Insulin degludec

IC50: 19.59 nM/L (insulin receptor)[2]
Insulin degludec targets the insulin receptor. By binding to the insulin receptor with an IC50 of 19.59 nM, it activates downstream signaling pathways that promote glucose uptake and storage. Its ultra-long-acting profile is achieved through the formation of soluble multi-hexamers that slowly dissociate and release active insulin into the circulation.

胰岛素德谷（0.001-1000 nM；12 小时）的 IC50 值为 19.59 nM，可与胰岛素受体结合[2]。在 HL-1 细胞中，胰岛素德谷（200 nM；10 分钟）可促进葡萄糖摄取[2]。体外实验表明，胰岛素德谷可与胰岛素受体结合，IC50 值为 19.59 nM。其活性通过基于细胞的检测方法进行评估，这些方法可测量胰岛素受体磷酸化及其下游信号通路，以及反应性细胞系中的葡萄糖摄取。这些研究证实了其作为胰岛素受体激动剂的有效性。

胰岛素德谷（5 U/kg；皮下注射，每日一次，持续30天）可影响糖尿病小鼠胰岛素诱导低血糖模型中的葡萄糖稳态和肝脏代谢[1]。

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在体内，胰岛素德谷是一种成熟的治疗药物，用于治疗1型和2型糖尿病。其超长效特性使其能够每日一次给药，从而有效控制血糖。临床试验和真实世界临床实践均证实了其疗效。

胰岛素德谷的无细胞活性测定通常包括使用表面等离子共振 (SPR) 或放射性配体结合试验来测量其与胰岛素受体的结合亲和力。使用这些技术测得的 IC50 值为 19.59 nM。这些测定方法用于表征该化合物的效力。

Western Blot 分析 [2]
细胞类型： HL-1 心肌细胞
测试浓度： 200 nM
孵育时间： 0-60 分钟
实验结果： 处理 5 分钟和 10 分钟后，Akt 磷酸化水平降低。

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进行体外细胞实验以评估德谷胰岛素的功能活性。用该化合物处理表达胰岛素受体的细胞，例如脂肪细胞或肝细胞。测量胰岛素受体磷酸化及其下游信号事件，例如 Akt 磷酸化。使用葡萄糖摄取实验来测量该化合物的代谢效应。

动物/疾病模型：患有糖尿病的雄性瑞士小鼠[1]
剂量：5 U/kg
给药途径：皮下注射；5 U/kg，每日一次，持续30天
实验结果：对胰岛素诱导的低血糖反应迅速，60分钟后血糖水平降至100 mg/dl或略低于100 mg/dl，且该反应可被皮质醇消除。葡萄糖生成率降低，肝脏乳酸生成量也较低。肝细胞数量增加。

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体内动物实验通常包括向糖尿病动物模型（例如链脲佐菌素诱导的糖尿病小鼠或饮食诱导的肥胖小鼠）注射德谷胰岛素。通过监测血糖水平随时间的变化来评估其降血糖疗效和作用持续时间。

吸收、分布和排泄
在1型糖尿病患者中，连续8天每日一次皮下注射0.4 U/kg胰岛素后，胰岛素德谷浓度中位数在9小时达到峰值4472 pmol/L。首次给药后起效的中位时间约为1小时。每日一次注射8次后，降血糖作用至少持续42小时。胰岛素德谷浓度在3-4天后达到稳态。30%至80%的循环胰岛素经肾脏清除。使用单室药代动力学模型，估计儿童的表观分布容积为10.6 L，成人为13.9 L。单次皮下注射0.4 U/kg胰岛素后，胰岛素德谷的平均表观清除率为0.03 L/kg（对于70 kg的个体，清除率为2.1 L/h）。

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代谢/代谢物
胰岛素德谷的所有代谢物均无活性。肝脏和肾脏在胰岛素代谢中起主要作用。然而，尽管肝脏主要代谢内源性胰岛素，但外源性胰岛素主要由肾脏代谢，因为它不直接进入门静脉系统。

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生物半衰期
皮下给药后的半衰期主要取决于皮下组织的吸收率。平均而言，稳态半衰期约为25小时，与剂量无关。

