。该化合物通过提高重编程速率和缩短体细胞重编程所需时间,增强了诱导多能干细胞(iPSC)的生成效率。Oct4诱导剂-1在有效浓度下不影响细胞活力,并且对多能性基因激活具有特异性。该化合物已被用于多种细胞系,以研究多能性维持和体细胞重编程的分子机制。
体内研究 (In Vivo)
由于Oct4诱导剂-1主要用作体外干细胞研究的工具,因此公开文献中关于其体内活性的数据有限。该化合物激活Oct4和Nanog的能力已在细胞系统中得到证实,但关于其在动物模型中的体内活性研究报道较少。作为一种用于干细胞研究的小分子化合物,该化合物可用于移植前的体外细胞重编程,但其对多能性的直接体内影响尚未得到充分阐明。未来的研究可以探索其在体内再生医学应用中的潜力。
酶活实验
由于Oct4诱导剂-1的作用机制涉及转录调控而非直接酶抑制,因此针对该化合物的无细胞生化分析方法受到限制。标准表征方法包括使用高效液相色谱(HPLC)和核磁共振(NMR)光谱评估化合物的纯度和结构。该化合物通常溶解于二甲基亚砜(DMSO)中配制成储备液。如果已确定特定靶点,则可采用表面等离子共振或等温滴定量热法进行与潜在分子靶点的结合研究。然而,由于该化合物的活性是通过转录激活而非直接靶点结合来衡量的,因此其主要检测方法是基于细胞的报告基因检测。
细胞实验
用于检测 Oct4 诱导剂-1 的细胞实验通常使用胚胎干细胞或正在重编程的体细胞。标准方案包括在合适的培养基中培养小鼠或人胚胎干细胞 (ESC) 或诱导多能干细胞 (iPSC)。对于 Oct4-荧光素酶报告基因检测,将细胞接种于 96 孔板中,并用浓度为 0.1-10 μM 的 Oct4 诱导剂-1 处理 24-48 小时。使用荧光素酶底物检测荧光素酶活性,并用发光仪进行定量。对于重编程效率检测,用 Yamanaka 因子转导体细胞,并用 Oct4 诱导剂-1 处理,2-3 周后计数 iPSC 集落。细胞活力通过 MTT 或 CellTiter-Glo 检测进行评估。
动物实验
关于Oct4诱导剂-1的体内研究在文献中报道较少。如果开展此类研究,典型的方案可能是给小鼠注射该化合物,以评估其对干细胞群或组织再生的影响。该化合物可通过腹腔注射以不同剂量给药,研究终点包括评估组织中Oct4的表达、分析干细胞标志物以及评估再生结果。然而,Oct4诱导剂-1的主要应用仍然是体外细胞重编程和干细胞研究,其体内研究十分有限。
药代性质 (ADME/PK)
由于Oct4诱导剂-1主要用作细胞研究的工具而非候选药物,因此已发表的文献中关于其药代动力学数据并不多见。鉴于其在细胞实验中的活性,该化合物的分子量和理化性质预计使其具有良好的细胞渗透性。对于涉及全身给药的研究,需要通过实验确定包括口服生物利用度、半衰期和清除率在内的标准药代动力学参数。该化合物通常溶解于DMSO中用于体外研究。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
由于Oct4诱导剂-1是一种主要用于体外实验的研究用化学品,因此针对该化合物的毒理学数据有限。在基于细胞的检测中,该化合物在有效浓度(约1 μM)下未显示出明显的细胞毒性。更高浓度可能产生毒性作用,具体取决于细胞类型和暴露时间。任何体内应用均需进行全面的毒理学评估,包括急性毒性和重复给药毒性研究。处理该化合物时应遵守标准的实验室安全预防措施。
参考文献

[1]. Enhancers of induced pluripotent stem cell reprogramming. US20140154805.

其他信息
Oct4诱导剂-1(OAC-3)是一种研究化合物,而不是一种批准的药物。该化合物没有临床试验或监管批准。它仅从各种供应商处商业化提供,用于研究用途。该化合物的主要价值在于其作为干细胞研究工具的用途,特别是在提高诱导性多能干细胞(iPSC)生成效率方面。通过激活Oct4和Nanog启动子,Oct4诱导剂-1使体细胞的重编程更加高效和快速,促进了对多能性、细胞分化和再生医学的研究。该化合物还用于抗衰老研究。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C15H11FN2O
分子量
254.26
精确质量
254.085
CAS号
182564-41-6
PubChem CID
2814506
外观&性状
Light brown to brown solid powder
密度
1.4±0.1 g/cm3
沸点
374.9±22.0 °C at 760 mmHg
闪点
180.5±22.3 °C
蒸汽压
0.0±0.8 mmHg at 25°C
折射率
1.721
LogP
2.77
tPSA
44.89
氢键供体(HBD)数目
2
氢键受体(HBA)数目
2
可旋转键数目(RBC)
2
重原子数目
19
分子复杂度/Complexity
328
定义原子立体中心数目
0
SMILES
C1=CC(=CC=C1C(=O)NC2=CC3=C(C=C2)NC=C3)F
InChi Key
RQJUZWRDCVBOMH-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C15H11FN2O/c16-12-3-1-10(2-4-12)15(19)18-13-5-6-14-11(9-13)7-8-17-14/h1-9,17H,(H,18,19)
化学名
4-fluoro-N-(1H-indol-5-yl)benzamide
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意: 本产品在运输和储存过程中需避光。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO: 250 mg/mL (983.25 mM)
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。

注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO 50 μL Tween 80 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO 900 μL Corn oil)
示例: 注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备(4°C,储存1周):将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中,得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如: 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精) 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如: 50 μL DMSO 100 μL PEG300 200 μL Castor oil 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10: 10 : 80 (如: 100 μL Ethanol 100 μL Cremophor 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL EtOH 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL EtOH 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)


口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合


注意: 以上为较为常见方法,仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型,对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物,需通过前期实验来确定(建议先取少量样品进行尝试),包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.9330 mL 19.6649 mL 39.3298 mL
5 mM 0.7866 mL 3.9330 mL 7.8660 mL
10 mM 0.3933 mL 1.9665 mL 3.9330 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
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配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

联系我们