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Casein kinase 1δ-IN-1

别名: N-(3-氰基噻吩-2-基)吡啶-2-甲酰胺
目录号: V69794 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
酪蛋白激酶 1δ-IN-1（化合物 822）是酪蛋白激酶 1δ (CK1δ) 的抑制剂（阻断剂/拮抗剂），抑制效果大于 5%。
Casein kinase 1δ-IN-1 CAS号: 851871-94-8
产品类别: Casein Kinase
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
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10mg
50mg
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产品描述
酪蛋白激酶1δ-IN-1（化合物822）是一种酪蛋白激酶1δ (CK1δ) 抑制剂（阻断剂/拮抗剂），抑制率大于5%。酪蛋白激酶1δ-IN-1可用于研究神经退行性疾病，例如阿尔茨海默病（AD）。
酪蛋白激酶1δ-IN-1（CAS号：851871-94-8）是一种酪蛋白激酶1δ (CK1δ) 抑制剂，可用于研究神经退行性疾病，例如tau蛋白病和阿尔茨海默病。其分子式为C11H7N3OS。该化合物也称为WAY-643895。它用于研究CK1δ在tau蛋白磷酸化和神经退行性疾病发病机制中的作用。
生物活性&实验参考方法
靶点
CKIδ
Casein kinase 1δ-IN-1 targets casein kinase 1δ (CK1δ), a serine/threonine protein kinase involved in various cellular processes including circadian rhythm regulation, Wnt signaling, and neurodegenerative disease pathogenesis. CK1δ has been implicated in the hyperphosphorylation of tau protein, a hallmark of tauopathies and Alzheimer’s disease. Inhibition of CK1δ is a therapeutic strategy for neurodegenerative diseases.
体外研究 (In Vitro)
酪蛋白激酶1δ抑制剂IN-1的体外活性数据表明，其抑制活性大于5%。作为CK1δ抑制剂，预计其在生化实验中能够抑制CK1δ激酶活性，并在细胞系统中降低tau蛋白的磷酸化水平。需要进一步的体外研究来确定其精确的IC50值和选择性特征。
体内研究 (In Vivo)
酪蛋白激酶1δ-IN-1的体内活性数据尚不充分。作为一种CK1δ抑制剂，预计其在神经退行性疾病（如tau蛋白病和阿尔茨海默病）的动物模型中具有活性。该化合物可用于研究CK1δ抑制对tau蛋白病理和认知功能的影响。需要进行全面的体内研究以充分表征其疗效和安全性。
酶活实验
酪蛋白激酶1δ-IN-1的体外酶/受体结合（非细胞）检测方法包括评估其对CK1δ激酶活性的抑制作用。将重组CK1δ与化合物、ATP和底物肽孵育。通过检测磷酸化底物来测定激酶活性，检测方法包括放射性测定或荧光测定等。化合物的IC50值由剂量-反应曲线确定。
细胞实验
体外细胞检测酪蛋白激酶1δ-IN-1的方法包括用化合物处理细胞，并检测CK1δ依赖的信号传导和功能反应。表达CK1δ的细胞用化合物处理后，通过Western印迹或ELISA检测CK1δ底物（例如tau蛋白）的下游磷酸化情况。该化合物对tau蛋白磷酸化的影响对于神经退行性疾病的研究尤为重要。
动物实验
在诸如tau蛋白病和阿尔茨海默病等神经退行性疾病模型中，开展了酪蛋白激酶1δ-IN-1的体内动物实验。通过适当途径给动物给药，并利用行为学测试、组织病理学分析（例如tau蛋白病理）和神经炎症标志物检测来监测疾病进展。评估该化合物在体内抑制CK1δ和降低tau蛋白磷酸化的能力。
药代性质 (ADME/PK)
酪蛋白激酶1δ-IN-1的详细药代动力学性质尚未得到充分报道。该化合物的分子式为C11H7N3OS。需要进一步的药代动力学研究来确定其半衰期、生物利用度和脑渗透性。该化合物通常仅用于研究目的。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
酪蛋白激酶1δ-IN-1的毒理学数据尚不完善。作为一种研究化合物，其安全性通过标准细胞毒性和急性毒性试验进行评估。该化合物仅供研究使用，不用于人类治疗。任何临床开发之前，都需要进行全面的毒理学表征。
参考文献

[1]. Casein kinase 1δ inhibitors for the treatment of neurodegenerative disorders: World Intellectual Property Organization, WO2012080729[P]. 2012-06-21.
其他信息
酪蛋白激酶1δ-IN-1（CAS 851871-94-8）是一种酪蛋白激酶1δ（CK1δ）抑制剂，用于研究神经退行性疾病，如tau病和阿尔茨海默病。其分子式为C11H7N3OS。该化合物也被称为WAY-643895。尚未获得临床使用批准，仅供研究用途。纯度≥99.91%。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C11H7N3OS
分子量
229.257780313492
精确质量
229.03
CAS号
851871-94-8
PubChem CID
2525612
外观&性状
Off-white to light brown solid powder
LogP
2.3
tPSA
94
氢键供体(HBD)数目
1
氢键受体(HBA)数目
4
可旋转键数目(RBC)
2
重原子数目
16
分子复杂度/Complexity
312
定义原子立体中心数目
0
SMILES
N#CC1=C(NC(C2C=CC=CN=2)=O)SC=C1
InChi Key
XNEHUAKGYXQSBF-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C11H7N3OS/c12-7-8-4-6-16-11(8)14-10(15)9-3-1-2-5-13-9/h1-6H,(H,14,15)
化学名
N-(3-cyanothiophen-2-yl)pyridine-2-carboxamide
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO: 41.67 mg/mL (181.76 mM)
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.3619 mL 21.8093 mL 43.6186 mL
5 mM 0.8724 mL 4.3619 mL 8.7237 mL
10 mM 0.4362 mL 2.1809 mL 4.3619 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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