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胰岛素德谷的药代动力学特性以其超长效性为特征。皮下注射后，该药物在注射部位形成可溶性多聚体，这些多聚体缓慢解离，从而形成平稳的药代动力学曲线，半衰期约为25小时。这使得每日一次给药成为可能。

蛋白结合
德谷胰岛素与血清白蛋白的亲和力使其在人血浆中的蛋白结合率超过99%。体外蛋白结合研究表明，德谷胰岛素与其他蛋白结合药物之间无具有临床意义的相互作用。

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德谷胰岛素的毒性特征总体良好，最常见的不良反应是低血糖，当剂量相对于患者的血糖水平过高时可能会发生低血糖。其他潜在的不良反应包括注射部位反应和体重增加。其安全性已通过广泛的临床应用得到充分证实。

[1]. Insulin degludec and glutamine dipeptide modify glucose homeostasis and liver metabolism in diabetic mice undergoing insulin-induced hypoglycemia. J Appl Biomed. 2021 Dec;19(4):210-219.

[2]. Effect of the long-acting insulin analogues glargine and degludec on cardiomyocyte cell signalling and function. Cardiovasc Diabetol. 2016 Jul.

德谷胰岛素是一种超长效胰岛素，用于治疗由1型和2型糖尿病引起的高血糖。胰岛素通常用于治疗糖尿病，其作用机制模仿内源性人胰岛素的活动。人胰岛素是一种由胰腺β细胞分泌的肽类激素，促进葡萄糖代谢。餐后，胰腺释放胰岛素，促进内脏器官和组织（如肝脏、脂肪细胞和骨骼肌）对血液中葡萄糖的吸收。被细胞吸收后，葡萄糖转化为糖原或脂肪并储存。此外，胰岛素还有多种功能，包括抑制肝脏葡萄糖生成、促进蛋白质合成以及抑制脂肪和蛋白质分解。胰岛素是治疗1型糖尿病（T1D）的关键药物。1型糖尿病是由自身免疫反应引起的，损害胰腺β细胞，导致身体无法产生或合成维持血糖水平所需的胰岛素。因此，1型糖尿病患者主要依赖外源性胰岛素，如德谷胰岛素，来降低血糖水平。胰岛素也用于治疗2型糖尿病（T2D）。2型糖尿病是另一种糖尿病，是一种缓慢进展的代谢紊乱，因遗传和生活方式因素的结合导致血糖水平持续升高。如果不进行治疗或采取非药物干预措施（如饮食和运动）来降低血糖，高血糖最终会导致细胞对内源性胰岛素产生抵抗，长期损害胰腺细胞。胰岛素通常在2型糖尿病的后期开处方，此时已经尝试了多种口服药物（如[DB00331]、[DB01120]或[DB01261]）。到那时，胰腺细胞已经受到足够的损害，无法让身体自行产生胰岛素。胰岛素德谷（商品名Tresiba）具有长达42小时的作用时间，允许每日一次给药，通常在睡前注射。由于其长效特性，Tresiba被视为“基础胰岛素”，因为它提供低浓度的基础胰岛素，从而在餐间或夜间维持稳定的血糖水平。基础胰岛素通常与短效的“餐前胰岛素”（例如， [DB00046]， [DB01309]，或 [DB01306]）以提供餐后所需的高剂量胰岛素。基础胰岛素和餐前胰岛素的联合使用旨在模拟胰腺自身分泌的内源性胰岛素，以避免低血糖。与内源性胰岛素相比，德谷胰岛素在B29位的赖氨酸残基上添加了十六酸基团，使其能够形成聚合物。经过皮下注射后，这些聚合物形成药物储存库，单体缓慢而持续地被吸收到血液中。因此，德谷胰岛素由于药物从皮下组织储存库吸收到全身循环的速度较慢，具有更长的作用持续时间。与现有的作用持续时间为20-24小时的长效胰岛素类似物（例如 [DB00047] 和 [DB01307]）相比，德谷胰岛素在42小时内提供稳定的基础胰岛素水平，并且峰谷比低。短效胰岛素类似物的局限性包括更频繁的给药和较差的药代动力学稳定性，这可能对患者的依从性和血糖控制产生负面影响，尤其是在夜间。在没有足够的胰岛素促进血液中的葡萄糖摄取时，血糖水平可能会危险性地升高，导致疲劳、头痛、视力模糊和口渴增加等症状。如果不加以治疗，身体将开始分解脂肪而不是葡萄糖来获取能量，导致酮症酸中毒，这是一种危及生命的医疗紧急情况。从长远来看，高血糖会增加心脏病发作、中风和糖尿病神经病变的风险。胰岛素德谷（Insulin degludec），以Tresiba品牌销售，于2015年9月获得美国食品和药物管理局（FDA）的批准，用于治疗成人糖尿病患者的血糖控制。胰岛素德谷是一种胰岛素类似物。它是一种重组的长效人胰岛素类似物，具有降糖特性。经过皮下注射后，胰岛素德谷形成一个六聚体储存库，从中胰岛素单体缓慢释放到全身循环中。胰岛素通过与肌肉和脂肪细胞上的胰岛素受体结合来调节葡萄糖代谢，从而刺激细胞对葡萄糖的摄取并降低血糖水平。胰岛素抑制肝脏将储存的糖原转化为葡萄糖，这也有助于降低血糖水平。此外，胰岛素抑制脂肪组织中的脂解作用，抑制蛋白质水解，并促进蛋白质合成。胰岛素德谷胺（Insulin degludec）不含人胰岛素的苏氨酸（位于B30位置）；此外，赖氨酸（位于B29位置）与十六酸结合，这使得在皮下注射后形成多聚体六聚体。配方中的酚和锌促进胰岛素德谷胺中二聚体和六聚体的形成。
另见：胰岛素德谷胺；利拉鲁肽（成分）；胰岛素天冬氨酸；胰岛素德谷胺（成分）。

