| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 500μg |
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| 1mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Insulin efsitora alfa targets the insulin receptor (IR), a receptor tyrosine kinase. As a selective IR agonist, it binds to the receptor and activates its intrinsic tyrosine kinase activity, initiating downstream signaling cascades such as the PI3K-Akt and MAPK pathways. This activation promotes glucose uptake, glycogen synthesis, and lipogenesis, thereby regulating glucose homeostasis. Its selectivity for IR over other receptors is a key feature of its mechanism.
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| 体外研究 (In Vitro) |
胰岛素efsitora alfa（0.01-100 nM）的EC50值分别为4241 nM和4241 nM，可刺激HEK293细胞中人胰岛素受体A型（hIR-A）和人胰岛素受体B型（hIR-B）的磷酸化。391纳米[2]。值得注意的是，胰岛素efsitora alfa（20 µM；30分钟）可增加hIR-A和hIR-B的去磷酸化[2]。胰岛素 efsitora alfa 的 EC50 值分别为 19 nM、134 nM 和 20 nM，可刺激 3T3-L1 脂肪细胞的脂肪生成以及 SAOS-2 和 H4IIE 细胞的增殖 [2]。体外实验表明，胰岛素 efsitora alfa 对胰岛素受体具有强效激动活性，EC50 值分别为 19 nM、134 nM 和 20 nM。其活性通常通过基于细胞的检测方法进行评估，这些方法可测量表达胰岛素受体 (IR) 的细胞系中受体的磷酸化、葡萄糖摄取和下游信号传导。这些研究证实了其激活胰岛素信号通路的功效。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在链脲佐菌素（HY-13753）治疗的糖尿病大鼠中，胰岛素efsitora alfa（3、10和30 nmol/kg；皮下注射；单次给药）显著降低了血糖水平[2]。体内研究显示，胰岛素efsitora alfa正被开发为一种每周一次的糖尿病治疗药物。其长效特性归功于其与IgG2 Fc结构域的融合，从而延长了其半衰期。糖尿病动物模型研究已证实其在降低血糖水平和改善血糖控制方面的疗效。其良好的药代动力学和药效学特性支持其临床开发。
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| 酶活实验 |
针对胰岛素融合蛋白（Insulin efsitora alfa）的无细胞检测通常包括使用表面等离子共振（SPR）或酶联免疫吸附试验（ELISA）测量其与胰岛素受体的结合亲和力。这些检测用于表征融合蛋白的效力和特异性。此外，还使用SDS-PAGE和尺寸排阻色谱法评估化合物的纯度和完整性。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验用于评估胰岛素融合蛋白（Insulin efsitora alfa）的功能活性。将表达胰岛素受体的细胞用融合蛋白处理，并检测受体磷酸化水平以评估其激动活性。同时，还检测了下游信号通路事件，例如Akt磷酸化。葡萄糖摄取实验用于测量该化合物的代谢效应。这些实验证实，胰岛素融合蛋白能够有效激活胰岛素信号通路。
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| 动物实验 |
体内动物实验通常包括向糖尿病啮齿动物模型（例如饮食诱导的肥胖小鼠或链脲佐菌素诱导的糖尿病小鼠）施用胰岛素efsitora alfa。该化合物通常通过皮下注射给药。通过监测血糖水平随时间的变化来评估其降血糖疗效和作用持续时间。此外，还需进行药代动力学研究以测定融合蛋白的血浆浓度。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
胰岛素efsitora alfa的药代动力学特性以其较长的半衰期为特征，支持每周一次给药。与IgG2 Fc结构域的融合通过促进新生儿Fc受体（FcRn）介导的再循环，延长了其循环时间。其64.1 kDa的分子量以及融合蛋白的设计，使其具有良好的药代动力学特征，包括良好的生物利用度和持续的药物暴露。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
胰岛素efsitora alfa的毒性特征总体良好，不良反应通常与其作为胰岛素受体激动剂的作用机制相关。常见副作用可能包括低血糖、注射部位反应和体重增加。临床前研究表明，该化合物耐受性良好，其安全性特征支持其临床开发。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
胰岛素efsitora alfa（LY-3209590）是一种正在临床开发的新型胰岛素类似物，用于治疗2型糖尿病。它是一种选择性胰岛素受体激动剂和融合蛋白。其每周一次的给药方案相较于传统的每日胰岛素治疗具有潜在优势，提高了患者的便利性和依从性。目前正在临床试验中进行研究。
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| CAS号 |
2131038-11-2
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| 外观&性状 |
Colorless to light yellow liquid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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