| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Wnt ligand[1]
Ipafricept targets Wnt ligands by acting as a decoy receptor. The Frizzled-8 extracellular domain portion of the fusion protein binds to Wnt ligands, sequestering them and preventing their interaction with endogenous Frizzled receptors on the cell surface. This blocks the activation of Wnt/β-catenin signaling, a pathway that is frequently dysregulated in cancer and is associated with cancer stem cell maintenance, tumor growth, and metastasis. By inhibiting Wnt signaling, Ipafricept aims to suppress tumor progression. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
伊帕非利塞普 (10 μg/mL) 可抑制肽 RL-QN15 对人胚胎干细胞 (hESC) 的促增殖和促迁移作用。它能逆转 RL-QN15 诱导的 Wnt/β-catenin 信号通路激活，从而抵消其对 hESC 增殖、迁移和干性的影响。这些体外研究表明，该化合物能够功能性地阻断 Wnt 信号通路及其下游生物学效应。伊帕非利塞普作为 Wnt 抑制剂的活性已在多种基于细胞的实验中得到证实。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在异种移植小鼠模型中，Ipafricept 显示出显著的体内抗肿瘤活性。在胰腺癌异种移植模型中，每周腹腔注射 10 mg/kg 或每两周腹腔注射 25 mg/kg，持续 42 天，与吉西他滨或白蛋白紫杉醇联合用药，可显著增强肿瘤生长抑制作用。在卵巢癌异种移植模型中，Ipafricept（每两周腹腔注射 45 mg/kg，持续 42 天）与白蛋白紫杉醇联合用药，其抗肿瘤活性优于卡铂。在小鼠全层皮肤创伤模型中，Ipafricept（第 0 天和第 3 天皮下注射 10 mg/kg）可与 RL-QN15 竞争 FZD8 结合位点，从而降低 RL-QN15 介导的 Wnt/β-catenin 信号通路激活。
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| 酶活实验 |
体外酶/受体结合（无细胞）试验通常包括伊帕非利塞普（Ipafricept）与Wnt配体的相互作用评估。将重组Wnt蛋白与伊帕非利塞普孵育，并使用表面等离子共振（SPR）或基于ELISA的方法测量结合亲和力。或者，也可以进行竞争性试验，将标记的Wnt配体与伊帕非利塞普孵育，并测量其置换作用。伊帕非利塞普阻断Wnt配体与Frizzled受体结合的能力也可以使用无细胞受体结合试验进行评估。
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| 细胞实验 |
伊帕非利塞普（Ipafricept）的体外细胞试验通常使用具有活跃Wnt/β-catenin信号通路的细胞，例如癌细胞系或人胚胎干细胞（hESCs）。细胞用不同浓度的伊帕非利塞普处理，并使用TCF/LEF-荧光素酶报告基因检测法测量Wnt/β-catenin通路活性。该化合物对细胞增殖、迁移和干性的影响通过细胞活力、伤口愈合和克隆形成等标准检测方法进行评估。在hESCs中，RL-QN15诱导效应的逆转是一个关键的检测指标。
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| 动物实验 |
Ipafricept 的体内动物研究通常采用免疫缺陷小鼠的异种移植瘤模型。将源自胰腺癌或卵巢癌细胞系的皮下肿瘤移植到小鼠体内，然后通过腹腔注射 Ipafricept，以不同的剂量和给药方案进行治疗，可单独使用或与吉西他滨或白蛋白紫杉醇等化疗药物联合使用。研究期间会监测肿瘤生长抑制情况。在全层皮肤创伤模型中，Ipafricept 也采用皮下注射给药。研究终点包括肿瘤体积、Wnt/β-catenin 靶基因表达和组织学分析。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
现有文献中关于伊帕非利塞普（Ipafricept）的药代动力学数据并不详尽。作为一种融合蛋白，其药代动力学特性预计会与小分子药物有所不同，具有单克隆抗体和Fc融合蛋白典型的较长半衰期。在动物研究中，该化合物通过注射（腹腔注射或皮下注射）给药。目前尚未报道具体的清除率、分布容积和生物利用度等参数。研究人员应查阅原始文献以获取详细的药代动力学信息。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
关于Ipafricept的毒性数据报道并不广泛。作为一种正在研究用于抗癌治疗的重组融合蛋白，毒理学研究理应作为临床前开发的一部分进行。然而，目前尚无公开的详细毒性数据。该化合物仅供研究使用。处理该化合物时应采取标准安全预防措施。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
Ipafricept（OMP-54F28）是一种首创的重组融合蛋白诱饵受体，用于Wnt配体，由Frizzled-8细胞外结构域与人IgG1 Fc融合而成。它阻断Wnt/β-连环蛋白信号通路，并在胰腺癌和卵巢癌等实体肿瘤的临床前模型中显示出抗癌活性。该化合物已在临床试验中研究用于治疗实体肿瘤。然而，其临床开发状态可能已发生变化，尚未获得监管批准。研究人员应查阅最新的临床试验注册信息以获取最新信息。
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| CAS号 |
1391727-24-4
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| 外观&性状 |
Colorless to light yellow liquid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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