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BW-180C ([D-Ala2, D-Leu5]-Enkephalin; DADLE)

别名: (D-丙2,D-亮5)-脑啡肽; (D-丙2)-D-亮脑啡肽
目录号: V69883 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
BW-180C ([D-Ala2, D-Leu5]-Enkephalin) 是一种水溶性（H2O-可溶）肽阿片受体（Opioid Receptor）激动剂。
BW-180C ([D-Ala2, D-Leu5]-Enkephalin; DADLE) CAS号: 63631-40-3
产品类别: Opioid Receptor
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
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产品描述
BW-180C（[D-Ala2, D-Leu5]-脑啡肽）是一种水溶性肽类阿片受体激动剂。
BW-180C（[D-Ala2, D-Leu5]-脑啡肽；DADLE）是一种δ-阿片受体（DOR）激动剂，属于脑啡肽家族。该合成肽的分子量为555.67，分子式为C29H39N5O7，是一种神经保护剂。BW-180C通过激活μ-和δ-阿片受体发挥镇痛作用。本品仅供研究用途，不可用于人体治疗。BW-180C是研究阿片受体功能和神经保护作用的重要工具。
生物活性&实验参考方法
靶点
Opioid Receptor[1]
BW-180C targets the δ-opioid receptor (DOR) as an agonist. It also activates mu-opioid receptors (MOR), and the activation of both mu- and delta-opioid receptors mediates the analgesia brought on by BW-180C. As a member of the enkephalin family, it is an endogenous opioid peptide analog. The compound's dual activity at DOR and MOR makes it a valuable tool for studying opioid receptor signaling and the mechanisms of analgesia. Its neuroprotective properties suggest additional applications in neurodegenerative disease research.
体外研究 (In Vitro)
在SH-SY5Y细胞中，BW-180C（[D-Ala2, D-Leu5]-脑啡肽）可显著降低细胞转录，且不损伤细胞。原代神经元在缺乏BW-180C的情况下恢复72小时后，转录活性完全恢复[1]。体外实验表明，BW-180C可激活μ和δ阿片受体。作为一种δ阿片受体激动剂，它被用于研究阿片受体介导的信号通路。该化合物的神经保护特性提示其在神经元细胞模型中具有活性。详细的体外表征数据，包括受体结合实验和功能信号传导研究，可在相关文献中找到。该化合物的双重受体活性使其成为研究δ阿片受体和μ阿片受体信号传导相互作用的宝贵工具。
体内研究 (In Vivo)
BW-180C（[D-Ala2, D-Leu5]-脑啡肽）可保护肝细胞免受缺血再灌注损伤，但对大鼠肝窦内皮细胞无此作用。尽管BW-180C组的GPT水平远低于对照组，但两组的血清HA水平相同。与对照组相比，BW-180C组肝组织MDA浓度显著降低[2]。BW-180C（DADLE）的镇痛作用是通过激活μ和δ阿片受体介导的[3]。体内实验表明，BW-180C通过激活μ和δ阿片受体产生镇痛作用。作为一种神经保护剂，它可能具有用于体内神经保护和疼痛调节研究的潜力。然而，目前公开资料中关于该化合物的具体体内疗效数据和详细的动物模型研究有限。需要进一步研究以确定其完整的体内活性谱。该化合物仍是阿片受体药理学和神经保护研究的重要工具。
酶活实验
在阿片受体结合测定中，将表达重组DOR或MOR的细胞膜制备物与放射性标记配体和不同浓度的BW-180C孵育。使用过量的未标记参考化合物（例如，MOR用纳洛酮，DOR用纳曲吲哚）测定非特异性结合。在适宜温度（通常为25°C，60-90分钟）下孵育后，通过玻璃纤维滤膜快速过滤分离结合的和游离的放射性配体。洗涤滤膜后，用液体闪烁计数法测定放射性。根据竞争曲线计算Ki值。在功能测定中，通过[35S]-GTPγS结合来测量G蛋白的激活。
细胞实验
细胞活力测定[1]
细胞类型： 人类神经母细胞瘤细胞、SH-SY5Y 细胞
测试浓度： 100 pM 至 10 μM
孵育时间： 24-72 小时
实验结果： 显著抑制细胞转录。
蛋白质印迹分析[1]
细胞类型：原代皮层神经元
测试浓度：100 nM
孵育时间：72 小时
实验结果：处理显著降低了 RNA 聚合酶 II 在 Ser 2 和 Ser 5 位点的磷酸化水平。
体外细胞实验中，表达 DOR 或 MOR 的细胞系（例如 CHO 或 HEK293 细胞）在标准条件下（37°C，5% CO2）于合适的培养基中培养。将 BW-180C 溶解于 DMSO 或合适的缓冲液中，并用培养基稀释至所需浓度。用化合物处理细胞指定时间。通过测量下游信号通路（例如 cAMP 抑制、钙离子内流或 ERK 磷酸化）来评估受体激活情况。细胞活力和神经保护作用可通过标准检测方法进行评估。每种浓度均在多个重复孔中进行测试，并设置溶剂对照和阳性对照。
动物实验
动物/疾病模型： 体重 200 至 250 克的雄性 Wistar 大鼠[2]
剂量： 5 mg/kg
给药途径： 经下腔静脉静脉注射 (iv)
实验结果： 再灌注 120 分钟后，DADLE 组的血清 GPT 水平显著低于对照组。
动物/疾病模型：雄性C57BL/6小鼠（年龄35-42天；体重18-22克；每组6只小鼠）[3]
剂量：5 mg/kg
给药途径：在缺血/再灌注（I/R）前15分钟腹腔注射（ip）
实验结果：血清DADLE组的AST和ALT水平显著降低。
目前尚无已发表的BW-180C体内动物研究的具体方案。对于阿片受体激动剂的一般体内给药，化合物通常配制在合适的载体中，并通过腹腔注射（ip）、皮下注射（sc）或脑室内注射（icv）给药。给药方案因研究目的而异。对于疼痛模型，需测量伤害性感受反应。对于神经保护研究，动物可能需要接受缺血性或兴奋性毒性损伤模型。所有操作均须遵守机构动物护理和使用委员会的指导原则。
药代性质 (ADME/PK)
BW-180C 的药代动力学特性符合肽类化合物的特征。该化合物的分子量为 555.67，分子式为 C29H39N5O7，CAS 编号为 63631-40-3。序列为：H-Tyr-D-Ala-Gly-Phe-D-Leu-OH。纯度为 99.92%。储存条件：粉末通常储存于 -20°C；溶剂保存于 -80°C。作为一种肽类化合物，它通常采用肠外给药途径，由于蛋白水解降解，其口服生物利用度可能有限且半衰期较短。目前尚无关于其具体药代动力学参数的详细报道。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
根据现有安全信息，BW-180C 仅供研究用途，不得用于人体。处理该化合物时，应遵循标准的实验室安全预防措施，包括使用适当的个人防护装备（手套、实验服、护目镜）。应在通风良好的区域操作该化合物。避免产生粉尘并防止吸入。如接触皮肤，请用大量肥皂和水清洗。如接触眼睛，请用清水小心冲洗几分钟。目前尚无临床毒性数据。
参考文献