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药物适应症
胰岛素德谷胺适用于改善1岁及以上糖尿病患者的血糖控制。
FDA标签

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作用机制
胰岛素德谷胺是一种异四聚体蛋白，由两个细胞外α亚基和两个跨膜β亚基组成。它与胰岛素受体（IR）的α亚基结合后，刺激受体β亚基的内源性酪氨酸激酶活性。结合的受体被自磷酸化，导致各种细胞内底物的磷酸化，如胰岛素受体底物（IRS）蛋白、Cbl、APS、Shc和Gab 1。这些蛋白的激活导致下游信号分子（包括PI3激酶和Akt）的激活。Akt调节葡萄糖转运蛋白4（GLUT4）和蛋白激酶C（PKC）的活性，这两者在代谢和分解代谢中都发挥着关键作用。

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药效学
胰岛素德谷胺是一种由胰腺β细胞分泌的天然激素。在非糖尿病个体中，胰腺持续分泌低水平的基础胰岛素，并在餐后出现胰岛素峰值。这种餐后胰岛素分泌的增加是由于身体从后吸收状态转变为吸收状态时发生的代谢变化。胰岛素促进细胞对葡萄糖的摄取，特别是在肌肉和脂肪组织中；通过糖原合成促进能量储存；抑制能量储备的分解代谢；通过刺激肝脏、肌肉和脂肪组织中的氨基酸摄取，增加DNA复制和蛋白质合成；并调节参与糖原合成和糖酵解的各种酶的活性。胰岛素还促进生长，并对生长激素的功能至关重要（例如，蛋白质合成、细胞分裂、DNA合成）。德特米尔胰岛素是一种长效胰岛素类似物，具有平滑且可预测的作用曲线。它模拟糖尿病患者的基础胰岛素水平。德特米尔胰岛素的起效时间为1到2小时，作用持续时间可达24小时。值得注意的是，它对胰岛素受体的亲和力（30%）低于人胰岛素。

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胰岛素德谷胺（Tresiba®）是一种超长效胰岛素类似物，已获批准用于治疗1型和2型糖尿病，适用于需要长效胰岛素的成年人和儿童（≥1岁）。它是通过重组DNA技术生产的。其作用机制涉及与胰岛素受体结合以促进葡萄糖摄取。

6101.843

844439-96-9

118984462

White to off-white solid powder

2510

79

92

197

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2934.99.9001

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

0.1 M HCL: 50 mg/mL

注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。

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注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。

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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

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口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。

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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

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注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

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请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。