| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
IC50: 14 nM (PTEN)[1]
BpV(HOpic) targets PTEN, a critical negative regulator of the PI3K/AKT signaling pathway. By inhibiting PTEN, the compound prevents the dephosphorylation of phosphatidylinositol (3,4,5)-trisphosphate (PIP3), allowing for sustained PI3K/AKT signaling. This activation of the PI3K/AKT pathway has various downstream effects, including enhanced cell survival and proliferation. It also inhibits other PTPs, but its selectivity for PTEN is a key feature. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
BpV(HOpic) (1 μM) 疗法促进了顺铂处理的 MG63 细胞的细胞分裂，并降低了其凋亡率 [3]。Bpv(HOpic) (1 μM) 刺激了 C2C12 成肌细胞的迁移，与 PI3K/AKT 相互作用，并与 MAPK/ERK 信号通路的激活有关 [4]。与人类和啮齿动物类似，BpV(HOpic)（1 μM；48 小时）可刺激猪卵泡的生长发育[5]。纳米载体-BpV(HOpic)可增强神经轴突发育[2]。体外实验表明，BpV(HOpic) 是一种强效的 PTEN 抑制剂，IC50 值为 14 nM。它对 PTEN 的选择性远高于其他磷酸酶，对 PTP-β 和 PTP-1B 的 IC50 值分别高出约 350 倍和 1800 倍。这种高效性和选择性使其成为研究各种细胞类型中 PTEN 功能和 PI3K/AKT 信号通路的重要工具。它常用于模拟 PTEN 缺失的影响。
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| 体内研究 (In Vivo) |
体内实验表明，BpV(HOpic)（0.05 mg/kg；腹腔注射）在再灌注后可改善肝脏缺血/再灌注（I/R）损伤[6]。暴露于BpV(HOpic)（200 μg/kg；腹腔注射）的小鼠在缺血再灌注损伤（IRI）后会出现肾功能障碍加重和肾小管损伤增加[7]。体内实验表明，BpV(HOpic)具有胰岛素样作用，可通过增强PI3K/Akt信号通路保护心肌免受缺血再灌注损伤。BpV(HOpic)纳米载体制剂已证实具有神经保护活性。然而，该化合物对PTEN的抑制作用也与肾脏缺血再灌注损伤后肾小管细胞凋亡增加有关，这与caspase-3过度激活以及中性粒细胞和巨噬细胞浸润增加有关。
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| 酶活实验 |
BpV(HOpic) 的无细胞检测通常包括使用生化磷酸酶活性测定法测量其对 PTEN 的抑制活性。IC50 值 14 nM 是通过测量合成底物（例如 3-O-甲基荧光素磷酸酯 (OMFP)）在不同浓度抑制剂存在下的去磷酸化程度来确定的。选择性评估是通过比较该化合物对一系列其他磷酸酶（例如 PTP-β 和 PTP-1B）的抑制效力来进行的。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验用于评估BpV(HOpic)在细胞中的功能活性。用该化合物处理细胞后，通过检测AKT磷酸化水平(pAKT)及其下游效应分子来测量PI3K/AKT通路的激活情况。PTEN抑制情况则通过检测PIP3水平或评估细胞裂解液中PTEN的活性来确认。这些实验用于研究PTEN在各种细胞过程中的作用。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型：雄性Wistar大鼠接受部分肝缺血[6]
剂量：0.05 mg/kg 给药途径：再灌注开始时腹腔注射 实验结果：减轻了再氧合损伤，并重现了腺苷A2A受体刺激所获得的肝脏保护作用。 动物/疾病模型：雄性C57BL/6小鼠（8-12周龄；20-30克）接受肾缺血模型[7] 剂量：200 μg/kg 给药途径：缺血前1小时腹腔注射，缺血后每6小时注射一次，持续24小时 实验结果：血清肌酐和血清尿素氮水平升高。 体内动物实验通常采用缺血再灌注损伤、糖尿病或神经退行性疾病模型。给动物注射BpV(HOpic)后，评估其对靶组织中PI3K/AKT信号通路的影响。检测细胞凋亡、炎症和组织损伤的标志物，以评估该化合物的治疗潜力和毒性。研究人员利用纳米载体制剂研究了该化合物的神经保护作用。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
BpV(HOpic) 的药代动力学特性符合小分子抑制剂的特征。其分子量为 347.24。它在水中的溶解度为 69 mg/mL，但不溶于 DMSO 和乙醇。其生物利用度和半衰期尚未广泛报道，但其在多种体内模型中的应用表明其具有足够的全身暴露量。该化合物性质稳定，可在 -20°C 下长期保存。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
BpV(HOpic)的毒性特征取决于具体情况。虽然它已显示出神经保护和心脏保护作用，但PTEN抑制也与缺血再灌注损伤肾脏中肾小管细胞凋亡增加以及炎症加剧有关。该化合物仅供研究使用，不得用于人体。其体内安全性需要在特定疾病模型中进行仔细评估。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
BpV(HOpic)是一种广泛使用的研究工具，用于研究PTEN/PI3K/AKT信号通路。其对PTEN的高效能和选择性使其成为研究这一肿瘤抑制因子在癌症、代谢和神经退行性疾病中作用的宝贵化合物。它在免疫学、干细胞研究和癌症生物学等多个领域的众多出版物中被引用。它不是治疗药物。
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| 分子式 |
C6H4K2NO8V
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|---|---|
| 分子量 |
347.24
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| 精确质量 |
346.865
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| CAS号 |
722494-26-0
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| tPSA |
155.58
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： (1). 该产品在溶液状态不稳定，请现配现用。 (2). 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O: 50 mg/mL (143.99 mM)
DMSO: 2.89 mg/mL (8.32 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.8799 mL | 14.3993 mL | 28.7985 mL | |
| 5 mM | 0.5760 mL | 2.8799 mL | 5.7597 mL | |
| 10 mM | 0.2880 mL | 1.4399 mL | 2.8799 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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