| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
SANT 2 targets the Hedgehog (Hh) signaling pathway as a potent antagonist. It interferes with Gli1 expression, which is a key downstream effector of the Hh pathway. The compound has potential anti-inflammatory and anticancer activity. By inhibiting Hh signaling, SANT 2 modulates cell signaling pathways involved in development, tissue homeostasis, and tumorigenesis. It can be used to study prostate cancer, pancreatic cancer, and breast cancer. Its mechanism involves blocking Smoothened (SMO) or other components of the Hh pathway.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明,SANT 2 是一种强效的 Hedgehog 信号通路拮抗剂,能够干扰 Gli1 的表达。该化合物具有潜在的抗炎和抗癌活性,可用于研究前列腺癌、胰腺癌和乳腺癌。SANT 2 已被证实会导致青鳉鱼胚胎发育迟缓,这与其作为 Hh 通路拮抗剂的作用相符。详细的体外表征数据,包括 Hh 通路抑制实验和细胞增殖研究,可在相关文献中找到。
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| 体内研究 (In Vivo) |
已有关于SANT 2在癌症研究中的体内应用报道。作为一种Hedgehog信号通路拮抗剂,SANT 2有望用于研究由Hh信号异常驱动的癌症,包括戈林综合征(基底细胞癌、髓母细胞瘤、横纹肌肉瘤)、前列腺癌、胰腺癌和乳腺癌。SANT 2可导致青鳉胚胎发育迟缓,证实了其作为Hh通路拮抗剂的体内活性。具体的体内疗效数据和详细的动物模型研究已发表于相关文献中。目前正在进行进一步的研究,以充分发挥其治疗潜力。
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| 酶活实验 |
对于 Hh 信号通路检测,培养表达 Hh 通路组分的细胞,并用不同浓度的 SANT 2 处理。通过 qRT-PCR 或报告基因检测测量 Gli1 的表达水平来评估 Hh 通路活性。Gli1 抑制的 IC50 值由剂量反应曲线计算得出。对于细胞增殖检测,用化合物处理癌细胞系,并使用 MTT 或 CCK-8 检测评估细胞活力。所有检测均进行三次重复,并设置适当的溶剂对照和阳性对照(例如,环巴胺)。
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| 细胞实验 |
对于体外细胞实验,将癌细胞系(例如前列腺癌、胰腺癌或乳腺癌细胞)在标准条件下(37°C,5% CO2)于合适的培养基中培养。将SANT 2溶解于DMSO中,并用培养基稀释至所需浓度。用该化合物处理细胞指定时间。通过qRT-PCR或Western blot检测Gli1表达来评估Hh通路活性。使用MTT或CCK-8法评估细胞增殖和活力。使用流式细胞术或caspase活性检测来评估细胞凋亡。每个浓度均在设有溶剂对照的重复孔中进行测试。
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| 动物实验 |
在体内动物研究中,SANT 2 通常配制成合适的载体,并通过腹腔注射或灌胃给药。给药方案因研究目的而异。在癌症模型中,用化合物治疗荷瘤动物并监测肿瘤生长情况。在发育研究中,可用化合物处理青鳉胚胎并观察发育表型。可采集血液和组织样本进行药代动力学分析。所有操作均须遵守机构动物护理和使用委员会的指导原则。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
SANT 2 的药代动力学特性符合小分子 Hedgehog 信号通路拮抗剂的特征。该化合物的分子量为 479.96,分子式为 C26H26ClN3O4,CAS 编号为 329196-48-7。纯度:>98.0%。储存:避免阳光直射,防潮,低温保存,氮气保护;粉末在 -20°C 下可保存 3 年;溶剂在 -80°C 下可保存 1 年。溶解度:超声处理后,DMSO 溶解度为 200 mg/mL (416.7 mM)。具体的药代动力学参数已在相关文献中报道。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
根据现有安全信息,SANT 2 仅供研究用途,不得用于人体。处理该化合物时,应遵循标准的实验室安全预防措施,包括使用适当的个人防护装备(手套、实验服、护目镜)。应在通风良好的区域操作该化合物。避免产生粉尘和吸入。如接触皮肤,请用大量肥皂和水清洗。如接触眼睛,请用清水小心冲洗几分钟。目前尚无临床毒性数据。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
SANT 2 是一种 Hedgehog 信号通路拮抗剂,具有潜在的抗炎和抗癌活性。它干扰 Gli1 表达,可用于研究前列腺癌、胰腺癌和乳腺癌。其分子量为 479.96,化学式为 C26H26ClN3O4。仅供研究使用,未报告临床开发或监管批准。
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| 分子式 |
C26H26CLN3O4
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|---|---|
| 分子量 |
479.96
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| 精确质量 |
479.161
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| CAS号 |
329196-48-7
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| PubChem CID |
1367095
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
6.404
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| tPSA |
85.47
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
9
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| 重原子数目 |
34
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| 分子复杂度/Complexity |
640
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CCOC1=CC(=CC(=C1OCC)OCC)C(=O)NC2=CC(=C(C=C2)Cl)C3=NC4=CC=CC=C4N3
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| InChi Key |
VQOJFGFKIVFMDH-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C26H26ClN3O4/c1-4-32-22-13-16(14-23(33-5-2)24(22)34-6-3)26(31)28-17-11-12-19(27)18(15-17)25-29-20-9-7-8-10-21(20)30-25/h7-15H,4-6H2,1-3H3,(H,28,31)(H,29,30)
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| 化学名 |
N-[3-(1H-benzimidazol-2-yl)-4-chlorophenyl]-3,4,5-triethoxybenzamide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: 250 mg/mL (520.88 mM)
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.0835 mL | 10.4175 mL | 20.8351 mL | |
| 5 mM | 0.4167 mL | 2.0835 mL | 4.1670 mL | |
| 10 mM | 0.2084 mL | 1.0418 mL | 2.0835 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。