[1]. [D-Ala2, D-Leu5] encephalin (DADLE) reversibly inhibits cellular transcription in neurons without causing cell injury. Brain Res. 2014 May 27;1565:1-7.

[2]. [D-Ala2, D-Leu5] enkephalin (DADLE) protects liver against ischemia-reperfusion injury in the rat. J Surg Res. 2003 Sep;114(1):72-7.

[3]. DADLE improves hepatic ischemia/reperfusion injury in mice via activation of the Nrf2/HO?1 pathway. Mol Med Rep. 2017 Nov;16(5):6214-6221.
其他信息
一种选择性 δ-阿片类药物（镇痛药，阿片类药物）。它可能导致平均动脉血压和心率的短暂下降。
BW-180C ([D-Ala2, D-Leu5]-Enkephalin; DADLE) 是一种 δ-阿片受体（DOR）激动剂和神经保护剂。激活 μ- 和 δ-阿片受体介导其镇痛效果。其分子量为 555.67，化学式为 C29H39N5O7。仅供研究使用，未报告临床开发或监管批准。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C29H39N5O7
分子量
569.65
精确质量
569.285
CAS号
63631-40-3
PubChem CID
6917707
外观&性状
White to off-white solid powder
LogP
2.489
tPSA
199.95
氢键供体(HBD)数目
7
氢键受体(HBA)数目
8
可旋转键数目(RBC)
15
重原子数目
41
分子复杂度/Complexity
885
定义原子立体中心数目
4
SMILES
C[C@H](C(=O)NCC(=O)N[C@@H](CC1=CC=CC=C1)C(=O)N[C@H](CC(C)C)C(=O)O)NC(=O)[C@H](CC2=CC=C(C=C2)O)N
InChi Key
ZHUJMSMQIPIPTF-IBURTVSXSA-N
InChi Code
InChI=1S/C29H39N5O7/c1-17(2)13-24(29(40)41)34-28(39)23(15-19-7-5-4-6-8-19)33-25(36)16-31-26(37)18(3)32-27(38)22(30)14-20-9-11-21(35)12-10-20/h4-12,17-18,22-24,35H,13-16,30H2,1-3H3,(H,31,37)(H,32,38)(H,33,36)(H,34,39)(H,40,41)/t18-,22+,23+,24-/m1/s1
化学名
(2R)-2-[[(2S)-2-[[2-[[(2R)-2-[[(2S)-2-amino-3-(4-hydroxyphenyl)propanoyl]amino]propanoyl]amino]acetyl]amino]-3-phenylpropanoyl]amino]-4-methylpentanoic acid
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO: 250 mg/mL (438.87 mM)
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.7555 mL 8.7773 mL 17.5546 mL
5 mM 0.3511 mL 1.7555 mL 3.5109 mL
10 mM 0.1755 mL 0.8777 mL 1.7555 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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