| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
STAT3
STAT3-IN-17 targets STAT3, a transcription factor that plays a critical role in cell proliferation, survival, and immune regulation. It inhibits STAT3 activity with an IC50 of 0.7 μM as measured in HEK-Blue IL-6 cells, a cell-based assay that reports on STAT3-dependent transcriptional activation. By blocking STAT3 signaling, the compound reduces the expression of downstream target genes involved in tumor growth, angiogenesis, and immunosuppression, making it a useful tool for studying STAT3 biology. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
STAT3-IN-17（化合物 15）（10 μM；20 小时、48 小时）可抑制 STAT3 通路 76.5%，并将 HEK-Blue IL-6 细胞的存活率降低至 15%[1]。STAT3-IN-17（2.5–40 μM；24 小时）可抑制 STAT3 的磷酸化（Y705）[1]。STAT3-IN-17（10 μM、50 μM；48 小时）的 IC50 值为 2.7 μM，可抑制 HeLa 和 HEK 293T 细胞的增殖[1]。幽门螺杆菌和空肠弯曲菌可被 (D)-PPA 1（化合物 24）抑制，其 MIC 值分别为 1.6 μM 和 4.7 μM [2]。
STAT3-IN-17 在 HEK-Blue IL-6 细胞中表现出中等的 STAT3 抑制活性，IC50 为 0.7 μM。它在 HeLa 细胞中表现出抗增殖活性，表明其具有抑制癌细胞生长的潜力。该化合物被用于各种体外实验，以评估 STAT3 依赖性信号通路，并研究 STAT3 抑制对肿瘤细胞增殖和存活的影响。其适中的效力使其成为概念验证研究的有用工具。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在大鼠中，STAT3-IN-17（化合物15）（5 mg/kg灌胃或25 mg/kg静脉注射；单次给药）与硝唑尼特相比，表现出更优异的药代动力学特性。其消除半衰期（t1/2β）显著延长（11.1 vs 0.8 h），绝对生物利用度（F）更高（87.4% vs 5.7%），最大血浆浓度（Cmax）也更高（20.7 vs 1.0 mg/L）[1]。
目前关于STAT3-IN-17体内活性的数据报道较少。该化合物具有良好的药代动力学特征，提示其具有体内应用潜力。它主要用作研究细胞模型中STAT3信号通路的科研工具。需要进一步研究以评估其在癌症和炎症动物模型中的疗效。该化合物的中等效力和良好的药代动力学特性使其成为进一步优化和体内评估的候选药物。 |
| 酶活实验 |
STAT3-IN-17 的体外酶/受体结合（无细胞）检测通常包括 STAT3 DNA 结合检测或 STAT3 磷酸化检测。在典型的实验方案中，将重组 STAT3 蛋白或 STAT3 激活细胞的核提取物与含有 STAT3 共识结合序列的生物素标记 DNA 探针孵育。使用基于 ELISA 或电泳迁移率变动分析 (EMSA) 的方法来检测化合物抑制 STAT3-DNA 结合的能力。或者，也可以使用标记的 STAT3 和磷酸肽探针进行 TR-FRET 检测，以测量 SH2 结构域的结合。
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| 细胞实验 |
STAT3-IN-17 的体外细胞活性检测通常使用 HEK-Blue IL-6 细胞，该细胞经基因工程改造，可表达 STAT3 诱导型分泌碱性磷酸酶 (SEAP) 报告基因。将细胞用不同浓度的化合物处理，并用 IL-6 刺激以激活 STAT3。然后测量培养上清液中的 SEAP 活性，以量化 STAT3 依赖性转录活性，并由此计算 IC50 值。抗增殖活性则使用 MTT 或 CellTiter-Glo 等标准细胞活力检测方法在 HeLa 细胞中进行评估。
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| 动物实验 |
目前关于STAT3-IN-17的体内动物研究文献尚不充分。鉴于其良好的药代动力学特性，潜在的体内模型包括小鼠异种移植瘤模型，该模型可在给药后评估肿瘤生长抑制情况和STAT3磷酸化水平。然而，现有文献中尚未报道STAT3-IN-17在动物模型中的具体实验方案。研究人员应根据化合物的特性和所研究的生物学问题设计合适的实验方案。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
STAT3-IN-17 具有良好的药代动力学特性，适合进行进一步的体内评价。现有文献中未详细描述其具体的 ADME 参数，例如半衰期、生物利用度、清除率和分布容积。该化合物可溶于 DMSO，并可配制成多种给药途径。如果计划进行体内应用，研究人员应自行开展药代动力学研究，以确定合适的给药方案。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
STAT3-IN-17 的毒性数据未公开。作为一种研究用化合物，尚未进行全面的毒理学评估。该化合物仅供实验室研究使用，操作时应遵循标准安全预防措施。操作该化合物时应佩戴适当的个人防护装备。有关具体的操作和处置说明，请参阅产品安全数据表。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
STAT3-IN-17是一种中等强度的STAT3抑制剂（IC50 = 0.7 μM），在HeLa细胞中具有抗增殖活性，并且具有良好的药代动力学特性。它用于肿瘤学和免疫学研究，以研究依赖于STAT3的信号通路和治疗策略。该化合物作为化学探针，用于研究肿瘤生长和炎症微环境的调节。STAT3-IN-17尚未进入临床试验，也未获得治疗使用的批准。它仍然是研究STAT3生物学的实验工具。
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| 分子式 |
C11H6F3N3O3S
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|---|---|
| 分子量 |
317.2439
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| 精确质量 |
317.008
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| CAS号 |
1245814-52-1
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| PubChem CID |
129396559
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| LogP |
3.8
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| tPSA |
116
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
8
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
21
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| 分子复杂度/Complexity |
408
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
S1C(=C([H])N=C1N([H])C(C1C([H])=C([H])C(C(F)(F)F)=C([H])C=1[H])=O)[N+](=O)[O-]
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| InChi Key |
HKCGJKNZQDBZFT-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C11H6F3N3O3S/c12-11(13,14)7-3-1-6(2-4-7)9(18)16-10-15-5-8(21-10)17(19)20/h1-5H,(H,15,16,18)
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| 化学名 |
N-(5-nitro-1,3-thiazol-2-yl)-4-(trifluoromethyl)benzamide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.1522 mL | 15.7609 mL | 31.5219 mL | |
| 5 mM | 0.6304 mL | 3.1522 mL | 6.3044 mL | |
| 10 mM | 0.3152 mL | 1.5761 mL | 3.1522 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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